Продукти
Upadacitinib е одобрен в САЩ и ЕС през 2019 г. и в много страни през 2020 г. под формата на таблетки с удължено освобождаване (Rinvoq с удължено освобождаване таблетки).
Структура и свойства
Упадацитиниб (C.17H19F3N6О, Мr = 380.4 g / mol) съществува в лекарството като полухидрат.
Вещи
Упадацитиниб има селективни имуносупресивни и противовъзпалителни свойства. Ефектите се дължат на селективно и обратимо инхибиране на Janus кинази (JAK) и по-специално JAK1. Янус киназите са вътреклетъчни ензими участва в предаването на сигнала на цитокини и растежен фактор. Полуживотът е в диапазона от 9 до 14 часа.
Показания
За лечение на ревматоиден артрит.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат веднъж дневно, независимо от храненията.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Упадацитиниб се метаболизира предимно от CYP3A4 и в по-малка степен от CYP2D6. Лекарство-наркотик взаимодействия са описани с мощни инхибитори и индуктори на CYP344.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват горна респираторен тракт инфекции, гадене, кашлица, и кота на креатин фосфокиназа (CPK) в кръв. Поради своите имуносупресивни свойства, упадацитиниб може да насърчи развитието на инфекциозни заболявания.
