Продукти
Толкапоне се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Тасмар). Той е одобрен в много страни от 1997 г.
Структура и свойства
Толкапоне (С14H11НЕ5Mr = 273.2 g / mol) съществува като жълт, без мирис, нехигроскопичен, кристален прах. Това е нитробензофенон.
Вещи
Толкапон (ATC N04BX01) влияе върху фармакокинетиката на леводопа. Ефектите се дължат на селективно и обратимо инхибиране на ензима катехол-метилтрансфераза (COMT). Това намалява разграждането на едновременно прилаганите леводопа, което води до по-висока, по-дълготрайна и по-последователна кръв нива. В резултат на това повече допамин се произвежда от леводопа в централната нервната система и допаминергичната стимулация е по-продължителна. Толкапоне е предимно периферно активен, но също така е влязъл в централната нервната система в малки количества. Полуживотът е кратък и продължава около два часа.
Показания
Като средство от втора линия за лечение на болестта на Паркинсон в комбинация с леводопа и a инхибитор на декарбоксилазата (бензеразид or карбидопа) за пациенти с променливи двигателни симптоми (феномен включване-изключване, край надоза).
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се прилагат три пъти дневно, с интервал от шест часа и независимо от храненето. Първият доза винаги се приема с комбинацията леводопа.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Предшестващо увреждане на черния дроб, доказателства за чернодробно заболяване, повишени чернодробни ензими
- Злокачествен невролептичен синдром, нетравматична рабдомиолиза или тежка дискинезия в анамнезата на пациента
- Терапия с неселективен МАО инхибитор, едновременна терапия с МАО-А и МАО-В инхибитор.
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват дискинезия (двигателни нарушения), гадене, нарушения на съня, загуба на апетит, и диария. Толкапоне има черен дроб-токсични свойства и рядко може да причини тежко чернодробно увреждане, включително летален изход. Трябва внимателно да се спазват подходящите предпазни мерки (вж. КХП).