Селексипаг

Продукти

Selexipag е одобрен в САЩ през 2015 г. и в ЕС и много страни през 2016 г. под формата на филмирани таблетки (Uptravi).

Структура и свойства

Селексипаг (C₂₆H₃₂N₄O₄S, M_r = 496.6 g / mol) е дифенилпиразиново производно. Биотрансформира се в черен дроб от карбоксилестераза 1 (CES1) до активния метаболит ACT-333679 (MRE-269). Метаболитът има по-висок афинитет на свързване и участва в ефекта. Selexipag се различава структурно от простациклин и други агонисти на простацилиновите рецептори. Съществува като бледожълт кристален прах който е практически неразтворим в вода. Веществото е стабилно, нехигроскопично и нечувствително към светлина.

Вещи

Selexipag (ATC B01AC27) има съдоразширяващи, антифибротични и антипролиферативни свойства. Ефектите се дължат на селективен агонизъм на IP рецептора (простациклинов рецептор) върху гладката мускулатура на съдовете. В белодробна артериална хипертония, Експресията на IP рецепторите и синтеза на простациклин са намалени, допринасяйки за развитието на заболяването. Selexipag се характеризира със своята селективност и достъпност през устата. Той не се свързва с други простаноидни рецептори.

Показания

За лечение на белодробна артерия хипертония (PAH) при пациенти с напреднало функционално ограничение (NYHA функционални класове III / IV) за забавяне на прогресията на заболяването.

Дозиране

Според SmPC. Таблетките се приемат сутрин и вечер по време на хранене.

Противопоказания

• Свръхчувствителност

Пълни подробности за предпазните мерки и взаимодействия може да се намери в етикета на лекарството.

Неблагоприятни ефекти

Възможен неблагоприятни ефекти include главоболие, диария, гадене, повръщане, болка в челюстта, мускулна болка, болка в крайниците, зачервяване и болки в ставите.