Как действа зопиклон
Зопиклон е лекарство от групата на така наречените Z-субстанции. Има седативно (успокояващо) и сънотворно действие.
Човешката нервна система има различни вещества-носители (невротрансмитери), които могат да имат активиращ или инхибиращ ефект. Обикновено те присъстват в балансирано равновесие и позволяват промяната между будни и спящи състояния.
Един от тези пратеници, GABA (гамааминомаслена киселина), има инхибиторен ефект върху нервната система веднага щом се свърже с нейните докинг места (рецептори). Зопиклон повишава ефекта на невротрансмитера GABA, което води до седация. Това улеснява заспиването и запазването на съня.
Z-вещества като зопиклон се свързват предимно с алфа-1 субединицата на GABA рецептора, поради което други ефекти (ефект на облекчаване на тревожността, релаксация на мускулите, антиепилептичен ефект) остават на заден план.
Абсорбция, разграждане и екскреция
След поглъщане през устата (перорално приложение), зопиклон се абсорбира от червата в кръвта със скорост от около 80 процента. Максималният ефект настъпва сравнително бързо и продължава пет до десет часа. След това зопиклон се метаболизира частично в черния дроб и впоследствие се екскретира предимно чрез бъбреците.
есзопиклон
Двата енантиомера, които изграждат зопиклон, са S-зопиклон (или езопиклон) и R-зопиклон. S-зопиклонът е отговорен за сънотворния и седативния ефект на лекарството. Включва се и в някои сънотворни като самостоятелна активна съставка. Можете да прочетете повече за това в статията Eszopiclone.
Кога се използва зопиклон?
Сънотворното зопиклон се използва за краткотрайно лечение на нарушения на заспиването и поддържане на съня при възрастни.
Как се използва зопиклон
Активната съставка се приема под формата на таблетки. Дозировката на зопиклон обикновено е 7.5 милиграма дневно (възрастни). Пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна или чернодробна дисфункция получават по-ниска доза.
Таблетките се приемат непосредствено преди лягане с достатъчно течност – максимум четири седмици. Това е така, защото активната съставка може да предизвика пристрастяване, особено след продължителна употреба и във високи дози.
Освен това хапчето за сън не трябва да се спира внезапно, в противен случай може да се появят симптоми на отнемане. Вместо това, дозата трябва да се намалява постепенно за период от около седмица („намаляване“).
Какви са страничните ефекти на зопиклон?
Често (т.е. при около десет процента от лекуваните) след приема на приспивателното се появява горчив метален вкус в устата, сухота на лигавицата в устата и нарушена координация. Понякога зопиклон също причинява странични ефекти като главоболие, замайване, безпокойство, гадене и объркване.
При внезапно спиране симптомите на отнемане могат да включват мускулна болка, главоболие, тревожност, треперене, кошмари, объркване и лека раздразнителност. Особено при пациенти в напреднала възраст, продължителната употреба на сънотворни крие риск от падане.
Какво трябва да се има предвид при приема на зопиклон?
Противопоказания
Zopiclone е противопоказан в следните случаи:
- патологична мускулна слабост (миастения гравис)
- тежък дихателен дистрес
- тежка чернодробна дисфункция
- свръхчувствителност към активното вещество или други компоненти на таблетките
- Кърмене
Лекарствени взаимодействия
Когато се приема по едно и също време, зопиклон повишава ефекта на други централно действащи лекарства като болкоуспокояващи, антидепресанти (антидепресанти) и епилепсия (антиепилептици), лекарства за алергия (антихистамини) и мускулни релаксанти (миорелаксанти).
Избягвайте алкохола по време на лечението със зопиклон – той може да увеличи страничните ефекти и да увеличи риска от зависимост.
Обратно, лекарствата, които насърчават разграждането, намаляват ефекта на зопиклон. Това се отнася например за рифампицин (антибиотик), карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал (за епилепсия и гърчове) и жълт кантарион (растителен антидепресант).
Ако едновременната употреба на такива средства не може да бъде избегната, дозата трябва да се коригира съответно от лекуващия лекар.
Проходимост и работа на машините
Поради вечерния прием на зопиклон основният ефект е ограничен през нощта. Независимо от това способността за реакция може да бъде нарушена и през деня.
Следователно всеки, който използва зопиклон, трябва да се въздържа от активно участие в движението по пътищата и от работа с опасни машини. Това е особено вярно при едновременна консумация на алкохол.
Възрастови ограничения
Деца и юноши под 18-годишна възраст, страдащи от заспиване и нарушения в поддържането на съня, не трябва да се лекуват със зопиклон.
Бременност и кърмене
Нивото на опит по отношение на краткосрочната употреба на зопиклон по време на бременност е сравнително високо. Експертите не подозират късни последици върху новороденото. Въпреки това, нарушения в адаптацията на новороденото могат да се появят в първите дни след раждането (особено ако сънотворното се използва през последната трета от бременността).
Зопиклон преминава в кърмата само в много малка степен. Въпреки това, сънотворното не трябва да се използва по време на кърмене.
Свръх доза
Симптомите на отравяне с активната съставка зопиклон са сънливост, сънливост и мускулна слабост до безсъзнание и проблеми с дишането. Предозирането на зопиклон обикновено не е животозастрашаващо. Въпреки това, когато лекарството се комбинира с други лекарства с централно действие или алкохол, ефектите могат да бъдат животозастрашаващи.
Как да получите лекарства, съдържащи зопиклон
Zopiclone изисква рецепта в Германия, Австрия и Швейцария и следователно се предлага в аптеките само с рецепта от лекар.
Понастоящем в Австрия не се продават препарати, съдържащи активната съставка зопиклон.
Други интересни факти за зопиклон
Активната съставка зопиклон е официално одобрена в Германия през 1990 г. Пускането на пазара става една година по-късно.
