Продукти
Dabrafenib е одобрен в САЩ и ЕС през 2013 г. и в много страни през 2014 г. под формата на твърди капсули (Tafinlar).
Структура и свойства
Дабрафениб (С23H20F3N5O2S2Mr = 519.6 g / mol) присъства в наркотици като дабрафениб мезилат, бял до леко оцветен прах който е практически неразтворим в вода. Това е производно на тиазол и пиримидин.
Вещи
Дабрафениб (ATC L01XE23) има противотуморни и антипролиферативни свойства. Ефектите се дължат на инхибиране на мутантната серин треонин киназа BRAF V600E. Мутациите в гена BRAF причиняват активиране на киназата, което води до клетъчна пролиферация. V600E се отнася до заместването на единична аминокиселина в позиция 600: валинът се заменя с глутаминова киселина. Тази мутация увеличава активността на ензима с фактор 500.
Показания
За лечение на пациенти с нерезектабилни или метастатични меланом с диагностично потвърдена мутация BRAF V600E.
Дозиране
Според SmPC. Капсулите се приемат два пъти дневно, с интервал от 12 часа и постене, поне един час преди или два часа след хранене.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Дабрафениб се метаболизира от CYP2C8 и CYP3A4. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни. Drugs че промяната на стомашното рН може да намали бионаличност на дабрафениб.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include хиперкератоза, главоболие, треска, мускули и болки в ставите, папиломи, загуба на коса, повръщане, обрив и синдром на ръката и крака.
