Продукти
Alpelisib е одобрен в САЩ през 2019 г. и в много страни през 2020 г. под формата на филмирани таблетки (Piqray).
Структура и свойства
Алпелисиб (C19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g / mol) съществува като бяло прах.
Вещи
Alpelisib (ATC L01XX65) има антипролиферативни и противотуморни свойства. Ефектите се дължат на инхибиране на α-субединицата на фосфатидилинозитол 3-киназата (PI3Kα). Мутациите в гена, който кодира каталитичната α-субединица, водят до повишена активност на PI3Kα и туморогенеза. Полуживотът е в диапазона от 8 до 9 часа.
Показания
В комбинация с фулвестрант за лечение на жени в постменопауза с HR-позитивни, HER2-отрицателни напреднали рак на гърдата с мутация PIK3CA след прогресиране на заболяването, когато пациентите са получавали предишна ендокринна терапия, включително инхибитор на ароматазата.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат веднъж дневно веднага след хранене и винаги по приблизително едно и също време на деня.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- бременност, жени в детеродна възраст. Alpelisib има увреждащи плодовитостта (тератогенни) свойства.
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Алпелизиб се метаболизира в малка степен от изоензимите CYP450. Това е субстрат на BCRP.
Неблагоприятни ефекти
Най-честите потенциални неблагоприятни ефекти включват (комбинация с фулвестрант):
