Продукти
Сулфасалазин се предлага в търговската мрежа като таблетки и като дражета с ентерично покритие (салазопирин, салазопирин EN, някои страни: азулфидин, азулфидин EN или RA). Той е одобрен в много страни от 1950 г. EN означава ентерично покритие, а RA - ревматоиден Артрит. IN дражета имат покритие за предотвратяване на дразнене и подобряване на стомашната поносимост. Те не се разпадат, докато не достигнат тънко черво. Активната съставка е разработена в началото на 1940-те години от лекар и професор Нана Сварц от Института Каролинска в Швеция в сътрудничество с фармацевтичната компания Pharmacia.
Структура и свойства
Сулфасалазин (C18H14N4O5S, Mr = 398.4 g / mol) съществува като блестящо жълто до кафеникаво жълто фино прах и е практически неразтворим в вода. Това е пролекарството на двата активни метаболита месалазин и сулфапиридин. Аминосалицилатът и сулфонамидът са свързани с азо група.
Вещи
Сулфасалазин (ATC A07EC01) има противовъзпалителни, имуномодулиращи и антибактериални (бактериостатични) свойства. Приблизително 20% от доза се абсорбира, а остатъкът влиза в двоеточие и се метаболизира от бактерии. Сулфасалазин е рядък пример за пролекарство, от което се образуват активни съставки. Посочва се като ко-лекарство или взаимно пролекарство.
Показания
- Улцерозен колит
- болест на Крон
- Ревматоиден артрит (хроничен полиартрит)
- Активен непълнолетен идиопатичен полиартрит и спондилоартропатия с периферна артрит при пациенти на възраст над 6 години.
- Активен ювенилен идиопатичен олигоартрит при деца на 6 и повече години.
Дозиране
Според професионалната информация. The наркотици обикновено се приемат два до четири пъти на ден с храна и достатъчно течност. Лечението започва постепенно и доза се настройва индивидуално. Необходими са редовни контролни прегледи преди и по време на лечението. Тъй като лекарството може да причини фолиева киселина дефицит, допълването с фолиева киселина се препоръчва от различни литературни източници. Няма съответна индикация в експертната информация.
Противопоказания
- Свръхчувствителност, включително към сулфонамиди и / или салицилати.
- Остра прекъсваща порфирия
- Чревна обструкция
- Тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност
- Болести на хемопоетичните органи
- Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа
- Деца под 2 години
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Сулфасалазин има потенциал за наркотици взаимодействия. Взаимодействия са описани, например, с желязо, калций, антибиотици, анионообменници, антагонисти на витамин К, метотрексат, и азатиоприн (избор).
Неблагоприятни ефекти
Най-честите потенциални неблагоприятни ефекти включват:
- Главоболие
- Стомашно-чревни симптоми като гадене, коремна болка, загуба на апетит, диспепсия и стомашен дискомфорт
- Олигоспермия и безплодие при мъжете, обикновено обратими два до три месеца след прекратяване на лечението
- Умора
Поради своя цвят, сулфасалазин може да превърне и двете кожа и урината жълто-оранжева. Сулфасалазин може да причини сериозни нежелани реакции. Това може да причини миелосупресия, кръв отчитат аномалии, тежки инфекции, тежки кожа реакции, хепатит и реакции на свръхчувствителност. При лабораторни животни сулфасалазин може да причини рак. Той е класифициран като група 2В (вероятно канцерогенен за хората) от IARC.