Продукти
- Liraglutide е одобрен в много страни през 2009 г. като инжекционен разтвор в предварително напълнена писалка (Victoza).
- През 2014 г. фиксирандоза комбинация с инсулин деглудек беше освободен (Xultophy); вижте IDegLira.
- През 2016 г. Saxenda е регистрирана за лечение на с наднормено тегло намлява затлъстяване.
Свързаният му наследник, семаглутидза разлика от лираглутид, трябва да се инжектира само веднъж седмично.
Структура и свойства
Лираглутид или γ-L-глутамоил (N-α-хексадеканоил) -лис.
26
, Арг
34
-GLP-1 (7-37) е пептид с разклонена верига с молекулна формула С
172
H
265
N
43
O
51
И молекулярна маса от 3751.2 Da. Той е аналог на инкретина GLP-1 и хомологията на последователността е 97%. Lys 34 беше заменен с Arg и С16 мастна киселина беше добавена към Lys 26 чрез Glu спейсър. Тези модификации значително удължиха полуживота на GLP-1 (2 минути) до 13 часа. Използвана е мастната киселина, защото тя се свързва с албумин, което увеличава времето на престой в плазмата. (7) His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys- (Glu-мастна киселина) - Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly (37).
Вещи
Лираглутидът (ATC A10BJ02) има антидиабетни и антихипергликемични свойства. Ефектите се дължат на свързване към GLP-1 рецептора, GPCR (G протеин-свързан рецептор). Този рецептор се активира и от инкретина GLP-1. GLP-1 рецепторни агонисти:
- Насърчаване инсулин секреция от бета клетки на панкреаса.
- Намалете глюкагон секреция от алфа клетки, в резултат на което намалява гликоза освобождаване от черен дроб (понижаване на глюконеогенезата).
- Нараства инсулин чувствителност.
- Бавно изпразване на стомаха, намалявайки скоростта, с която гликоза навлиза в кръвта.
- Увеличете ситостта (централно), намалете чувството на глад и може да допринесе за загуба на тегло.
GLP-1 рецепторни агонисти са склонни да причиняват по-малко хипогликемия защото ефектът им настъпва до гликоза нивата са повишени. Достъпните през устата глиптини (виж там) инхибират разграждането на GLP-1, като по този начин усилват неговите ефекти.
Показания
- За лечение на тип 2 диабет мелитус (Victoza, Xultophy).
- За лечение на с наднормено тегло намлява затлъстяване (Саксенда).
Дозиране
Според професионалната информация. Инжекционният разтвор се инжектира подкожно с писалката веднъж дневно, независимо от храненето.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в КХП.
Взаимодействия
Изглежда, че лираглутид не взаимодейства с цитохроми P450. Тъй като леко забавя изпразването на стомаха, това може да повлияе на абсорбция на едновременно прилагани наркотици.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include гадене, диария, повръщане, запек, коремна болка, диспепсия, главоболие, горен респираторен тракт инфекция и хипогликемия, особено в комбинация с сулфанилурейни.