Как действа хлорпротиксенът
Хлорпротиксенът помага срещу психотични симптоми като халюцинации и заблуди (антипсихотичен ефект). Има и депресивно действие, противодейства на гадене и повръщане (антиеметик), улеснява заспиването.
Хлорпротиксенът медиира неговия основен ефект чрез свързване и блокиране на докинг местата на ендогенния невротрансмитер допамин (допаминови рецептори).
Допаминовите рецептори се намират и в така наречената хеморецепторна тригерна зона, част от центъра за повръщане в мозъка. Тяхната блокада от хлорпротиксен предотвратява гадене и повръщане.
Освен това хлорпротиксенът блокира други рецептори в тялото. Това предизвиква други ефекти:
Хлорпротиазинът също инхибира хистаминовите рецептори. Освен всичко друго, хистаминът играе роля в ритъма сън-бодърстване и насърчава будността. В допълнение, невротрансмитерът предизвиква повръщане, като се свързва с рецептори в центъра за повръщане на мозъка. Хлорпротиксенът инхибира тези ефекти чрез блокиране на рецепторите. По този начин той упражнява стимулиращ съня и силен седативен и антиеметичен ефект.
Адреналинът и норадреналинът обикновено се свързват с алфа-1 адренорецепторите. Една от последиците от това е, че кръвоносните съдове се свиват. Ако хлорпротиксенът инхибира тези рецептори, съдовете се разширяват. Това може да причини ниско кръвно налягане, например.
Хлорпротиксен: Начало и продължителност на действие
Продължителността на действието е няколко часа. Отнема между осем и дванадесет часа, докато половината от активното вещество напусне отново тялото (т.нар. полуживот).
Какви са страничните ефекти на хлорпротиксена?
Възможни са екстрапирамидни двигателни нарушения, особено при високи дози хлорпротиксен. При деца обаче обикновено са достатъчни по-ниски дози от активната съставка, за да се появи този страничен ефект.
Пациентите често страдат от странични ефекти от депресивния ефект на хлорпротиксена: чувстват се уморени и замаяни, имат главоболие или реагират по-бавно.
Понякога се случва и пациентите да спят по-лошо или да са нервни.
Хлорпротиксенът инхибира действието на невротрансмитера ацетилхолин. Възможните последици са така наречените антихолинергични странични ефекти: Например, засегнатите имат сухота в устата, замъглено зрение или страдат от запек.
Често пациентите съобщават за повишен апетит и наддаване на тегло по време на терапия с хлорпротиксен. Понякога апетитът на пациентите също намалява и те губят тегло по време на терапията.
Тези ефекти върху фертилитета изчезват след спиране на лечението с хлорпротиксен.
Рядко хлорпротиксенът променя проводимостта на импулсите в сърдечния мускул и удължава така нареченото QT време (времеви интервал в ЕКГ). Това увеличава риска от животозастрашаващи сърдечни аритмии. Това важи особено за пациенти с предшестващи сърдечни заболявания. Поради тази причина лекарите обикновено извършват ЕКГ изследване на своите пациенти преди да започнат терапия с хлорпротиксен.
За допълнителна информация относно възможните нежелани реакции вижте листовката, приложена към вашето лекарство хлорпротиксен. Свържете се с Вашия лекар или фармацевт, ако забележите или подозирате други нежелани реакции.
Кога се използва хлорпротиксен?
Хлорпротиксенът е одобрен за лечение на психомоторна възбуда и възбуда при пациенти с психични заболявания като шизофрения.
В Швейцария хлорпротиксенът е одобрен и за други заболявания:
- срещу тревожност, безпокойство и агресивност при пациенти, които са пристрастени към алкохола или са подложени на лечение за абстиненция
- като поддържаща терапия срещу възбуда или тревожност при депресивни синдроми, тревожни разстройства или фобии
- за лечение на тежки поведенчески разстройства при вродени или ранно придобити нарушения на развитието
- за силна хронична болка в комбинация с болкоуспокояващи
Понякога на психично болни пациенти се дава хлорпротиксен за сън, ако страдат от безсъние. Въпреки това, употребата на хлорпротиксен като помощно средство за сън не е одобрено показание. Поради това се използва не по предназначение.
Как се използва хлорпротиксен
Лекарите определят дозата на хлорпротиксен за всеки пациент поотделно. Тежестта на заболяването и колко добре пациентът реагира на лекарството играят роля.
Хлорпротиксенът има само слаб антипсихотичен ефект. Поради тази причина лекарите често комбинират активната съставка с други лекарства.
Таблетките Хлопротиксен се приемат несдъвкани с малко течност. По правило лекарите предписват обща дневна доза, която трябва да се приема на няколко отделни приема на ден.
Тъй като хлорпротиксенът често ви прави сънливи, първата доза в идеалния случай трябва да се приеме вечер. По същата причина е препоръчително да се приема по-голяма част от активната съставка вечер за по-високи общи дневни дози. Това помага да се предотврати по-силна сънливост през деня.
Дозировки на хлорпротиксенови препарати в Германия и Австрия:
Възрастни пациенти приемат 15 до 100 милиграма хлорпротиксен за лека до умерена възбуда. При тежки случаи и при маниакални разстройства, засегнатите лица получават 100 до 400 милиграма дневно. Пациентите, получаващи дневни дози над 150 милиграма хлорпротиксен, обикновено се хоспитализират.
Дозировки на препарати с хлорпротиксен в Швейцария:
Пациентите с шизофрения, мания или други психози приемат 50 до 100 милиграма хлорпротиксен в началото. Лекарят постепенно увеличава дозата, докато симптомите бъдат достатъчно облекчени. Обикновено 300 милиграма хлорпротиксен са достатъчни. При тежки случаи пациентите получават до 1200 милиграма хлорпротиксен.
Алкохолиците, както и пациентите по време на абстиненция получават 500 милиграма хлорпротиксен на ден, разделени на няколко единични дози. Ако симптомите на отнемане се подобрят, лекарят намалява дозата. За да намалят риска от рецидив, лекарите понякога прилагат друго по-малко количество хлорпротиксен като поддържаща терапия.
Пациентите с болка получават индивидуална доза хлорпротиксен, определена от лекаря в комбинация с лекарства за болка.
По-ниски дози за специфични групи пациенти.
Децата и юношите приемат подходящо по-ниски дози. Прочетете повече в раздела „Хлорпротиксен при деца“.
Пациентите с увредена чернодробна или бъбречна функция също обикновено се предписват в намалена доза.
Спиране на лекарството хлорпротиксен
Ако внезапно спрете приема на хлорпротиксен, тялото ви може да реагира със симптоми на отнемане:
Пациентите често се чувстват гадени, потят се повече или имат сензорни нарушения (напр. усещане за изтръпване или изтръпване на кожата). В допълнение, пациентите могат да спят по-лошо, да треперят или да имат повишена тревожност.
Въпреки това е по-добре да избягвате подобни симптоми от самото начало. Това може да се постигне чрез „постепенно преустановяване“ на терапията. Това означава, че лекарството не се спира рязко, а дозата се намалява постепенно – според препоръките на лекуващия лекар. По този начин тялото бавно се отбива от хлорпротиксен и се избягват симптомите на отнемане.
Допълнителна важна информация за хлорпротиксен
злоупотреба
Хората, които приемат хлорпротиксен, въпреки че няма медицинска причина за това, често се чувстват уморени, в лошо настроение или апатични. Ако се приема твърде дълго или във високи дози, също съществува риск от сериозни нежелани реакции, които може да не изчезнат.
Свръх доза
Ако пациентите приемат твърде висока доза хлорпротиксен, те обикновено са замаяни, объркани или имат замъглено зрение. Сърцето бие неравномерно и рискът от тежки аритмии и дори сърдечно-съдова недостатъчност се увеличава.
В допълнение, предозирането с хлорпротиксен може да причини двигателни нарушения или спазми на езика (екстрапирамидни двигателни нарушения – вижте „Странични ефекти“).
Ако подозирате предозиране на хлорпротиксен, незабавно се обадете на лекар за спешна помощ. Тежкото отравяне с активната съставка може да причини сърдечно-съдова недостатъчност, кома или спиране на дишането!
Медицински специалисти лекуват засегнатите хора в болница в зависимост от тежестта на предозирането. Те могат да прилагат активен въглен. Това свързва активната съставка в храносмилателния тракт, така че да не може да премине в кръвта.
Кога не трябва да се използва хлорпротиксен?
Лекарството с хлорпротиксен не трябва да се използва при следните обстоятелства:
- ако сте свръхчувствителни към активното вещество, други активни вещества тиоксантен или други съставки на лекарството
- ако страдате от нарушено съзнание, например остро отравяне с алкохол, опиоидни болкоуспокояващи или други депресантни психотропни лекарства
- в случай на циркулаторен колапс или кома-подобно състояние
- при нарушения на магнезиевия или калиевия баланс
- по време на бременност и кърмене
- при деца под тригодишна възраст
- в случай на едновременна употреба на лекарства, които удължават QT времето
За някои предшестващи състояния лекарите внимателно преценяват дали да предписват хлорпротиксен. Те включват например:
- тежка чернодробна и бъбречна дисфункция
- много ниско кръвно налягане (хлорпротиксен допълнително понижава кръвното налягане)
- болестта на Паркинсон
- Анамнеза за епилепсия и гърчове (хлорпротиксен понижава гърчовия праг)
- Хипертиреоидизъм (пациентите се нуждаят от подходяща терапия за заболяване на щитовидната жлеза, преди да приемат хлорпротиксен)
- свито черво или пикочни пътища
- глаукома
- Миастения гравис (автоимунно заболяване, при което е нарушено предаването на нервните сигнали)
Тези лекарствени взаимодействия могат да възникнат при хлорпротиксен
Ако в допълнение към хлорпротиксена приемате други средства, които удължават QT интервала, рискът от сърдечни аритмии се увеличава. Такива агенти включват:
- Антибиотици от групата на макролидите (напр. еритромицин) или флуорохинолони (напр. моксифлоксацин).
- Лекарства за лечение на нарушения на сърдечния ритъм (антиаритмични средства) като амиодарон
- Лекарства за лечение на депресия (антидепресанти) като циталопрам
Специфична ензимна система в черния дроб (система CYP2D6) разгражда хлорпротиксена. Някои лекарства могат да повлияят на активността на тази ензимна система и по този начин върху разграждането на антипсихотика:
CYP индукторите повишават активността на ензимната система и по този начин разграждането на хлорпротиксена. Тогава дозата може вече да не е достатъчна за достатъчен ефект. Индукторите на CYP включват антибиотиците доксициклин и рифампицин (използвани за лечение на туберкулоза). Цигареният дим обаче също ускорява разграждащия ензим.
- Антихипертензивните средства повишават антихипертензивния ефект на хлорпротиксен. Засегнатите хора са замаяни и склонни да падат (особено възрастни хора и хора с проблеми с походката).
- Лекарствата срещу невротрансмитера ацетилхолин увеличават антихолинергичните странични ефекти на хлорпротиксен (като сухота в устата).
- Допаминовите антагонисти повишават допамино-инхибиторните ефекти на хлорпротиксена. Това насърчава екстрапирамидни двигателни странични ефекти (като двигателни нарушения).
Въздържайте се от алкохол по време на терапия с хлорпротиксен!
Ако приемате активното вещество с чай или кафе, ефектът му може да бъде намален. Затова в идеалния случай поглъщайте таблетките с чаша вода.
Хлорпротиксенът може да взаимодейства с антикоагулантни лекарства. В този случай лекарят може да проверява кръвосъсирването на пациента по-често.
Хлорпротиксен при деца: Какво трябва да се има предвид?
Деца под тригодишна възраст не трябва да приемат хлорпротиксен.
При по-големи деца дозата на активната съставка зависи от теглото на детето. Обикновено деца на три и повече години приемат 0.5 до един милиграм хлорпротиксен на килограм телесно тегло. Общата дневна доза се разделя на две отделни дози.
Хлорпротиксен по време на бременност и кърмене
Ако бременна пациентка получава хлорпротиксен през първия триместър на бременността, лекарят може да препоръча допълнителни ултразвукови изследвания. По този начин той проверява дали нероденото дете се развива нормално.
Активната съставка преминава в кърмата. Според специалистите обаче кърменето може да продължи с резерви, ако майката приема като единствено лекарство хлорпротиксен. Важно е да наблюдавате внимателно детето, за да разпознаете бързо възможните нежелани реакции. Ако детето е особено неспокойно, замаяно или пие по-зле, родителите трябва незабавно да информират педиатър.
