Как действа халоперидол
Халоперидол е високоефективен антипсихотик от класа на бутирофеноните. Той е около 50 пъти по-ефективен от сравнителното вещество хлорпромазин и е лекарство на избор при остри психози и психомоторна възбуда (движително поведение, повлияно от умствени процеси).
В мозъка отделните нервни клетки (неврони) комуникират помежду си чрез различни преносни вещества (невротрансмитери). Клетката освобождава невротрансмитер, който се свързва със специфични докинг места (рецептори) на други клетки и по този начин предава информация.
За да прекрати сигнала, първата (освобождаваща) нервна клетка отново поема невротрансмитера. Невротрансмитерите могат грубо да се разделят на две групи: Някои имат по-стимулиращ, активиращ и възбуждащ ефект, като норадреналин.
Другите предизвикват овлажняващи и успокояващи ефекти, като GABA, или влияят на настроението, като серотонин – „хормон на щастието“. Другият „хормон на щастието“ е допаминът. В излишък води до психоза, шизофрения, заблуди и загуба на реалност.
След това лекуваните отново възприемат средата си по-реалистично и вече не страдат от заблуди. Високоефективните антипсихотици като халоперидол имат и силно антиеметично действие, което се използва и в медицината.
Екстрапирамидни нарушения като страничен ефект
Ако има липса на допамин (както се случва при болестта на Паркинсон), процесите на движение на тялото се нарушават. Блокирането на допаминовите сигнали от халоперидол (или други класически антипсихотици) също може да причини този ефект.
Този страничен ефект върху така наречената екстрапирамидна двигателна система се нарича още екстрапирамиден (моторен) синдром (EPS). В миналото този страничен ефект дори се разглеждаше като корелат на ефикасността, но това беше преразгледано с откриването на атипичните невролептици.
Абсорбция, разграждане и екскреция
След поглъщане халоперидол се абсорбира бързо и напълно в червата. Преди активната съставка да достигне големия кръвен поток, около една трета вече е разградена в черния дроб (така нареченият „ефект на първо преминаване“).
Най-високите кръвни нива се измерват два до шест часа след приема. Халоперидол се разгражда в черния дроб чрез ензимната система на цитохром Р450.
Кога се използва халоперидол?
Халоперидол е одобрен за лечение на:
- Остра и хронична шизофрения
- Остра мания
- Остър делириум (замъгляване на съзнанието)
- Остра психомоторна възбуда
- Агресия и психотични симптоми при деменция
- Тикови разстройства, включително синдром на Турет (тук обаче халоперидол се използва само в краен случай)
- Лека до умерена болест на Хънтингтън (рядко наследствено заболяване на централната нервна система)
- Агресия при деца с аутизъм или нарушения в развитието след неуспех на други мерки
- Следоперативно гадене и повръщане
По принцип халоперидол може да се приема за по-дълъг период от време. Въпреки това, ползата от терапията трябва да се преразглежда редовно, тъй като рискът от нежелани реакции нараства с продължителността на терапията.
Как се използва халоперидол
Халоперидол обикновено се прилага под формата на таблетки, ако лечението не се провежда стационарно в клиника. Халоперидол капки и перорален разтвор („сок“) също са налични за самостоятелно приложение.
Лечението обикновено започва с ниска доза (един до десет милиграма халоперидол на ден, разделена на до три дози) и бавно се увеличава. По този начин най-ниската ефективна доза може да се определи индивидуално.
Приема се в една до три дози с чаша вода, за предпочитане по време на хранене.
За да се прекрати терапията, тя трябва да бъде „преустановена“. Поради това дозата се намалява бавно и постепенно, за да се предотвратят увеличени странични ефекти.
Какви са страничните ефекти на халоперидол?
При ниска доза (до два милиграма на ден) нежеланите реакции се появяват рядко и обикновено са с временен характер.
Над десет процента от лекуваните развиват странични ефекти на халоперидол като безпокойство, желание за движение, неволеви движения (екстрапирамидни разстройства), безсъние и главоболие.
В допълнение, един на всеки десет до сто от лекуваните изпитва нежелани реакции като психотични разстройства, депресия, треперене, маска на лицето, високо кръвно налягане, сънливост, забавяне на движението и двигателни нарушения, замайване, зрителни нарушения и ниско кръвно налягане (особено при изправяне от легнало или седнало положение).
Наблюдавани са също запек, сухота в устата, повишено слюноотделяне, гадене, повръщане, абнормни стойности на чернодробната функция, кожни обриви, наддаване или загуба на тегло, задържане на урина и нарушения на потентността.
Какво трябва да се има предвид при приема на халоперидол?
Противопоказания
Халоперидол не трябва да се използва в следните случаи
- коматозни състояния
- Депресия на централната нервна система
- болестта на Паркинсон
- Деменция с телца на Леви (особена форма на деменция)
- тежка сърдечна недостатъчност
- скорошен миокарден инфаркт
- дефицит на калий
- определени форми на сърдечна аритмия
Взаимодействия
Лекарства, които влияят на сърдечния ритъм (по-точно удължават QT-времето), могат да доведат до тежка сърдечна аритмия и сърдечен арест, ако се приемат едновременно с халоперидол.
Те включват, например, някои антиаритмични лекарства (хинидин, прокаинамид), антибиотици (еритромицин, кларитромицин), лекарства за алергия (астемизол, дифенхидрамин) и антидепресанти (флуоксетин, циталопрам, амитриптилин).
Много активни вещества се разграждат в черния дроб чрез същите ензими (цитохром P450 3A4 и 2D6) като халоперидол. Ако се прилага по едно и също време, това може да доведе до по-бързо или по-бавно разграждане на едно или повече от приложените активни вещества и вероятно също до по-тежки странични ефекти.
Това се отнася например за някои противогъбични лекарства (кетоконазол, итраконазол), лекарства за епилепсия и гърчове (карбамазепин, фенитоин), психотропни лекарства (алпразолам, буспирон, хлорпромазин) и особено лекарства за депресия (венлафаксин, флуоксетин, сертралин, амитриптилин, имипрамин).
Халоперидол може да взаимодейства и с антикоагуланти, поради което коагулацията трябва да се следи внимателно по време на комбинираното лечение.
Възрастово ограничение
Подходящи препарати от халоперидол могат да се прилагат на деца от тригодишна възраст. Таблетките са одобрени от шестгодишна възраст. Дозировката зависи от телесното тегло.
Може да се наложи намаляване на дозата на халоперидол при по-възрастни пациенти и такива с чернодробна дисфункция.
Бременност и кърмене
Халоперидол трябва да се приема само в изключителни случаи по време на бременност. Въпреки че проучванията не показват пряко вредно въздействие върху детето, приемането му малко преди раждането може да доведе до нарушения в адаптацията на новороденото.
Кърменето е приемливо с ниски дози (по-малко от 5 милиграма на ден) и добро наблюдение на детето. Въпреки това, ако при детето се появят необясними симптоми като двигателни нарушения, умора, затруднено пиене или безпокойство, препоръчително е да обсъдите това с предписващия лекар.
Как да получите лекарство с халоперидол
Халоперидол се предлага по лекарско предписание в Германия, Австрия и Швейцария във всякакви дозировки и количества и се предлага само в аптеките
От колко време е познат халоперидолът?
Антипсихотичният халоперидол е открит от лекаря и химик Пол Янсен и е регистриран за клинични изпитвания през 1958 г. Първоначално е одобрен в Белгия през 1959 г., а по-късно и в цяла Европа.
