Как действа фентанил
Фентанилът е силен аналгетик от групата на опиоидите. Неговата аналгетична сила е около 125 пъти по-голяма от тази на морфина.
Нервите в тялото провеждат стимули, включително болкови стимули, от почти всяка част на тялото към централната нервна система (= мозъка и гръбначния мозък). Интензивността на стимула зависи от тригера и нивото на ендорфините. Това са естествени хормони, които намаляват усещането за болка. Когато нивото на ендорфин в тялото е високо, болката се възприема по-слабо. Същият ефект, т.е. намалено усещане за болка, може да се постигне с опиати и опиоиди.
Опиатите са естествено срещащи се вещества в маковото растение, които потискат усещането за болка. Опиоидите са химически синтезирани вещества, моделирани на опиати, които имат същия аналгетичен механизъм на действие като опиатите.
Началото на действие зависи от лекарствената форма
Тъй като фентанилът има силен аналгетичен ефект, са необходими много малки количества от него за ефективно потискане на болката. Това позволява разнообразие от дозирани форми, всички от които доставят активната съставка на тялото с различна скорост.
Инжекциите с фентанил (спринцовки) са най-бързо действащи. Те са последвани от форми на приложение, при които активната съставка се абсорбира през устната или назалната лигавица, като таблетки за смучене и спрей за нос (начало на действие в рамките на минути).
Ако фентанил се прилага върху кожата под формата на пластир, началото на действието е най-бавно (само след няколко часа).
Абсорбция, разграждане и екскреция
Количеството фентанил, което навлиза в тялото, зависи – подобно на началото на действието – от формата на приложение (подсладени таблетки, спрей за нос, пластир и др.). Например, само 5 процента от приложената активна съставка се абсорбира през устната лигавица, в сравнение с около 70 процента, когато се приема през устата.
В случай на лекарствени форми с бавно освобождаване (препарати с продължително освобождаване) и пластири, съдържащи фентанил, този период е съответно по-дълъг; в случай на инфузии или инжекции, то е сравнително по-кратко.
Кога се използва фентанил?
Бързодействащи лекарствени форми (като спрей за нос фентанил, таблетки за смучене/смукатели или инжекции) се използват за лечение на тежка и интензивна болка, като тази, която се изпитва при туморни заболявания или пациенти в интензивно лечение (пробивна болка).
Освен това фентанил се използва преди операции за анестезия в комбинация с други активни съставки. В такива случаи се използва само за кратко време.
Дозираните форми с бавно освобождаване като фентанил пластири се използват за лечение на хронична силна болка, която може да бъде адекватно лекувана само с опиоидни болкоуспокояващи. Използването тук обикновено се простира за по-дълъг период от време.
Как се използва фентанил
При лечение на хронична болка с фентанил пластир избраният участък от кожата (небръснат, ненаранен) се почиства с чиста вода и се подсушава добре преди поставяне. Всяка коса може да бъде внимателно отрязана с ножица.
След това отстранете защитното фолио от пластира и залепете пластира върху желаната област на кожата (леко натиснете за 30 секунди). След това освобождава болкоуспокояващото постоянно в продължение на обикновено три дни. След това, ако е необходимо, трябва да се постави нов пластир върху друга област на кожата.
При свалянето на старата мазилка трябва да се внимава да не останат остатъци от мазилката по кожата. Пластирът с фентанил може да се приложи отново върху засегнатата кожа най-рано след една седмица.
След отстраняване, пластирът се изхвърля правилно (както е обяснено от лекаря или фармацевта). Тъй като дори използваните пластири все още съдържат активно вещество, тази стъпка е важна, за да се гарантира, че няма незаинтересовани лица да влязат в контакт с тях (напр. малки деца).
Какви са страничните ефекти на фентанил?
Страничните ефекти са тясно свързани с начина на действие на веществото и следователно са зависими от дозата. При ниски дози често няма или има незначителни странични ефекти. С увеличаване на дозата те стават по-изразени.
При повече от един на всеки десет пациенти фентанилът причинява сънливост, световъртеж, световъртеж, свиване на зениците, забавен сърдечен ритъм, спадане на кръвното налягане, гадене и повръщане. Тези нежелани реакции е особено вероятно да се появят в началото на терапията.
Освен това нежелани реакции като изпотяване, обрив, сърбеж, централна тъпота, объркване, зрителни нарушения, сърдечни аритмии, потискане на респираторния рефлекс, храносмилателни смущения (като запек) и задържане на урина се появяват при един на десет до един на сто души лекувани.
В допълнение, с фентанил пластира са възможни нежелани реакции като кожни реакции на мястото на залепване на пластира.
Какво трябва да имам предвид, когато използвам фентанил?
Взаимодействия
Обърнете внимание, че алкохолът в комбинация с фентанил може значително да наруши способността за реакция в пътния трафик.
Също така не е препоръчително да приемате едновременно лекарства, които влияят на нивото на нервния носител серотонин. Те включват антидепресанти (МАО инхибитори, SSRI), лекарства за мигрена като суматриптан и прекурсори на серотонин като триптофан. Едновременната употреба на такива средства и фентанил може да доведе до така наречения серотонинов синдром (учестен пулс, изпотяване, халюцинации, конвулсии и др.).
Фентанил се метаболизира в черния дроб чрез така наречения цитохром P450 3A4 ензим (CYP3A4). Когато се използват други лекарства, които се разграждат от същия ензим, може да се наложи лекуващият лекар да увеличи или намали дозата на фентанил.
Например, може да се наложи повишаване на дозата при определени антиконвулсивни лекарства (карбамазепин, фенитоин, валпроат). Ритонавир (лекарство срещу ХИВ) и клонидин (например за високо кръвно налягане и сърцебиене), от друга страна, може да наложат намаляване на дозата на фентанил.
Възрастово ограничение
Фентанил за интравенозно приложение е одобрен за пациенти на възраст от една година. Пластирите, съдържащи фентанил, могат да се използват при пациенти на две и повече години.
Таблетките за смучене и таблетките за смучене с апликатор за приложение в устната кухина (fentanyl stick) не са одобрени, докато пациентите не навършат 16 години, докато букалните таблетки (за поставяне в бузата, където активната съставка се абсорбира през лигавицата) и спрей за нос са одобрени от 18-годишна възраст.
При пациенти в старческа възраст и пациенти с чернодробно или бъбречно заболяване, разграждането и екскрецията на фентанил може да се забави. Поради това в тези случаи често се налага намаляване на дозата.
Бременност и кърмене
Фентанил не трябва да се използва по време на бременност поради липса на данни, тъй като преминава през плацентата. Към днешна дата обаче няма доказателства за неблагоприятно въздействие върху фертилитета.
Следователно, ако е показано, фентанил може да се използва през цялата бременност. Ако фентанил се прилага малко преди раждането, са възможни нежелани реакции като потискане на дишането и нарушения в адаптацията при кърмачето.
Как да получите лекарство с фентанил
Фентанил се предлага по лекарско предписание в Германия, Австрия и Швейцария във всяка дозировка и лекарствена форма. Освен това се счита за наркотик и е предмет на Закона за наркотиците (Германия и Швейцария) или Закона за наркотичните вещества (Австрия).
Следователно лекарят трябва да го предпише по специална рецепта. Всеки, който желае да носи фентанил при пътувания (особено в чужбина), трябва първо да получи сертификат от лекар, потвърждаващ законното притежание на наркотика.
От колко време е познат фентанилът?
Фентанилът е разработен от Paul Janssen през 1959 г. и е комерсиализиран през 1960-те години. В средата на 1990-те години на миналия век на пазара се появи новоразработен пластир за болка (фентанилът иначе е с много кратко действие) за лечение на хронична болка.
По-късно са разработени и фентанилови стикове („близалки“), букални таблетки и спрей за уста и нос, съдържащ фентанил.
