Как действа толперизон
Толперизон действа на различни места в тялото, въпреки че механизмът му на действие все още не е известен в подробности.
Активната съставка има подобна химична структура на лидокаин и други локални анестетици. Следователно се смята, че има директен ефект върху провеждането на стимули в нервната система, най-вероятно чрез натриеви и калциеви канали (толперизон се натрупва предимно в мозъка, гръбначния мозък и нервните пътища).
Нервните клетки (невроните) имат дълги кабелни удължения, чрез които те контактуват със следващия неврон и предават сигнали. От една страна, тези сигнали могат да бъдат сензорни и да се пренасят от тялото към мозъка като температура, налягане или болкови стимули. Други сигнали са двигателни по природа. Те се изпращат в обратна посока от мозъка към други части на тялото и предизвикват например мускулно движение.
В случай на симптоми на спазъм (спастичност/спастичност), централната нервна система причинява необичайно повишено присъщо напрежение на скелетните мускули. В резултат на това дори рефлексите могат да се задействат при най-малкото дразнене и мускулът се свива, понякога много силно, в зависимост от тежестта на спастичността. Това обикновено е свързано с ограничения на движението и болка.
Правят се опити да се противодейства на това „ускоряване“ на нервната система чрез потискане на предаването на стимули с толперизон.
Абсорбция, разграждане и екскреция
След поглъщане през устата лекарството се абсорбира през чревната стена в кръвта, където достига най-високите си нива след час и половина. Въпреки това, четири пети от активната съставка се разграждат от черния дроб малко след абсорбцията.
Кога се използва толперизон?
В Германия толперизон е одобрен само за лечение на спастични симптоми след инсулт при възрастни.
В Швейцария има допълнителни показания за тази активна съставка: мускулни спазми при болезнени заболявания на скелетната мускулатура, особено на гръбначния стълб и близките до тялото стави, и повишено напрежение (тонус) на скелетната мускулатура при неврологични заболявания.
Извън одобрените показания („не по предназначение“) и в други страни, толперизон се използва и за други състояния като остеоартрит (износване на ставите), спондилоза (заболяване на ставите на гръбначния стълб) и нарушения на кръвообращението (толперизон подобрява притока на кръв).
Активната съставка обикновено е подходяща за продължителна употреба.
Как се използва толперизон
Какви са страничните ефекти на толперизон?
Препаратите, съдържащи толперизон, обикновено се понасят много добре.
При клинични изпитвания с лекарството един на всеки сто до хиляда лекувани души е имал нежелани реакции под формата на замаяност, сънливост, умора, отпадналост, слабост, коремна болка, гадене и повръщане.
Още по-рядко (при един на хиляда до десет хиляди пациенти) толперизон причинява главоболие, безсъние, запек, диария, стомашно-чревен дискомфорт, зачервяване на кожата, обрив, сърбеж, повишено изпотяване и ниско кръвно налягане като странични ефекти.
Симптомите обикновено са временни или изчезват при намаляване на дозата.
Много рядко се съобщава за тежки реакции на свръхчувствителност. Те могат да се появят внезапно дори след години редовна употреба и са причината Европейската агенция по лекарствата да ограничи показанията за толперизон (за територията на ЕС).
Какво трябва да се има предвид при приема на толперизон?
Противопоказания
Толперизон не трябва да се използва в следните случаи:
- свръхчувствителност към активното вещество или към някоя от останалите съставки на лекарството
- миастения гравис (анормална мускулна слабост)
- Кърмене
Лекарствени взаимодействия
Активното вещество толперизон не взаимодейства директно с други активни вещества. Той обаче се разгражда в черния дроб от определени ензими (цитохром P450 2D6 и 2C19), които разграждат и други активни съставки. Следователно, когато се приема по едно и също време, разграждането на толперизон или на другата активна съставка може или да се забави, или да се ускори.
Обратно, толперизон може да увеличи ефектите на нестероидните противовъзпалителни лекарства (НСПВС), които включват обичайните болкоуспокояващи ацетилсалицилова киселина (ASA), ибупрофен, напроксен и диклофенак.
Възрастово ограничение
Поради липсата на опит относно безопасността и ефикасността при непълнолетни, децата и юношите трябва за предпочитане да получават други средства вместо толперизон.
При пациенти в напреднала възраст и такива с чернодробна или бъбречна дисфункция подходящата дозировка трябва първо да бъде внимателно определена от лекаря.
Бременност и кърмене
Няма налични данни за употребата на толперизон по време на бременност. Проучванията при животни не показват данни за повишен риск от малформации (тератогенен риск) при нероденото дете. Въпреки това, за по-сигурно, лекарството не трябва да се използва по време на бременност – освен ако лекарят не прецени, че очакваните ползи са по-големи от потенциалните рискове.
Как да получите лекарство с толперизон
Толперизон се предлага по рецепта в Германия и Швейцария във всякаква дозировка и може да се получи от аптеките след лекарско предписание. Към момента в Австрия няма регистрирани лекарства с активна съставка толперизон.
От кога е известен толперизон?
Толперизон е одобрен в Европа за множество оплаквания от 1960-те години на миналия век. През 2012 г. одобрените показания в ЕС бяха намалени до едно, тъй като рядко се наблюдаваха тежки реакции на свръхчувствителност въпреки ниския процент на странични ефекти.
След изтичането на патентната защита няколко генерични лекарства с активна съставка толперизон навлязоха на германския пазар.
