Продукти
Талазопариб се предлага на пазара под формата на твърди капсули (Talzenna). Той беше одобрен в САЩ през 2018 г. и в ЕС и много страни през 2019 г.
Структура и свойства
Талазопариб съществува в лекарството като талазопариб тозилат, бяло до жълто твърдо вещество. Флуорирането на лекарството предотвратява окислителния метаболизъм.
Вещи
Талазопариб (ATC L01XX60) има противотуморни, цитотоксични и антипролиферативни свойства. Ефектите се дължат на инхибиране на PARP ензими PARP-1 и PARP-2, които участват в репарацията на ДНК, генната транскрипция и клетъчната смърт например. Инхибирането на ензима води до клетъчна смърт на рак клетки. Полуживотът е приблизително 90 часа.
Показания
За лечение на възрастни пациенти с зародишна мутация BRCA1 / 2, които имат HER2-отрицателен, локално напреднал или метастатичен карцином на гърдата (рак на гърдата).
Дозиране
Според SmPC. Капсулите се приемат веднъж дневно, независимо от храненето.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Кърмене
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Талазопариб е субстрат на Р-гликопротеин намлява BCRP. Той се метаболизира слабо и се елиминира главно непроменен от бъбреците. Талазопариб не взаимодейства с изоензимите на CYP450.
Неблагоприятни ефекти
Най-честите потенциални неблагоприятни ефекти включват:
- Умора, главоболие
- гадене
- Анемия, неутропения, тромбоцитопения
