Как действа симвастатин
Симвастатин е липидопонижаващо лекарство от групата на статините (известни още като HMG-CoA редуктазни инхибитори). Той действа главно чрез инхибиране на ензима HMG-CoA редуктаза, който е необходим в черния дроб за образуването на холестерол.
Тялото се нуждае от холестерол, наред с други неща, за да транспортира мазнините в кръвта. Тялото произвежда около две трети от холестерола, от който се нуждае, в самия черен дроб, докато една трета се набавя от храната.
Ако нивата на холестерола са твърде високи, следователно е възможно да се намали количеството холестерол, който тялото произвежда само, но често това помага и за фундаментална промяна на диетата. Производството на холестерол в черния дроб е сложен процес.
Той се произвежда ефективно от активирана оцетна киселина, вещество, което често се среща в клетките, чрез много междинни стъпки. Важна и определяща скоростта стъпка в биосинтезата на холестерола зависи от специфичен ензим, наречен "HMG-CoA редуктаза".
Точно тази стъпка симвастатин инхибира – в резултат на това се намалява собственото му производство и нивата на холестерола в кръвта падат (особено тези на „лошия“ LDL холестерол, докато тези на „добрия“ HDL холестерол понякога дори се повишават) .
Абсорбция, разграждане и екскреция
Симвастатин се абсорбира бързо след перорално приложение, но само в малка степен, и се превръща в активна форма от черния дроб. Максималният ефект на симвастатин се проявява около един до два часа след приема.
Тъй като тялото образува най-интензивно холестерол през нощта, симвастатин обикновено се приема вечер. Метаболизираният симвастатин се екскретира основно в изпражненията, само малко количество се екскретира в урината.
Кога се използва симвастатин?
Симвастатин се използва главно за лечение на високи нива на холестерол в кръвта (хиперхолестеролемия). Преди започване на терапия винаги трябва да се прави опит за нормализиране на нивата на холестерола без лекарства, например чрез здравословна диета, упражнения и загуба на тегло.
Симвастатин е одобрен и за превенция на сърдечно-съдови усложнения при пациенти с коронарна болест на сърцето (ИБС) или с повишен риск от сърдечно-съдови заболявания (като пациенти с диабет) – независимо от нивото на холестерола.
Лечението със статини като симвастатин обикновено е дългосрочно.
Как се използва симвастатин
Симвастатин се приема по една таблетка веднъж дневно вечер. Индивидуалната доза се определя от лекаря и се базира на индивидуалния риск, но обикновено е между пет и 80 милиграма.
Не спирайте приема на лекарството за понижаване на холестерола без разрешение само защото не „усещате“ никакъв ефект.
Симвастатин често се комбинира с други лекарства, например с холестирамин като анионобменник, също холестерол-понижаващо лекарство, или езетимиб (инхибитор на абсорбцията на холестерол).
Какви са страничните ефекти на симвастатин?
Страничните ефекти рядко възникват при терапия със симвастатин. Те включват:
- Анемия, световъртеж, главоболие
- Мускулна слабост, болка, крампи (особено при високи дози симвастатин)
- Стомашно-чревни проблеми, сухота в устата, нарушения на съня и сърбеж
Мускулната болка и дискомфорт по време на терапия със симвастатин са сериозни странични ефекти. Нека те бъдат проверени от лекар възможно най-скоро.
Какво трябва да се има предвид при приема на Simvastatin?
Противопоказания
Симвастатин не трябва да се използва в следните случаи
- активно чернодробно заболяване или неясно повишаване на стойностите на чернодробните ензими (серумни трансаминази)
- едновременна употреба на силни инхибитори на CYP3A4 (вижте подраздел „Взаимодействия“)
- едновременна употреба на силни инхибитори на транспортния протеин OATP1B1 (вижте подраздел "Взаимодействия")
- Бременни или кърмещи жени
Взаимодействия
- Някои средства срещу гъбични инфекции: кетоконазол, итраконазол, флуконазол, вориконазол
- Протеазни инхибитори: нелфинавир, боцепривир, телапревир
- Макролидни антибиотици: еритромицин, кларитромицин, телитромицин
- OATP1B1 инхибитори: циклоспорин (имуносупресор), гемфиброзил (липидопонижаващо средство), рифампицин (антибиотик)
Други лекарства, които не трябва да се комбинират поради възможно засилване на страничните ефекти на симвастатин, са:
- Даназол (хормон)
- Сърдечни лекарства и блокери на калциевите канали (амиодарон, верапамил, дилтиазем, амлодипин)
Сокът от грейпфрут също трябва да се избягва по време на лечението със симвастатин. Само една чаша сок от грейпфрут сутрин причинява нивата на симвастатин да бъдат два пъти по-високи от обикновено на следващата вечер – възможната последица е неочаквани странични ефекти.
Възрастово ограничение
Лечението на деца и юноши (от 10 до 17 години) се провежда само в специални случаи и подлежи на определени ограничения, които се уточняват от лекаря. Употребата при деца под десетгодишна възраст не е проучвана.
Бременност и кърмене
Бременни жени и кърмачки не трябва да приемат симвастатин, тъй като безопасността на лечението не е проучена. Като цяло няма неблагоприятни последици за майката, ако лечението се преустанови по време на бременност и кърмене.
Как да получите лекарство със симвастатин
Simvastatin се предлага само по лекарско предписание в Германия, Австрия и Швейцария и може да бъде закупен от аптеките.
Откога симвастатин е известен?
След като биосинтезата на холестерола беше изяснена в началото на 1950-те години на миналия век, бързо стана ясно, че ефективни лекарства срещу високи нива на холестерол могат да бъдат произведени чрез инхибиране на важни ключови ензими.
Първият инхибитор на ензима HMG-CoA редуктаза, мевастатин, е изолиран от гъбички в Япония през 1976 г. Въпреки това, това никога не е достигнало пазарна зрялост.
През 1979 г. учени изолират ловастатин от гъба. По време на проучването са разработени и синтетично модифицирани варианти на ловастатин, като съединението MK-733 (по-късно симвастатин) се оказва терапевтично по-ефективно от оригиналното вещество.
