Продукти
Riluzole се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Rilutek). Той е одобрен в много страни от 1996 г. През 2018 г. е регистрирана допълнителна перорална суспензия (CH: Teglutik, USA: Tiglutik).
Структура и свойства
Рилузол (С8H5F3N2ОС, Мr = 234.2 g / mol) е бензотиазол. Съществува като бяло до леко жълто прах който е практически неразтворим в вода. Riluzole има активен метаболит (-хидроксирилузол, RPR112512).
Вещи
Рилузолът (ATC N07XX02) има невропротективни и антиглутаматергични свойства. Това може да повлияе положително на симптомите на заболяването и да удължи преживяемостта. Рилузолът потиска напрежението натрий канали в пресинаптичния неврон, калций приток и глутамат освобождаване. Полуживотът варира от 9 до 15 часа.
Показания
За лечение на амиотрофична странична склероза (ALS), дегенеративно заболяване на двигателя нервната система. Обсъжда се употребата при психиатрични разстройства.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат два пъти дневно, с интервал от 12 часа и постене, тоест един час преди или два часа след основно хранене.
Противопоказания
Riluzole е противопоказан при свръхчувствителност, черен дроб заболяване, повишени нива на трансаминазите, по време на бременности кърмене. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Рилузолът се метаболизира от CYP1A2. Инхибиторите и индукторите на CYP1A2 могат да доведат до лекарство-лекарство взаимодействия.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включва слабост, гадене, повишени нива на ALT, главоболие, коремна болка, болка, повръщане, виене на свят, тахикардия, сънливост и букални парестезии.
Тривия
В телевизионния сериал „Империя“ главният герой и основател на компанията Lucious Lyon, който страда от ALS, се лекува с рилузол.
