Молсидомин: Ефекти, приложения, странични ефекти

Как действа молсидоминът

Молсидомин е лекарство от групата на вазодилататорите. Активната съставка има съдоразширяващи и понижаващи кръвното налягане свойства.

При коронарна артериална болест (ИБС) коронарните съдове са стеснени, обикновено поради артериосклероза („втвърдяване на артериите“). Коронарните съдове снабдяват клетките на сърдечния мускул с кислород и хранителни вещества.

По-късно, когато коронарните съдове вече са по-стеснени, болезнени пристъпи на ангина пекторис могат да възникнат дори в ситуации на покой. Недостатъчното захранване на сърцето може също да доведе до сърдечни аритмии и сърдечна недостатъчност. Ако коронарен съд е напълно блокиран, настъпва инфаркт или внезапна сърдечна смърт.

Молсидоминът разширява съдовете

Молсидоминът е така нареченото „пролекарство“ – първо се превръща в активния NO в тялото на две стъпки: Първо, молсидоминът се транспортира с кръвта от червата до черния дроб, където се превръща в линзидомин. Това се освобождава обратно в кръвния поток, където бавно се разгражда до NO и друг метаболитен продукт без участието на собствените ензими на тялото.

Предимство пред други NO-отделящи агенти

За разлика от други агенти, освобождаващи NO, като нитроглицерин, при които NO се освобождава ензимно, молсидоминът не предизвиква така наречената нитратна толерантност. Тази „толерантност“ (в смисъл на намален ефект на лекарството) възниква, защото ензимът, който позволява освобождаването на NO, все повече се инхибира от този същия NO, който се освобождава.

При молсидомин такъв интервал без нитрати не е необходим, тъй като – както беше споменато – тук NO се освобождава неензимно. Следователно може да се приема сутрин и вечер.

Абсорбция, разграждане и екскреция

След поглъщане на молсидомин, той навлиза в кръвта през червата и достига до черния дроб. Там той се превръща в линзидомин, който след освобождаване в кръвта бавно се разлага, освобождавайки NO.

Кога се използва молсидомин?

Молсидомин е одобрен в Германия и Австрия за профилактика и дългосрочно лечение на ангина пекторис, когато други лекарства не се понасят или не могат да се използват, или при пациенти в напреднала възраст. Не е подходящ за остра терапия на ангина пекторис!

Как се използва молсидомин

Molsidomine обикновено се използва като таблетка или таблетка с продължително освобождаване (таблетка с бавно освобождаване). Въпреки това, лекарите могат да приложат активното вещество директно във вената (интравенозно приложение), ако е необходимо.

Таблетките с удължено освобождаване се приемат веднъж или два пъти дневно. Ако дозата е твърде висока, не просто разделяйте таблетките с продължително освобождаване. Вместо това, човек трябва да приема по-ниски дози незабавени таблетки или да намали дозата до веднъж дневно.

Молсидомин се приема независимо от храненията с чаша вода на приблизително равни интервали.

Какви са страничните ефекти на молсидомин?

Тъй като молсидоминът разширява кръвоносните съдове, един до десет процента от пациентите изпитват ниско кръвно налягане и главоболие, особено в началото на лечението.

Понякога молсидоминът може също да причини „ортостатична дисрегулация“, което представлява замайване при изправяне от легнало или седнало положение.

Какво трябва да имам предвид, когато приемам молсидомин?

Противопоказания

Молсидомин не трябва да се използва при:

  • остра циркулаторна недостатъчност
  • силно понижено кръвно налягане (тежка хипотония)
  • едновременна употреба на агонисти на разтворимата гуанилат циклаза (напр. риоцигуат – използва се при специални форми на белодробна хипертония)

Взаимодействия

Преди всичко молсидомин не трябва да се приема заедно с лекарства за потентност от класа на PDE-5 инхибиторите (силденафил, варденафил, тадалафил, аванафил), тъй като това може да доведе до понякога животозастрашаващи спадове на кръвното налягане.

Проходимост и работа на машините

Възрастово ограничение

Употребата при деца и юноши под 18-годишна възраст не е проучвана и следователно не може да се препоръчва.

Бременност и кърмене

Безопасността на молсидомин при бременни жени не е проучена. Поради това активното вещество не трябва да се използва по време на бременност – освен ако лекуващият лекар прецени, че това е абсолютно необходимо.

Как да получите лекарства, съдържащи молсидомин

Препаратите, съдържащи активната съставка молсидомин, са предмет на изисквания за рецепта и аптека в Германия, Австрия и Швейцария във всяка дозировка и размер на опаковката.

От кога е известен Molsidomine?

Въпреки това, отне около още един век, преди органичните нитрати да бъдат допълнително разработени и страничните ефекти да бъдат смекчени в процеса. През 1986 г. молсидоминът е одобрен за търговия в Германия. Тъй като патентната защита е изтекла, сега има и генерични лекарства, съдържащи тази активна съставка.