Как действа месалазин
Подобно на ацетилсалициловата киселина, месалазинът инхибира различни ензими, които произвеждат провъзпалителни тъканни хормони (простагландини, левкотриени, тромбоксани и др.). По този начин острите възпалителни реакции („рецидиви“), както се появяват при хронични възпалителни заболявания на червата (като болестта на Crohn, улцерозен колит), често могат да бъдат отслабени или напълно потиснати.
В допълнение, месалазин може да неутрализира реактивните кислородни видове (ROS). Тези агресивни кислородни съединения, известни още като „свободни радикали“, често присъстват в повишени количества по време на възпалителни процеси и увреждат тъканите. Фактът, че месалазин намалява риска от късни усложнения като колоректален рак при пациенти с възпалително заболяване на червата, може да се дължи на тази способност да неутрализира ROS.
Месалазин е известен още като 5-аминосалицилова киселина (5-ASA). Когато една молекула от 5-ASA се свърже с втора, активната съставка се нарича олсалазин. Комбинацията от 5-ASA и сулфапиридин се нарича сулфасалазин.
Олсалазин и сулфасалазин първо се разцепват бактериално („пролекарства“) в дебелото черво (дебелото черво). По този начин лекарствата действат там, където възпалението е най-силно.
Абсорбция, разграждане и екскреция
След поглъщане или локално приложение (като супозитории или ректална пяна), около 20 до 30 процента от активната съставка се абсорбира в червата и се инактивира в чревната лигавица или черния дроб. След това неефективният продукт на разграждане се екскретира до голяма степен в урината през бъбреците.
Кога се използва месалазин?
Месалазин е одобрен за лечение на:
- болест на Крон
- улцерозен колит
- възпаление на ректума (проктит)
- Проктосигмоит (когато възпалението се простира до последната част на дебелото черво, сигмоидното дебело черво)
- Усложнения на хемороиди
Извън обхвата на одобрението („употреба извън етикета“), активната съставка се използва и за лечение на други, по-рядко срещани хронични възпалителни заболявания на червата.
При остри рецидиви лечението се провежда за кратко време до подобрение. За предотвратяване на рецидив активната съставка може да се приема и за по-дълъг период от време.
Как се използва месалазин
Противовъзпалителната активна съставка се използва в различни лекарствени форми в зависимост от вида на заболяването. Ако, както често се случва при улцерозен колит, ректумът и ректалната област са по-засегнати от възпалението, месалазинът може да се използва добре под формата на супозитории, ректална пяна и клизми (разтвор за клизма).
В зависимост от заболяването и стадия му се приемат различни дози. Два до четири грама месалазин, разпределени в няколко отделни дози, приемани през деня, са често срещани. При необходимост се използват и комбинирани различни лекарствени форми.
В тежки случаи често се предписва силен глюкокортикоид („кортизон“) в допълнение за остри епизоди.
Какви са страничните ефекти на месалазин?
По принцип лечението с месалазин има доста малко странични ефекти. Най-честите нежелани реакции са главоболие, високо кръвно налягане, коремна болка, нарушено храносмилане, променени чернодробни ензими, кожен обрив, сърбеж, болка в мускулите и ставите, треска и слабост.
Когато се използва като сулфасалазин, могат да се появят други нежелани реакции поради съдържанието на сулфапиридин, като намаляване на броя на сперматозоидите (обратимо) или, рядко, агранулоцитоза (намаляване на гранулоцитите, подгрупа бели кръвни клетки).
Какво трябва да се има предвид при употребата на месалазин?
Противопоказания
Мезалазин не трябва да се използва при:
- свръхчувствителност към салицилати
- тежка чернодробна или бъбречна дисфункция
Взаимодействия
Имуносупресивните ефекти на имуносупресорите като азатиоприн и меркаптопурин могат да се засилят, когато тези лекарства се комбинират с месалазин.
В допълнение, увреждащите бъбреците ефекти на нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС като ибупрофен, диклофенак, ацетилсалицилова киселина) и имуносупресори (като азатиоприн и метотрексат = MTX) могат да се увеличат, ако месалазин също се приема едновременно или незабавно.
Едновременната употреба с агенти, които повишават рН на стомаха (като инхибитори на протонната помпа, H2 блокери, антиациди) може да намали освобождаването на месалазин от таблетки или гранули (за перорални лекарствени форми).
Възрастово ограничение
Лекарството може да се използва при деца на шест години и по-големи пациенти без бъбречно увреждане.
Бременност и кърмене
Мезалазин е лекарство, което също е добре тествано при бременност. Следователно активната съставка е едно от лекарствата на избор при лечението на хронични възпалителни заболявания на червата.
По време на кърмене само следи от месалазин преминават в кърмата, дори в много високи перорални дози. По тази причина месалазин е и едно от лекарствата на избор при хронични възпалителни заболявания на червата в периода на кърмене.
Как да получите лекарства, съдържащи месалазин
Откога е известен месалазинът?
Още през 1950-те години на миналия век активни съставки като сулфасалазин се използват срещу хронични възпалителни заболявания на червата, освобождавайки месалазин локално в червата. След като беше доказано, че основният ефект се дължи на месалазин, той също беше използван индивидуално в подходяща дозирана форма.
В резултат на това профилът на страничните ефекти на активната съставка също беше значително подобрен. Днес на немския пазар има много препарати с активната съставка месалазин.
