Как действа бупропион
Бупропионът засяга баланса на нервните пратеници (невротрансмитери) в мозъка. На това експертите отдават ефекта му срещу депресия, отказ от тютюнопушене и затлъстяване.
Невротрансмитерите са сигнални преобразуватели между нервните клетки:
Задействана от електрически импулс, нервната клетка може да освободи невротрансмитер в малката празнина (синапс), която е точката на контакт със следващата нервна клетка. Месинджърът мигрира към съседната клетка, закачва се там и също задейства електрически импулс там.
В резултат на това се предава сигнал. След това първата нервна клетка отново поема пратеника, което прекратява неговия ефект.
Начин на действие при депресия
Експертите смятат, че липсата на невротрансмитери като допамин и норепинефрин в мозъка е отчасти отговорна за депресията. Тук идва бупропионът:
Той инхибира обратното поемане на норепинефрин и допамин в клетката на произход, което позволява на невротрансмитерите да упражняват своите ефекти за по-дълго време. Това облекчава симптомите на депресия и има стимулиращ ефект.
Начин на действие при спиране на тютюнопушенето
Допаминът играе важна роля в „системата за възнаграждение“ на тялото. Невротрансмитерът се освобождава предимно по време на приятни усещания (напр. пушене).
Чрез удължаване на ефектите на допамин, бупропион може да подпомогне спирането на тютюнопушенето.
Заедно с лекарството налтрексон, лекарите използват бупропион за лечение на тежко затлъстяване. Комбинацията от активни съставки действа потискащо апетита. Въпреки това, точният механизъм на действие все още не е ясен.
Абсорбция, разграждане и екскреция
Бупропион се приема като таблетка и преминава през чревната стена в кръвта. В кръвта бупропион се свързва с плазмените протеини и по този начин се разпределя в тялото.
Активното вещество се разгражда в черния дроб и се екскретира с урината. След около 20 часа първоначалното количество активно вещество в тялото отново намалява наполовина (полуживот). Метаболитите на бупропион имат полуживот от 20 до 36 часа.
Кога се използва бупропион?
Бупропион е одобрен за лечение на:
- депресия (ЕС, Швейцария)
- @ симптоми на отнемане по време на спиране на тютюнопушенето (Германия)
Фиксираната комбинация от бупропион и налтрексон е одобрена в ЕС за лечение на:
- Затлъстяване: Индекс на телесна маса (ИТМ) 30 или повече.
- Затлъстяване с ИТМ от 27 или повече до по-малко от 30, когато е свързано с усложнения като диабет, необичайно повишени липиди в кръвта или хипертония
Приемането на фиксираната комбинация е предназначено като допълнение към други мерки за намаляване на теглото (диетични промени и повишена физическа активност).
Как се използва бупропион
Бупропион за депресия: Възрастните приемат 150 милиграма бупропион веднъж дневно. Ако е необходимо, увеличете дозата до 300 милиграма два пъти дневно с одобрение от лекар.
Бупропионът влиза в сила след около седем до 28 дни. Колко дълго пациентите приемат лекарството зависи от хода на тяхната депресия.
Бупропион за спиране на тютюнопушенето: Възрастните приемат 150 милиграма бупропион веднъж дневно през първите шест дни. Тези, които понасят лекарството добре, след консултация с лекар могат да увеличат дозата до 300 милиграма дневно.
Бупропион за затлъстяване: За да помогнете за отслабване, вземете фиксираната комбинация от бупропион и налтрексон съгласно следната схема:
- 1-ва седмица: една таблетка на ден
- 2-ра седмица: една таблетка сутрин и една вечер всеки ден
- 3-та седмица: две таблетки сутрин и една таблетка вечер
- От 4-та седмица: по две таблетки сутрин и вечер
Ако не сте загубили поне пет процента от първоначалното си тегло след 16 седмици употреба, трябва да спрете лечението с препарата бупропион-налтрексон.
Какви са страничните ефекти на бупропион?
Много чести нежелани реакции на бупропион включват безсъние, главоболие, сухота в устата и стомашно-чревно разстройство (като гадене и повръщане).
Бупропион може също да причини реакции на свръхчувствителност (като копривна треска), загуба на апетит, повишено кръвно налягане и тремор.
Можете да прочетете повече за възможните нежелани реакции в листовката на вашето лекарство бупропион. Ако подозирате подобни нежелани реакции от приема на лекарството, моля свържете се с Вашия лекар или фармацевт.
Хората с депресия понякога развиват суицидни мисли. Такива мисли може да се зачестят първоначално веднага щом започнете да приемате антидепресанти. Това е така, защото отнема време, докато лекарството подейства напълно.
Шофиране и работа с машини
Бупропион може да причини замаяност, нарушена концентрация и координация, наред с други неща. Затова внимавайте за такива нежелани реакции в началото на лечението, преди да шофирате или работите с машини.
Кога не трябва да приемате бупропион?
Възрастните не трябва да използват бупропион, ако:
- алергия към активната съставка или други компоненти на лекарството
- тумори на централната нервна система
- тежка цироза на черния дроб
- едновременна употреба на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО инхибитори – използвани също за лечение на депресия)
- епилепсия
- хранителни разстройства (като булимия или анорексия)
Бупропион не е одобрен за деца и юноши под 18 години.
Тези лекарствени взаимодействия могат да възникнат при бупропион
Някои лекарства ускоряват разграждането на бупропион. Това може да намали неговата ефективност. Тези лекарства включват:
- ХИВ лекарства (като ритонавир и ефавиренц).
Обратно, бупропион инхибира разграждането на някои лекарства. Ето защо, ако използвате някое от следните лекарства, трябва да потърсите предварителен съвет от Вашия лекар или аптека:
- Антиаритмични лекарства (като пропафенон, флекаинид).
- Сърдечни гликозиди (като дигоксин)
- Бета-блокери (сърдечно-съдови лекарства)
- Инсулин (лекарство за диабет)
- Лекарства за болестта на Паркинсон (напр. леводопа, амантадин)
- Средства за психотични симптоми (антипсихотици като рисперидон, тиоридазин)
- Антидепресанти (напр. трициклични антидепресанти и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин)
- Тамоксифен (лечение на рак на гърдата)
- Трамадол (болкоуспокояващо)
Бупропион по време на бременност и кърмене.
Има по-добре проучени средства от бупропион за лечение на депресия по време на бременност. Въпреки това, ако вече сте стабилни на бупропион преди това време, експертите ви съветват да продължите терапията. Говорете с Вашия лекар за това.
Бременните жени не трябва да приемат бупропион за спиране на тютюнопушенето. По принцип жените трябва да се опитат да откажат пушенето по време на бременност без лекарства.
Фиксираната комбинация от бупропион и налтрексон за отслабване не е подходяща за бременни жени. Жените, които планират да забременеят, също не трябва да приемат комбинираното лекарство.
Ако кърмещото бебе развие симптоми като спазми, безпокойство, повръщане, диария или обездвижване (седация), които не могат да бъдат обяснени по друг начин (като инфекция), трябва да посетите вашия педиатър.
Как да получите лекарство с бупропион
Бупропион се предлага само в Германия, Австрия и Швейцария от аптеки с рецепта. Същото важи и за одобрената в ЕС фиксирана комбинация от бупропион и налтрексон за намаляване на теглото.