Как действа кломипраминът
Кломипраминът взаимодейства с многобройни докинг места (рецептори) на нервните пратеници (невротрансмитери). Това обяснява неговите повдигащи настроението, анти-обсесивни и аналгетични ефекти.
Предаването на сигнала в мозъка се осъществява чрез невротрансмитери като серотонин и норепинефрин. Когато електрически импулс възбуди нервна клетка, той освобождава пратеник в синаптичната цепнатина - малка празнина, която действа като контактна точка със съседната нервна клетка.
Пратеникът мигрира към съседната клетка, свързва се там със специални рецептори и по този начин предава сигнала. След това невротрансмитерът се реабсорбира в клетката на произход, което прекратява неговия ефект.
Тук се намесва кломипраминът. Той предотвратява реабсорбцията на вещества като серотонин и норепинефрин в нервната клетка на произход, което означава, че те упражняват своите ефекти по-дълго.
Абсорбция, разграждане и екскреция
Кломипрамин се абсорбира напълно и бързо от тънките черва в кръвта след перорален прием. Първата спирка на кръвта, идваща от червата, е черният дроб като централен метаболитен орган. Там до 50 процента от активната съставка се метаболизира веднага.
Максималните нива на кломипрамин в кръвната плазма се достигат два до осем часа след приема. Екскрецията става предимно през бъбреците с урината. Самият кломипрамин се екскретира след приблизително 21 часа, а половината от неговия активен метаболит (метаболит) дезметилкломипрамин се екскретира след 36 часа.
Кога се използва кломипрамин?
Одобрените показания за кломипрамин – с малки разлики между Германия, Австрия и Швейцария – са:
- депресия
- Катаплексия (внезапна загуба на мускулно напрежение) при нарколепсия
- Хипнагогенни халюцинации (халюцинации при заспиване) при нарколепсия: показание, одобрено само в Германия
- Сънна парализа: одобрена за употреба само в Германия
- дългосрочно лечение на болка като част от цялостна терапевтична концепция: одобрено за употреба само в Германия и Швейцария
- Enurezis nocturna (нощно напикаване) при деца след 5-годишна възраст (Германия) или след 6-годишна възраст (Швейцария) като част от цялостна терапевтична концепция след изключване на органични причини (няма одобрение за това показание в Австрия)
Употребата извън одобрените показания може да се осъществи след внимателно информиране на пациента в хода на т. нар. „употреба извън указанията“.
Как се използва кломипрамин
Лечението започва внимателно, т.е. с по-ниска доза, която след това бавно се повишава до постигане на желания ефект от лечението. След това това количество активно вещество се поддържа като поддържаща доза.
За да завършите лечението, дозата отново постепенно се намалява. Това „намаляване“ на терапията има за цел да предотврати нежелани реакции, които могат да възникнат при внезапно прекъсване.
Лечението обикновено започва да действа около седем до 28 дни след като пациентът започне да го приема. Колко дълго трябва да се приема лекарството се определя от лекаря.
Какви са страничните ефекти на кломипрамин?
Честите нежелани реакции включват нарушения на говора, мускулна слабост, халюцинации, объркване, нарушения на съня, безпокойство, повръщане, диария, нарушения на вкуса, звънене в ушите (тинитус) и сърбеж.
Понякога пациентите получават гърчове. Рядко се наблюдава намаляване на белите кръвни клетки (левкоцити) и тромбоцитите (тромбоцити) и задържане на урина в резултат на лечението.
Ако страдате от тежки нежелани реакции или симптоми, които не са известни, моля, консултирайте се с лекар.
Какво трябва да се има предвид при приема на кломипрамин?
Противопоказания
Не приемайте кломипрамин в следните случаи:
- свръхчувствителност към активното вещество или някоя друга съставка на лекарството
- остър делириум
- остра задръжка на урина
- нелекувана тесноъгълна глаукома (форма на глаукома)
- уголемяване на простатата с образуване на остатъчна урина
- стеноза на пилора (стесняване на изхода на стомаха)
- паралитичен илеус (чревна непроходимост поради чревна парализа)
- вроден QT синдром (удължаване на QT интервала – част от ЕКГ)
Лекарствени взаимодействия
Кломпирамин може да взаимодейства с няколко други агента. Например необратими МАО инхибитори (лекарства за депресия и болест на Паркинсон) трябва да бъдат спрени поне 14 дни преди започване на лечение с кломипрамин.
Също така, някои други средства не трябва да се използват заедно с кломипрамин, като антиаритмични средства от хинидинов тип или някои други антидепресанти (като SSRIs).
Кломипрамин може да потенцира ефектите на антихолинергичните и централните депресанти.
Кломипраминът се разгражда в черния дроб главно с помощта на ензимите CYP2D6 и CYP2C19. Веществата, които инхибират тези ензими или увеличават производството им, следователно могат да нарушат или ускорят разграждането на кломипрамин.
Едновременната употреба на алкохол може да увеличи депресивния ефект на лекарството.
Ако трицикличните антидепресанти като кломипрамин се приемат заедно с диета с високо съдържание на фибри или лаксативи, това възпрепятства тяхното усвояване в тялото.
Шофиране и работа с машини
Тъй като кломипраминът влошава реакцията, пациентите не трябва да шофират, да работят с машини или да участват в други опасни дейности, поне през първите няколко дни от лечението.
Възрастово ограничение
Кломипраминът е одобрен за лечение на определени показания при деца след XNUMX-годишна възраст (Германия и Австрия) и при деца след XNUMX-годишна възраст (Швейцария).
Бременност и кърмене
Когато кломипрамин се използва по време на бременност, растежът на нероденото дете трябва да се проследява внимателно чрез ултразвук. Когато се използва до раждането, новороденото може да покаже нарушения в адаптацията, така че трябва да се наблюдава внимателно през първите няколко дни.
Употребата на кломипрамин по време на кърмене трябва да се претегля много стриктно, тъй като активното вещество преминава в кърмата. В зависимост от дозировката, състоянието на детето може да бъде нарушено. Досега обаче не са описани симптоми при кърмачета, чиито майки са приемали кломипрамин.
Как да получите лекарство с кломипрамин
В Германия, Австрия и Швейцария кломипрамин се отпуска по лекарско предписание, т.е. само след представяне на лекарска рецепта в аптеката.
