Как действа тикагрелор
Антикоагулантът тикагрелор специфично инхибира определено място на свързване на повърхността на кръвните плочки (тромбоцити), така наречения P2Y12 рецептор за ADP. Това потиска активирането на други тромбоцити, както и по-нататъшното „самоактивиране“ на тромбоцитите. Комбинацията от тикагрелор с ацетилсалицилова киселина (ASA) при двойно инхибиране на тромбоцитите допълнително предотвратява образуването на тромбоксани, което допълнително намалява способността на тромбоцитите да се съсирват.
Когато кръвта изтече от съдовата система на тялото, тялото се опитва да спре загубата на кръв. За да направите това, съсирването на кръвта се активира. Той причинява образуването на съсиреци точно на засегнатото място, за да се запечата изтичането. Тромбоцитите, които съставляват третия тип кръвни клетки заедно с червените и белите кръвни клетки, имат важна функция в този процес.
Задачата на тромбоцитите е да открият съдово изтичане и впоследствие да започнат съсирване. За да направят това, тромбоцитите се прикрепят към нараненото място с помощта на други протеини в кръвта и се активират, като по този начин започват всичко, за да затворят съда възможно най-бързо.
Ако този процес е нарушен от различни фактори, така че да може да се активира прекалено чувствително, е налице нарушение на съсирването. В този случай по-големи съсиреци могат да се образуват в непокътнати кръвоносни съдове. След това те могат да блокират важни съдове, които захранват мозъка или сърцето, например – с последствия като инсулт или инфаркт.
За да се предотврати това, се използват лекарства, които пречат на процеса на съсирване, например тикагрелор.
Абсорбция, разграждане и екскреция
След поглъщане около една трета от тикагрелор се абсорбира от червата в кръвния поток, където достига максималното си кръвно ниво след час и половина. Антикоагулантът се превръща частично в черния дроб от ензимната система на цитохром Р450 в друго съединение, което също е ефективно.
Както самият тикагрелор, така и неговият продукт на преобразуване се екскретират от тялото в малка степен с урината, но главно с изпражненията. След седем до осем часа кръвното ниво на тикагрелор е спаднало до около половината от абсорбираната доза.
Кога се използва тикагрелор?
Ticagrelor е показан в комбинация с ацетилсалицилова киселина (ASA) за предотвратяване на образуването на съсиреци при възрастни пациенти с:
- Остър коронарен синдром (събирателен термин за нестабилна стенокардия, инфаркт на миокарда и внезапна сърдечна смърт).
В по-ниската доза от 60 милиграма тикагрелор се предписва в комбинация с АСК за профилактика на атеротромботични събития при пациенти с известен миокарден инфаркт, настъпил най-малко 12 месеца преди това.
Тикагрелор трябва да се приема дългосрочно, за да се осигури трайно потискане на образуването на съсиреци. Продължителността на лечението се определя индивидуално и обикновено е една година.
Как се използва тикагрелор
В началото на лечението с тикагрелор се приемат 180 милиграма от активната съставка, последвани от 90 милиграма два пъти дневно на интервали от около дванадесет часа. Може да се приема с или без храна.
Ако пациентът изпитва затруднения при преглъщане или се храни през стомашна сонда, таблетката тикагрелор може да се натроши и да се даде суспендирана във вода. Като алтернатива има тикагрелор топящи се таблетки, които вече се разтварят в устата.
За последващо лечение при пациенти с висок риск след инфаркт, 60 милиграма тикагрелор се приемат два пъти дневно с интервал от около дванадесет часа.
Ако пропуснете доза, не трябва да я приемате по-късно. Вместо това просто вземете следващата доза в обичайното време. Не приемайте две дози едновременно!
Какви са страничните ефекти на тикагрелор?
Понякога замаяност, главоболие, кървене в черепа, кървене от очите, кървава кашлица, повръщане на кръв, стомашно-чревни язви, кървене в устната кухина, кожен обрив, сърбеж, кървене от пикочните пътища и вагиналната лигавица и отслабване на имунната система също се наблюдават.
Какво трябва да се има предвид при приема на тикагрелор?
Противопоказания
Тикагрелор не трябва да се приема от:
- свръхчувствителност към активното вещество или към някоя от останалите съставки на лекарството
- активно кървене
- анамнеза за кръвоизлив в черепа (интракраниален кръвоизлив)
- тежка чернодробна дисфункция
- едновременна употреба на силни инхибитори на CYP3A4 (като кларитромицин, итраконазол, ритонавир)
Лекарствени взаимодействия
Възможни са различни взаимодействия на тикагрелор с други лекарства. Затова преди започване на лечението трябва да се провери какви други лекарства приема пациентът.
Тикагрелор се разгражда в черния дроб от ензима цитохром P450 3A4, който разгражда и много други активни съставки в тялото. Някои от тези агенти могат да инхибират ензима, причинявайки повишаване на нивото на тикагрелор в кръвта.
Обратно, някои вещества могат да увеличат количеството на ензима цитохром P450 3A4, което увеличава разграждането на тикагрелор. Това се отнася например за лекарства за епилепсия и гърчове (като фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал), някои храни (като джинджифил, чесън, женско биле) и билковия антидепресант жълт кантарион.
Тикагрелор може също така да повлияе разграждането на други лекарства чрез инхибиране на определени протеини. Например, антикоагулантът може да увеличи концентрацията на лекарства като дигоксин (лекарство за сърце), циклоспорин (за автоимунни заболявания и след трансплантация на органи), аторвастатин (лекарство за понижаване на холестерола) и верапамил (напр. за сърдечни аритмии).
Препоръчва се внимателно проследяване в началото на лечението с тикагрелор, особено за лекарства с тесен терапевтичен диапазон. Такива лекарства са терапевтично ефективни само в тесен дозов диапазон; когато дозата се увеличи, предозирането настъпва бързо със съответните странични ефекти.
Възрастово ограничение
Безопасността и ефикасността на тикагрелор при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени.
Бременност и кърмене
При проучвания при животни тикагрелор и неговият активен метаболит преминават в кърмата. Не е известно дали това е така и при хората. Поради това не може да се изключи риск за кърмачето, ако кърмачката приема тикагрелор. Въз основа на оценката на съотношението риск-полза трябва да се вземе решение за всеки отделен случай дали кърменето трябва да се преустанови като предпазна мярка или тикагрелор трябва да се спре.
Как да получите лекарства, съдържащи тикагрелор
Препаратите, съдържащи активната съставка тикагрелор, изискват рецепта в Германия, Австрия и Швейцария и следователно могат да бъдат получени в аптеките само по лекарско предписание.
От колко време е известен тикагрелор?
Ticagrelor е разработен като първата активна съставка, която обратимо инхибира активирането на тромбоцитите от ADP. Представена е на европейския пазар през 2011 г.
Новостта и значителната допълнителна полза от активната съставка бяха признати и в Германия от Федералната съвместна комисия, която определя фиксираните цени на лекарствата в тази страна. Поради тази причина препаратите, съдържащи активната съставка тикагрелор, са сравнително скъпи, но имат предимството, че могат да намалят смъртността след инфаркт повече от предишните терапии.
