Продукти
Аналозите на GnRH се предлагат в търговската мрежа в много страни под формата на инжекции, импланти и назални спрейове, наред с други. Първият агент, който трябва да бъде одобрен, беше госерелин (Zoladex) през 1990г.
Структура и свойства
Аналозите на GnRH са синтетично произведени производни на гонадотропин-освобождаващия хормон (GnRH, LHRH), произведени в хипоталамус. GnRH е декапептид и има следната структура: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly Например, в трипторелин в позиция 6 аминокиселината глицин се замества с D-триптофан: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. Pyr означава пироглутаминова киселина, непротеиногенна аминокиселина.
Вещи
Аналозите на GnRH (ATC L02AE) причиняват намалено освобождаване на гонадотропините LH и FSH от хипофизната жлеза с по-продължително лечение от около четири седмици. Ефектите се дължат на регулиране надолу на рецепторите. Това намалява образуването на естрогени намлява андрогени (тестостерон) и концентрациите намаляват. За разлика от това, при краткосрочно или еднократно лечение, LH и FSH секрецията се насърчава и нивата на хормоните се повишават.
Агенти
- гона (Lutrelef) - еквивалентно на GnRH, а не производно.
- Госерелин (Zoladex)
- Хистрелин (Вантас)
- Леупрорелин (Eligard)
- Нафарелин (синрелина)
- Трипторелин (Паморелин)
Не се предлага в търговската мрежа в много страни:
- Бусерелин (Супрефакт)
Ветеринарни лекарства:
- Деслорелин (Супрелорин)
- Лецирелин (Далмарелин)
- Пефорелин (мапрелин)
Показания
- Рак на простатата
- Рак на гърдата
- Ендометриозата
- Миома на матката
- Аблацио на ендометриума
- В репродуктивната медицина
- Хипоталамична аменорея
- Централен хипогонадизъм при мъжете, например синдром на Kallmann, за предизвикване на пубертета.
Противопоказания
Аналозите на GnRH са противопоказани при свръхчувствителност, при необясними вагинални кръвоизливи, при хормононезависими тумори и по време на бременност и кърмене. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Лекарство-наркотик взаимодействия са възможни при агенти, които засягат същите хормонални системи.
Неблагоприятни ефекти
Неблагоприятни ефекти възникват в резултат на отнемане на естроген или андроген. При жените симптоми на постменопауза като горещи вълни, изпотяване и вагинална сухота са често срещани. Други често срещани нежелани реакции включват главоболие, промени в настроението, депресия, намаляване на либидото, еректилна дисфункцияи локални реакции на мястото на инжектиране.
