Как действа хепаринът
Хепаринът е антикоагулантен полизахарид (въглехидрат), който се съхранява в тялото в така наречените мастоцити и базофилни гранулоцити – и двете подгрупи бели кръвни клетки (левкоцити) и важни имунни клетки. Ако е показано, може да се прилага и изкуствено извън тялото.
Хепаринът е важен компонент в контрола на кръвосъсирването. В случай на наранявания на кръвоносните съдове, например, това гарантира предотвратяването на прекомерна загуба на кръв. В същото време обаче кръвта в непокътнати съдове винаги трябва да има оптимални свойства на потока и не трябва да се съсирва спонтанно.
Най-важният ендогенен инхибитор на кръвосъсирването е протеинът антитромбин. Той инактивира ключовия ензим тромбин в каскадата на коагулационната система, така че фибриногенът, разтворен в кръвта, да не може да се слепи, за да образува твърд фибрин. Антикоагулантният ефект на хепарина е, че той повишава ефективността на антитромбина с фактор около хиляда.
Хепарините, използвани терапевтично, се разделят на нефракциониран хепарин (хепарин с високо молекулно тегло) и фракциониран хепарин (хепарин с ниско молекулно тегло). Последният се произвежда от нефракциониран хепарин. Предимството му е, че има по-дълъг ефект и се усвоява по-добре от организма (по-висока бионаличност).
Кога се използва хепарин?
Областите на приложение на високодозирани хепаринови препарати са напр
- венозни тромбози (кръвни съсиреци във вена)
- остър коронарен синдром (нестабилна ангина пекторис или остър миокарден инфаркт)
- Превенция (профилактика) на тромбоза по време на екстракорпорална циркулация (машина сърце-бял дроб) или диализа
Ниските дози хепарин, от друга страна, се използват за предотвратяване на тромбоза преди и след операция, при наранявания (напр. при обездвижване на крайник) и при продължителна почивка на легло.
Как се използва хепарин
Системното (= ефективно в цялото тяло) приложение се извършва като инжекция или инфузия на хепарин, т.е. заобикаляйки храносмилателния тракт (парентерално): Инжектирането на хепарин се прилага подкожно (подкожно) или, по-рядко, директно във вена ( интравенозно). Инфузията се прилага директно във вената (интравенозно).
Таблетките хепарин не биха били ефективни, тъй като активната съставка се абсорбира слабо от тялото през червата.
Хепаринът може да се прилага и локално върху кожата (например като гел), например при наранявания като натъртвания и хематоми (но не върху отворени рани!). Това има деконгестантен ефект. Това локално приложение обикновено се извършва веднъж или два пъти дневно в продължение на около една до две седмици.
Дозировка в IU
При спешни медицински случаи, като сърдечен удар, трябва незабавно да се приложат парентерално хепарин (2-3 пъти по 7,500 IU) и ацетилсалицилова киселина (ASA). За да се предотврати тромбоемболия, след това се прилагат подкожно 5,000 7,000 до XNUMX XNUMX IU нефракциониран хепарин на всеки осем до дванадесет часа.
разтворимост
Хепаринът се произвежда като сол (хепарин натрий или хепарин калций) и след това се разтваря, така че да може да се разтвори добре в течността на спринцовката, например, и да не се слепва.
Какви странични ефекти има хепаринът?
Най-честият страничен ефект на хепарина е нежеланото кървене. Ако кървенето е тежко, действието на хепарина трябва да се спре. За целта се използва протамин, който неутрализира хепарина.
Възможни са също алергични реакции, обратима загуба на коса и повишаване на чернодробните ензими.
Друг често описван страничен ефект е индуцираната от хепарин тромбоцитопения (накратко HIT). При тромбоцитопения броят на тромбоцитите (тромбоцитите) е намален. Това може да се дължи на повишено активиране или слепване на тромбоцитите.
При HIT тип II, от друга страна, се образуват антитела срещу хепарин. Това може да доведе до тежко образуване на съсиреци (като венозна и артериална тромбоза, белодробна емболия), ако тромбоцитите се слеят. За да се предотврати HIT, броят на тромбоцитите в кръвта се проверява всяка седмица.
Рискът от тип II HIT е по-голям при нефракциониран хепарин (с високо молекулно тегло), отколкото при фракциониран хепарин (ниско молекулно тегло).
Какво трябва да се има предвид при употребата на хепарин?
Хепарин не се прилага или се прилага само в много ниски дози в следните случаи
- тежко чернодробно и бъбречно заболяване
- Подозрение за увредена или силно стресирана съдова система (напр. по време на определени операции, раждане, вземане на проби от органи, стомашно-чревни язви, високо кръвно налягане)
- хроничен алкохолизъм
Ако едновременно се прилагат глицерол нитрат (вазодилататори), антихистамини (лекарства за алергии), дигиталисови гликозиди (лекарства за сърце) или тетрациклини (антибиотици), ефектът на хепарина се намалява. Следователно дозировката му трябва да се коригира (увеличи) съответно.
Бременност и кърмене
Хепаринът не е съвместим с плацентата или майчиното мляко и следователно може да се използва по време на бременност и кърмене.
Как да получите лекарство с хепарин
Спринцовките и ампулите с хепарин за приготвяне на инжекционен или инфузионен разтвор трябва да бъдат предписани или приложени от лекар.
От колко време е известен хепаринът?
През 1916 г. хепаринът е открит от Джей Маклийн в университета Джон Хопкинс – лекарят го изолира от черния дроб на кучета. Днес хепаринът се извлича от свинска чревна лигавица или говежди бял дроб.
