Как действа такролимус
Такролимус, като имуносупресор, предотвратява освобождаването на цитокини (специални протеини) в Т-клетките - активирането на имунната система се потиска.
Функцията на имунната система в човешкото тяло се медиира главно от белите кръвни клетки, циркулиращи в кръвта. Подгрупа от тези левкоцити са така наречените Т клетки или Т лимфоцити.
След образуването им в костния мозък, те мигрират чрез кръвния поток към тимуса (жлеза зад гръдната кост), за да узреят. В този процес те се „научават“ да различават собствените структури на тялото от чуждите.
Тези чужди структури могат да бъдат например телесни клетки, които са заразени с вируси и по този начин носят чужди протеини на повърхността си. Но също така човешки органи, които произхождат от други хора (трансплантирани органи), могат да бъдат разпознати като чужди от имунните клетки.
Абсорбция, разграждане и екскреция
След поглъщане на такролимус под формата на таблетка, капсула или суспензия за напитки, активната съставка се абсорбира в кръвта през стомашно-чревния тракт. Най-високите кръвни нива се постигат след един до три часа.
От общата погълната доза около една четвърт достига основния кръвен поток с големи междуиндивидуални вариации. Лекарството вече е частично разградено в чревната стена и след абсорбиране в кръвта се разгражда допълнително в черния дроб. Образуват се най-малко девет метаболита (междинен продукт на метаболизма).
Така нареченият полуживот – периодът от време, след който половината от абсорбираното количество активна съставка се екскретира отново – също варира значително за такролимус и е около 43 часа, със средно 16 часа при възрастни с трансплантиран бъбрек. Екскрецията става главно чрез жлъчката в изпражненията.
Кога се използва такролимус?
Като такролимус маз, активната съставка се използва за поддържаща терапия или за лечение на обостряне на екзема при пациенти с атопична екзема (невродермит) в умерени и тежки случаи.
Такролимус обикновено се използва в дългосрочен план до цял живот. При външно лечение на атопична екзема продължителността на лечението зависи от хода на заболяването.
Как се използва такролимус
Такролимус обикновено се прилага под лекарско наблюдение в началото на вътрешно приложение. В този процес лекарят проверява индивидуалната абсорбция на такролимус в тялото и измерва кръвните нива на имуносупресора в продължение на няколко дни.
Такролимус се приема на гладно един час преди или два до три часа след хранене с чаша вода. Едновременният прием на храна инхибира абсорбцията на такролимус в кръвта и може да ограничи имуносупресивния ефект.
Такролимус маз трябва да се прилага два пъти дневно в началото на лечението. След значително подобрение на симптомите приложението може да се намали.
Какви са страничните ефекти на такролимус?
Страничните ефекти се появяват особено, когато се приемат като таблетка, капсула или суспензия за напитки. В повечето случаи лечението с такролимус маз води най-много до локално дразнене и повишена чувствителност на кремираните зони към слънчева светлина.
Следните нежелани реакции също са чести: анемия, ниски нива на електролити в кръвта, намален апетит, високи нива на липидите в кръвта, объркване, безпокойство, кошмари, депресия или друго психично заболяване, конвулсии, сензорни нарушения, нервна болка, зрителни нарушения, звънене ушите, ускорен сърдечен ритъм, кървене, Нарушения на кръвосъсирването с образуване на съсиреци, задух, кашлица, възпалено гърло, възпаление на стомашно-чревния тракт, коремна болка, повръщане, запек, нарушено храносмилане, възпаление на черния дроб, променени чернодробни ензими, изпотяване, сърбеж, кожен обрив и болка в мускулите и ставите.
За какво трябва да внимавам, докато приемам Такролимус?
Лекарствени взаимодействия
Тъй като нивото на такролимус в кръвта е от решаващо значение за ефективността на имуносупресора, препаратът не трябва да се променя по време на лечението. Следователно винаги трябва да се получава от една и съща фирма.
Такролимус се метаболизира в черния дроб от ензима цитохром Р450-3А4. Това също така метаболизира много други активни вещества. Поради това едновременната употреба може да доведе до промени в нивата в кръвта: някои агенти могат да ускорят разграждането на такролимус, други да го забавят, което може да окаже значително влияние върху неговата ефикасност.
Списъкът на тези лекарства е обширен, поради което приемът трябва да се уточнява с лекар или фармацевт във всеки отделен случай и при всяко ново предписване на лекарството. Например, те включват антибиотици, противогъбични агенти, агенти за HIV инфекции, както и билкови лекарства като жълт кантарион.
Уведомете Вашия лекар и фармацевт, че приемате такролимус. Това ще помогне да се избегнат лекарствени взаимодействия от самото начало.
Възрастово ограничение
Такролимус маз е одобрен за употреба при деца на две и повече години.
Бременност и кърмене
Употребата на такролимус по време на бременност, тъй като от една страна данните не са достатъчни, а от друга страна са показани опасни ефекти върху детето от употребата на имуносупресивното лекарство.
Въпреки това, пациенти, които са стабилни на такролимус, не трябва да преминават. В този случай може да продължи да се предписва след оценка на съотношението риск-полза при желаещи да имат деца и по време на бременност.
Кърменето е разрешено с такролимус.
Такролимус маз може да се предписва по време на бременност и кърмене само ако е абсолютно необходимо поради липса на данни.
Как да получите лекарство с такролимус
От кога е известен Tacrolimus?
Такролимусът е открит през 1987 г. в почвената бактерия Streptomyces tsukubaensis. Това беше вторият високоефективен имуносупресор след рапамицин (известен също като сиролимус), който беше открит преди това през 1975 г.
Лекарството е одобрено за първи път в САЩ през 1994 г. за лечение на пациенти с чернодробна трансплантация, а по-късно и за реципиенти на други донорски органи. В Германия лекарството е одобрено за първи път през 1998 г. Междувременно на германския пазар има множество генерични лекарства, съдържащи такролимус.
