Продукти
Suvorexant е одобрен в САЩ през 2014 г. като първото средство в групата на антагонистите на орексиновите рецептори под формата на филм таблетки (Белсомра).
Структура и свойства
Суворексант (C23H23ClN6O2Mr = 450.9 g / mol) съществува като бяло прах което е неразтворимо в вода. Това е производно на бензоксазол, диазепан и триазол.
Вещи
Суворексантът има свойства, предизвикващи съня. Той е селективен и двоен антагонист на орексиновите рецептори OX1R и OX2R. Той блокира свързването на невропептидите орексин А и орексин В, произведени в хипоталамус на невроните, към техните рецептори. Тази система е частично отговорна за насърчаване на будността. Суворексантът има средно дълъг полуживот от около 12 часа. За разлика от много други сън СПИН, той не взаимодейства с GABA рецепторите.
Показания
За лечение на настъпване на сън и нарушения на поддържането на съня.
Дозиране
Според професионалната информация. Таблетките се приемат преди лягане и не повече от веднъж на вечер. Когато се приема с храна, начало на действието е отложен.
Злоупотреба
Суворексантът може да бъде злоупотребяван като опияняващ поради неговите депресиращи ефекти.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Нарколепсия
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Суворексантът е субстрат на CYP3A и съответстващ взаимодействия с CYP инхибитори и CYP индуктори са възможни. CYP2C19 участва в метаболизма в по-малка степен. Комбинация с алкохол и централно депресант наркотици не се препоръчва, защото неблагоприятни ефекти може да се увеличи.
Неблагоприятни ефекти
Най-честият потенциален неблагоприятен ефект е сънливост (през деня), която може да повлияе неблагоприятно на времето за реакция и да наруши участието в пътния трафик. Развитието на физическа зависимост не е наблюдавано в клинични изпитвания. Ако това се окаже вярно на практика, това би представлявало предимство пред много други сън СПИН.
