Как действа спиронолактонът
Спиронолактон е активно вещество от класа на алдостероновите инхибитори (антагонисти). Той блокира действието на хормона алдостерон и по този начин има антихипертензивни, антиандрогенни и леки диуретични (диуретични) свойства.
Кръвта се филтрира през бъбречните телца, като задържа по-големи компоненти като протеини или цели кръвни клетки и филтрира по-малки вещества като отпадъчни продукти, но също така соли и захари. Полученият по този начин филтрат се нарича първична урина – всеки ден се образуват около 180 до 200 литра от нея.
Веществата, които трябва да се отделят, от друга страна, могат да преминават свободно. Този втори филтрат напуска тялото като вторична или крайна урина. Активната съставка спиронолактон предотвратява свързването на хормона алдостерон с докинг местата в клетките на бъбречните тубули.
В резултат на това по-малко натрий и вода се реабсорбират от първичната урина обратно в кръвта, създавайки и отделяйки повече крайна урина. Повишеното отделяне на течност също води до понижаване на кръвното налягане.
Абсорбция, разграждане и екскреция
След поглъщане около 75% от спиронолактона се абсорбира бързо от червата в кръвта. След това до голяма степен се преобразува в черния дроб в друга активна форма, наречена канренон.
Максималните кръвни нива на спиронолактон се достигат около един час след приема, тези на метаболитите след около два до три часа. Диуретичният ефект не настъпва веднага, а само след няколко дни.
Кога се използва спиронолактон?
Активното вещество спиронолактон е одобрено за лечение на:
- задържане на вода (оток), свързано с вторичен хипералдостеронизъм (напр. чернодробна цироза с асцит, сърдечна недостатъчност, хронично бъбречно заболяване, като допълнително лекарство за кръвно налягане)
- повишени нива на алдостерон в кръвта, което може да се прояви клинично с хипертония и ниски нива на калий в кръвта (първичен хипералдостеронизъм)
Как се използва спиронолактон
Спиронолактон обикновено се приема под формата на таблетки или капсули. Дозировката винаги се определя индивидуално от лекаря в зависимост от тежестта на заболяването и също се основава на серумната концентрация на калий.
Обикновено лечението започва с 50 до 200 милиграма спиронолактон на ден. Ако ефикасността е недостатъчна, тази доза може да се увеличи до 400 милиграма активна съставка на ден.
Какви са страничните ефекти на спиронолактона?
Един на всеки десет до един на всеки сто души, лекувани със спиронолактон, изпитва странични ефекти на спиронолактон като високи нива на калий в кръвта, мускулна парализа, високи нива на пикочна киселина в кръвта с повишен риск от пристъпи на подагра, сърдечни аритмии, чувствителност при допир в гърдите и зърната и растеж на гърдите при мъжете (който регресира след спиране на активната съставка).
Какво трябва да се има предвид при приема на спиронолактон?
Противопоказания
Спиронолактон не трябва да се използва при:
- остра бъбречна недостатъчност
- анурия (обем на урината под 100 милилитра за 24 часа)
- тежка бъбречна дисфункция
- твърде много калий в кръвта (хиперкалиемия)
- твърде малко натрий в кръвта (хипонатриемия)
Взаимодействия
Нестероидните противовъзпалителни лекарства (например ASA, ибупрофен, индометацин), които често се приемат като болкоуспокояващи, също могат да доведат до повишени нива на калий. В допълнение, те – подобно на лекарството за епилепсия (антиепилептик) фенитоин – могат да отслабят ефекта на спиронолактона.
Приемът на спиронолактон заедно със сърдечните гликозиди дигоксин и дигитоксин трябва да се контролира стриктно от лекар. Може да се появят повишени кръвни нива на сърдечните гликозиди.
Дори леко повишаване може да доведе до сериозни странични ефекти (сърдечните гликозиди имат т.нар. тесен терапевтичен диапазон).
Възрастово ограничение
Подходящи препарати, съдържащи спиронолактон, могат да се използват от ранна детска възраст.
Бременност и кърмене
Няма налични данни за екскрецията на спиронолактон в кърмата. Ако наистина е необходим алдостеронов антагонист, кърменето със спиронолактон изглежда приемливо.
Как да получите лекарства, съдържащи спиронолактон
Лекарства, съдържащи активното вещество спиронолактон, се предлагат само в Германия, Австрия и Швейцария в аптеките с лекарска рецепта.
От кога е известен спиронолактонът?
Преди въвеждането на спиронолактон, всички диуретици водеха до повишена екскреция на калий. Въпреки че дефицитът на калий може да се противодейства чрез допълнително приложение на калий, бяха търсени алтернативи.
През 1959 г. активната съставка спиронолактон е тествана за първи път и окончателно одобрена през 1961 г.
