Продукти
Macitentan се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Opsumit). Той беше одобрен в САЩ през октомври 2013 г. и в много страни през 2014 г. Macitentan стартира като наследник на бозентан (Tracleer), тъй като губи патентна защита.
Структура и свойства
Маситентан (C19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 g / mol) е бромирано пиримидиново производно. Той е разработен като двоен и специфичен за тъканите ендотелинов рецепторен антагонист. Macitentan съществува като кристален прах което е неразтворимо в вода.
Вещи
Macitentan (ATC C02KX04) и неговият метаболит ACT-132577 са двойни ЕТA- / ETB-антагонисти на ендотелиновите рецептори и по този начин премахват ефектите на ендотелина. Те са вазодилататори, намаляват съдовото съпротивление и се увеличават кръв поток сила на звука без да се увеличава сърце ставка.
Показания
За лечение на белодробна артерия хипертония.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат веднъж дневно, независимо от храненията.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- бременност
- Жени, способни да раждат дете без контрацепция
- Повишени чернодробни ензими преди започване на лечението
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Macitentan е субстрат на CYP3A4 с незначително участие на CYP2C19. Лекарство-наркотик взаимодействия са възможни с мощни инхибитори и индуктори на CYP3A.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include анемия, назофарингит, фарингит, бронхит, главоболие, влияние, и инфекция на пикочните пътища, друг антагонисти на ендотелиновите рецептори имам черен дроб токсични свойства. Следователно, такива нежелани реакции трябва да се наблюдават и с мацитантан.
