Продукти
Bosentan се предлага в търговската мрежа под формата на таблетки намлява диспергиращи се таблетки (Tracleer). Той е одобрен в много страни от 2002 г. насам. Generic версии са регистрирани през 2017 г.
Структура и свойства
Бозентан (С27H29N5O6S, Mr = 551.6 g / mol) присъства в наркотици като бозентан монохидрат, бял до жълтеникав прах който е слабо разтворим в вода. Това е бипиримидин и производно на бензенсулфонамид.
Вещи
Bosentan (ATC C02KX01) е конкурентен и двоен антагонист на ETA и ETB рецепторите. Той премахва ефектите на ендотелина, като по този начин намалява белодробното и системното съдово съпротивление, което води до повишено кръв поток, без да се увеличава сърце ставка.
Показания
- Белодробна артериална хипертония
- Да се намали броят на новите дигитални язви при пациенти със системна склероза и активна дигитална язва заболяване.
Дозиране
Според професионалната информация. The таблетки се приемат сутрин и вечер и независимо от храненията.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Чернодробна дисфункция
- бременност
- Комбинация с циклоспорин и глибенкламид
Пълни подробности за предпазните мерки и взаимодействия може да се намери в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Бозентан се метаболизира от CYP2C9 и CYP3A4 и е индуктор на тези изоензими. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include главоболие, оток и задържане на течности, променени черен дроб ензими, и анемия. Бозентан рядко може да причини хепатоксични странични ефекти. Следователно, черен дроб ензими трябва да се наблюдава по време на лечението.