Как действа лосартан
Като представител на т. нар. AT1 инхибитори („сартани“), лозартанът блокира местата за докинг на веществото ангиотензин II в стените на кръвоносните съдове. В резултат на това вазоконстрикторът вече не може да предава ефекта си – кръвоносните съдове се разширяват и кръвното налягане бавно спада.
Сартаните като лосартан също потискат нежеланото структурно ремоделиране на сърдечната и бъбречната тъкан в резултат на свръхактивиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS). Подобно на така наречените АСЕ инхибитори, те следователно са стандартно лекарство след инфаркт, в случаи на сърдечна недостатъчност и хронична бъбречна дисфункция.
С RAAS тялото има усъвършенствана система за регулиране на кръвното налягане: ако се нуждае от повече енергия, кръвното налягане автоматично се повишава. По време на фазите на почивка, от друга страна, тя се регулира надолу. Ако тази система е нарушена, това може да доведе до повишено кръвно налягане. Засегнатите обикновено не го забелязват и постепенно се влошава.
По-специално малките съдове, като тези в окото и бъбреците, се увреждат от постоянно повишеното налягане. Ако високото кръвно налягане остане неоткрито и нелекувано дълго време, то може да има сериозни последици като загуба на зрение и бъбречна дисфункция.
Абсорбция, разграждане и екскреция
След абсорбция през устата (перорално) активното вещество се абсорбира само частично от червата в кръвта. След разпределение в организма, той се разгражда в черния дроб. Освен всичко друго, това произвежда продукт на разграждане, който все още има ефект на понижаване на кръвното налягане.
Приблизително два часа след поглъщането (седем часа за продукта от разграждането) половината от активната съставка е разградена. Продуктите на разграждане се екскретират през бъбреците.
Кога се използва лозартан?
Областите на приложение (индикации) за лозартан включват
- Високото кръвно налягане (хипертония)
- Бъбречно заболяване при пациенти с хипертония или диабет тип 2
- Хронична сърдечна недостатъчност (хронична сърдечна недостатъчност)
- Намаляване на риска от инсулт при пациенти с хипертония и левокамерна хипертрофия (уголемяване на лявата камера)
Как се използва лозартан
Активното вещество обикновено се прилага под формата на таблетки. Поради бързото му разграждане в организма може да се наложи лосартан да се приема два пъти на ден. Това гарантира постоянен ефект. Въпреки това, прилагането веднъж дневно често е достатъчно.
Обичайната доза е между 12.5 и 100 милиграма на ден и не трябва да надвишава 150 милиграма. Деца, юноши и пациенти с бъбречна дисфункция получават намалена доза.
Какви са страничните ефекти на лосартан?
Понякога (при по-малко от един процент от лекуваните) се появяват стомашно-чревни оплаквания и сърцебиене в резултат на приема на лекарството.
Страничните ефекти могат да бъдат много добре ограничени чрез внимателно наблюдение на терапията от лекаря.
Какво трябва да се има предвид при приема на лосартан?
Противопоказания
Лосартан не трябва да се приема, ако:
- свръхчувствителност към активното вещество или някоя от останалите съставки на лекарството
- тежка чернодробна дисфункция
- едновременна употреба на алискирен (лекарство за кръвно налягане) при пациенти с диабет тип 2 или увредена бъбречна функция
- Бременност през 2-ри или 3-ти триместър (трети триместър)
Взаимодействия
Приемът на лозартан едновременно с други лекарства може да доведе до взаимодействия. Някои лекарства могат да увеличат понижаващия кръвното налягане ефект на лосартан. Те включват, между другото:
- други антихипертензивни лекарства (антихипертензивни)
- трициклични антидепресанти (като амитриптилин или имипрамин)
Някои болкоуспокояващи (като ибупрофен, ацетилсалицилова киселина) могат да намалят ефекта на лосартан. Това взаимодействие трябва да се има предвид, особено при пациенти с бъбречна дисфункция. Ако се приема по едно и също време, може да доведе до допълнително влошаване на бъбречната функция.
Лозартан може да повиши нивото на калий в кръвта – особено ако се използва в комбинация с някои други лекарства. Те включват, например, калий-съхраняващи диуретици (като спиронолактон, триамтерен) и други лекарства, които могат да повишат нивата на калий (като хепарин и триметоприм).
Способност за шофиране и работа с машини
Тъй като след приема на лекарството могат да се появят замаяност и проблеми с кръвообращението, трябва да се обърне внимание на способността на индивида да реагира, особено в началото на лечението. След това пациентите трябва да решат заедно със своя лекар дали могат да продължат да участват активно в движението по пътищата или да работят с тежки машини.
Възрастово ограничение
Активната съставка вече е одобрена в Германия и Австрия за деца от шестгодишна възраст. Те получават намалена доза, която е адаптирана към телесното им тегло.
В Швейцария употребата на лосартан при деца и юноши под 18-годишна възраст не се препоръчва според информацията за предписване.
Бременност и кърмене
Както всички сартани, лосартан е противопоказан през втория и третия триместър на бременността, тъй като лекарствата от тази група могат да доведат до нарушения на плода.
Как да получите лекарство с лозартан
Лекарствата, съдържащи лозартан, се предлагат само по лекарско предписание в Германия, Австрия и Швейцария.
Откога е известен лосартан?
През 1995 г. активната съставка лосартан е одобрена в САЩ за лечение на високо кръвно налягане. Това е първият представител на така наречените АТ1 инхибитори.
Лосартан противодейства на високото кръвно налягане също толкова добре, колкото популярните АСЕ инхибитори (каптоприл, еналаприл, рамиприл, лизиноприл). Те обаче често причиняват дразнеща кашлица като страничен ефект, което не е случаят с лосартан и други сартани.
