Как действа баклофен
Баклофенът атакува специфично докинг място на нервния носител гама-аминомаслена киселина (GABA) – GABA-B рецептора. Така активната съставка имитира ефекта на GABA и активира рецепторите. Те са специално отговорни за мускулното напрежение. Това води до отпускане на засегнатите мускули – съществуващата спастичност се облекчава.
GABA е най-важният инхибиторен посредник в централната нервна система (главен и гръбначен мозък). Освен всичко друго, осигурява сън и мускулна релаксация и потиска мускулните спазми.
В случай на заболявания или наранявания на нервната система, този контролиран баланс на веществата-преносители се нарушава и понякога GABA не е достатъчно ефективна. Тогава нервната система е свръхвъзбудима. Резултатът може да бъде спастичност – неестествено, постоянно напрежение на мускулите. Баклофен ги облекчава.
Баклофен се абсорбира бързо и почти напълно от червата в кръвта. Въпреки това количеството баклофен, което достига действителното място на действие (централната нервна система), е сравнително ниско. Поради това при много тежка спастичност активната съставка се въвежда директно в цереброспиналната течност (CSF), за да се постигнат такива високи концентрации на мястото на действие.
Баклофен се екскретира непроменен чрез бъбреците.
Кога се използва баклофен?
- Спастичност на скелетните мускули поради множествена склероза
- Спастичност на скелетните мускули поради мозъчно увреждане или дисфункция
Как се използва баклофен
Обикновено баклофен се приема под формата на таблетки – приема се по време на хранене за по-добра поносимост. Въпреки това, при тежки симптоми, баклофен може да се прилага и като инфузия директно в цереброспиналната течност (CSF) на мозъка.
Обикновено се започва с пет милиграма три пъти на ден и след това се увеличава дозата, докато симптомите се подобрят значително. Децата и юношите получават намалена доза.
Какви са страничните ефекти на баклофен?
Особено в началото на лечението, баклофен може да причини нежелани реакции като стомашно-чревни проблеми, умора или сънливост (през деня).
Понякога, тоест при по-малко от един процент от лекуваните, страничните ефекти включват сухота в устата, замъглено зрение, главоболие и тремор.
Какво трябва да се има предвид при приема на баклофен?
Противопоказания
Лекарствата, съдържащи баклофен, не трябва да се използват при:
- гърчове (епилепсия)
Активното вещество трябва да се използва с повишено внимание само ако пациентът страда от лека до умерено тежка бъбречна дисфункция, тежко психично заболяване или остри състояния на объркване. Това е особено вярно, ако е налице интоксикация с алкохол или сънотворни.
Взаимодействия
Активното вещество може да засили ефекта на понижаващите кръвното налягане средства, поради което може да се наложи коригиране на дозата. В отделни случаи е възможно повишаване на нивата на чернодробните ензими.
Проходимост и работа на машините
Тъй като баклофен може да наруши способността за реакция, пациентите трябва да се въздържат от активно участие в движението по пътищата и работа с тежки машини, особено в началото на терапията. Това важи особено в случай на едновременна консумация на алкохол.
Баклофен може да се използва при кърмачета под строг лекарски контрол.
Бременност и кърмене
Има много малко опит с употребата на баклофен по време на бременност. Лекарството не е сред лекарствата по избор на бъдещите майки и трябва да им се прилага само в изключителни ситуации. В случай на съмнение, лекуващият лекар решава дали индивидуалната полза от лечението надвишава риска.
По-добри доказани алтернативи срещу спастичност по време на бременност и кърмене са физиотерапевтичните мерки и болкоуспокояващите като ибупрофен. Диазепам е възможна алтернатива, ако е необходим краткотраен ефект на облекчаване на напрежението.
Как да получите лекарство с баклофен
Лекарствата, съдържащи баклофен, се отпускат по лекарско предписание в Германия, Австрия и Швейцария. Следователно можете да получите такива лекарства от аптеките само с рецепта от Вашия лекар.
Баклофенът е синтезиран за първи път през 1962 г. и първоначално се използва за лечение на гърчове. Твърди се също, че активната съставка има аналгетичен ефект.
Едва десет години по-късно (1972 г.) неговият добър ефект е признат при множествена склероза и спастичност в резултат на травми на гръбначния мозък и мозъка. Междувременно баклофенът се използва само в тази област.
