Флумазенил е имидазолово производно на бензодиазепини и действа като антидот (антидот) при предозиране на бензодиазепин. Той отменя всички ефекти на бензодиазепини използвани в анестетици или приспивателни за седация. Флумазенил също обръща влиянието на други не-бензодиазепини които реагират по същия механизъм.
Какво представлява флумазенил?
Флумазенил отменя всички ефекти на бензодиазепините, използвани в анестетиците или приспивателни за седация. Той се инжектира интравенозно и действа относително бързо. Флумазенил е състезателен антагонист и действа на мястото на свързване на бензодиазепина на GABA рецептора. Като антагонист, флумазенил не упражнява собствени ефекти, но измества бензодиазепините или дори небензодиазепините от това място на свързване на рецептора, като по този начин спира тяхната ефективност. Като химично съединение, флумазенил има основна структура, свързана с бензодиазепините. Както е споменато по-рано, това е имидазолово производно на бензодиазепините. Въз основа на тази подобна структура, той може да скачи на мястото на свързване на рецепторите на GABA рецепторите и да измести действителните активни съставки. Флумазенил съществува като бял, кристален прах който е много слабо разтворим в вода.
Фармакологично действие
Ефектът на флумазенил върху организма може да се обясни само в контекста на употребата на вещества, които оказват влияние върху GABA рецепторите в смисъл, че те влияят върху активността на инхибитора невротрансмитер гама-аминомаслена киселина (GABA). Тези вещества са както т. Нар. Бензодиазепини, така и небензодиазепини, които могат да скачат на GABA рецепторите в резултат на увеличаване на GABA активността. GABA от своя страна предизвиква увеличаване на вероятността за отваряне на хлорид канал, като по този начин увеличава притока на хлоридни йони в невроните. The хлорид йони намаляват възбудимостта на невронната мембрана. Това води до цялостен успокояващ ефект върху организма. По този начин може да се каже, че бензодиазепините и другите вещества, действащи на GABA рецептора, като напр. зопиклон, золпидем, и залеплон, упражнявайте анти-тревожност, антиконвулсант, насърчаване на съня, седативен, мускулно релаксиращо и до известна степен еуфорично влияние чрез увеличаване на GABA активността. Когато се използва, обаче, флумазенил също ще се прикачи към GABA рецептора, но няма да има никакви собствени ефекти. Той обаче измества другите активни съставки от рецептора и по този начин индиректно допринася за намаляване на GABA активността. По този начин всички ефекти на използваните вещества се премахват по време на въздействието на флумазенил. Тъй като обаче флумазенил има кратък полуживот от 60 минути, ефектите на бензодиазепините или другите вещества се връщат бързо (ефект на възстановяване).
Медицинско приложение и употреба
Употребата на флумазенил е ограничена главно до обръщане на ефектите на бензодиазепините. Обикновено се използва като антидот при предозиране, прекратяване на анестетичните ефекти и злоупотреба с бензодиазепини. В спешна медицина, флумазенил служи като бързодействащ антидот при опити за самоубийство с приспивателни. Тъй като флумазенил не упражнява собствените си ефекти, в момента той се използва само в тази област. Съобщават се обаче резултати от изследвания, които също биха могли да подкрепят използването му в клиничната картина на хиперсомния (сънна болест). Тъй като обаче причините за хиперсомнията са различни, ще са необходими повече изследвания преди окончателната употреба. Флумазенил се инжектира интравенозно и действа относително бързо. Въпреки това, поради краткия полуживот от 60 минути, ефектът му отслабва след около 2 часа, като по това време бензодиазепините, които все още не са разградени, стават отново ефективни, докато те също не бъдат напълно разрушени. Детоксикация следователно с флумазенил трябва да се придружава от наблюдение и, ако е необходимо, да се извършва няколко пъти, за да се избегне ефекта на отскок, доколкото е възможно.
Рискове и странични ефекти
Нежеланите реакции могат, разбира се, да се появят при употребата на флумазенил. Трябва да се избягва бързото инжектиране на флумазенил, тъй като след това може да предизвика внезапни състояния на възбуда и безпокойство. Ако употребата на флумазенил е предшествана от продължително лечение с високи дози бензодиазепини, често се появяват и типични симптоми на отнемане. гадене, повръщане, възбуда, увеличаване на сърце честота, безпокойство и гърчове. Употребата на флумазенил също е противопоказана по време на жизненоважно лечение с бензодиазепини. Това е вярно, когато употребата на бензодиазепини става необходима за поддържане на живота при високо ниво на възбуда. Флумазенил трябва да се използва с особено внимание в случаите на смесена интоксикация на бензодиазепини с три- или тетрациклични антидепресанти.
