Как действа колхицинът
Колхицинът може ефективно да облекчи понякога много силната болка при остри пристъпи на подагра.
Подаграта е метаболитно заболяване, при което концентрацията на пикочна киселина в кръвта е повишена. Ако превиши определена граница, част от пикочната киселина се утаява под формата на кристали и се отлага в тъканта, например в ставната течност. С течение на времето ставният хрущял се разрушава и ставата се възпалява: макрофагите („клетки-чистачи“, които се развиват от моноцити) абсорбират кристалите на пикочната киселина, които се класифицират като чужди, и след това освобождават провъзпалителни пратени вещества.
С тази възпалителна реакция в ставите, засегнати от подагра, тялото се опитва да направи нещо с кристалите на пикочната киселина. Възпалителният процес протича в много болезнени епизоди. Колхицинът може да помогне срещу тези така наречени пристъпи на подагра. Той инхибира фагоцитната активност на макрофагите. В допълнение, активната съставка не позволява на белите кръвни клетки активно да „запалят“ възпалителната реакция.
Опасна митотична отрова
Колхицинът инхибира определени протеини, които позволяват разделянето на хромозомите в новите клетки. В резултат на това дъщерните клетки не са жизнеспособни и умират.
Абсорбция, разграждане и екскреция
След поглъщане колхицинът навлиза в кръвообращението през червата, където оказва влияние върху кръвните клетки. Екскретира се през бъбреците в урината, както и чрез жлъчката в изпражненията. Времето, необходимо на половината от абсорбираната активна съставка да бъде екскретирано, е между 20 и 50 часа – така че е много променливо. Има две причини за това:
Първо, активната съставка е обект на така наречения ентеро-хепатален цикъл: този колхицин, който преминава през черния дроб в жлъчката и с нея в червата, може да се реабсорбира оттам в кръвта, която след това го транспортира отново до черния дроб. . Тази циркулация между червата („ентеро“) и черния дроб („чернодробен“) също е обект на някои други вещества (както други лекарства, така и ендогенни вещества).
От друга страна, колхицинът има голям обем на разпределение, което означава, че се разпределя добре в тялото.
Кога се използва колхицин?
Областите на приложение на колхицин са различни в Германия, Австрия и Швейцария. В Германия и Швейцария одобрението е ограничено до:
- лечение на остри пристъпи на подагра
- Лечение на остри подагрозни пристъпи
- Предотвратяване на повторен подагрозен пристъп в началото на терапията за понижаване на пикочната киселина
- Първично лечение на остър или рецидивиращ перикардит (възпаление на сърдечната торбичка) като допълнение към нестероидни противовъзпалителни средства
- Лечение на фамилна средиземноморска треска (рядко генетично заболяване)
- Профилактика на гърчове и предотвратяване на амилоидоза (различни редки заболявания, при които необичайно нагънати протеини се отлагат в различни тъкани и органи)
Извън обхвата на одобрение (употреба „не по предназначение“), колхицинът се използва също в Германия и Швейцария за предотвратяване на пристъпи на подагра и за лечение на фамилна средиземноморска треска.
Как се използва колхицин
В случай на остър подагрозен пристъп, лечението с колхицин трябва да започне възможно най-рано: Засегнатите лица първо приемат един милиграм (1 mg) колхицин. Ако симптомите продължават, може да се погълне още половин милиграм (0.5 mg) след един час.
След това не трябва да се приемат повече таблетки колхицин в продължение на дванадесет часа. След това лечението може да продължи с половин милиграм (0.5 mg) на всеки осем часа.
Лечението се спира веднага щом симптомите се облекчат или се приемат максимум шест милиграма (6 mg) колхицин.
След такъв цикъл на лечение трябва да се въздържате от по-нататъшен колхицин поне три дни, за да позволите на тялото да отдели напълно вече приложеното количество и да се възстанови.
Спрете незабавно лечението, ако получите диария или повръщане, тъй като това може да са признаци на предозиране.
Дозировката за лечение на перикардит или фамилна средиземноморска треска и за предотвратяване на подагрозен пристъп се определя индивидуално. Обикновено е между един до три милиграма на ден.
Така нареченият терапевтичен диапазон на колхицин (дозов диапазон, в който е безопасно да се използва) е много малък. Ако средната дневна доза е два милиграма, само 20 милиграма могат да бъдат фатални за възрастен.
Какви са страничните ефекти на колхицин?
Активната съставка колхицин действа предимно върху тъкан, която е активна в деленето. Освен желания ефект върху белите кръвни клетки, той засяга особено чревната лигавица, което обяснява честите странични ефекти в стомашно-чревния тракт.
По този начин един на всеки десет до сто пациенти развива странични ефекти под формата на гадене, коремна болка и спазми или повръщане. Сънливост, мускулна болка и мускулна слабост се появяват с еднаква честота.
Какво трябва да се има предвид при употребата на колхицин?
Противопоказания
Колхицин не трябва да се използва при:
- тежко бъбречно увреждане
- тежка чернодробна дисфункция
- пациенти с нарушен кръвен състав (кръвна дискразия)
Взаимодействия
Тъй като активната съставка колхицин се транспортира и разгражда в тялото от ензимни системи, които също разграждат и транспортират много други активни съставки, комбинацията на колхицин с други лекарства трябва да се следи внимателно.
Мозъкът се предпазва от токсините, които навлизат в кръвта чрез храната чрез транспортни системи (P-гликопротеини), които активно „изпомпват“ нахлуващите чужди вещества. Ако тази система се провали, много вещества, които всъщност се понасят добре, могат да имат много токсичен ефект.
Колхицинът също се транспортира чрез тези P-гликопротеини. Следователно едновременната употреба на лекарства, които инхибират тази транспортна система, може значително да увеличи нейната токсичност. Примери за такива лекарства са антималарийният и антиконвулсивният хинин, който също се съдържа в тонизиращата вода, антибиотиците като азитромицин или кларитромицин и антихипертензивните средства верапамил и каптоприл.
Инхибиторите на цитохрома включват някои антибиотици (кларитромицин, еритромицин), противогъбични средства (кетоконазол, итракомазол), лекарства за ХИВ и средства, използвани за потискане на имунната система след трансплантация на органи (циклоспорин).
Мускулните странични ефекти на статините (лекарства за понижаване на липидите в кръвта) могат да се засилят, ако се приемат едновременно с колхицин.
Сокът от грейпфрут може да увеличи токсичността на колхицин.
Мъжете, които са приемали колхицин, трябва да използват безопасна контрацепция най-малко шест месеца след последната доза, тъй като мутагенните ефекти на лекарството за подагра също увреждат спермата. Жените също трябва да използват безопасна контрацепция по време на терапията с колхицин и до три месеца след това.
Възрастово ограничение
Колхицин може да се използва при деца и юноши с фамилна средиземноморска треска под наблюдението на специалист без възрастово ограничение. За останалите показания колхицин трябва да се използва само след 18-годишна възраст.
Бременност и кърмене
По принцип колхицинът е противопоказан по време на бременност и кърмене и трябва да се замени с други средства. При жени в детеродна възраст трябва да се изключи съществуваща бременност преди употреба.
Проучванията на повече от 1000 бременни жени (предимно с FMF) не показват повишаване на честотата на малформации при терапия с колхицин. Проучвания при кърмещи жени не показват аномалии при кърмените бебета. Следователно кърменето е приемливо с колхицин.
Как да получите лекарства, съдържащи колхицин
Колхицинът се отпуска с рецепта в Германия, Австрия и Швейцария и може да се получи от аптеките при представяне на валидна рецепта.
От колко време е познат колхицинът?
Първото писмено споменаване на медицинска употреба на съдържащия колхицин ливаден шафран се намира в египетски папирус, който е на повече от 3000 години. На него растението се препоръчвало за лечение на ревматични оплаквания и отоци.
Есенният минзухар се използва успешно за тези цели и в Персийската империя и в Гърция. Неговото активно вещество, колхицин, е изолирано и описано за първи път във Франция през 1820 г.
Въпреки това, действителният му начин на действие върху клетките не е дешифриран до втората половина на 20-ти век. За много пациенти препаратите, съдържащи активното вещество колхицин, са единственото ефективно лечение на остър пристъп на подагра.
