Как действа донепезил
Донепезил е лекарство против деменция. Най-често срещаната форма на деменция е болестта на Алцхаймер. При това заболяване нервните клетки (невроните) в мозъка постепенно умират. В повечето случаи голям брой неврони вече са умрели, преди да се появят първите симптоми и заболяването да бъде открито.
За да комуникира с други неврони, нервната клетка може да секретира вещества за съобщения (невротрансмитери). Те предават своя сигнал чрез докинг в специални докинг места (рецептори) в мембраната на съседни нервни клетки.
Един от най-важните нервни посланици, участващи в паметта, запаметяването и припомнянето, е ацетилхолинът. Подобно на другите невротрансмитери, той действа чрез докинг към своите рецептори в мембраната на други нервни клетки. След това ацетилхолинът се разцепва от ензим (ацетилхолинестераза) на ацетат и холин, които вече не действат на рецепторите, прекъсвайки сигнала. Двата продукта на разцепване се реабсорбират в първата нервна клетка, свързват се и след това могат да бъдат освободени отново, ако е необходимо.
За облекчаване на симптомите на болестта на Алцхаймер и подобряване на паметта донепезил се използва като селективен инхибитор на ензима ацетилхолинестераза. С други думи, той инхибира ензима, така че ацетилхолинът остава по-дълго върху рецепторите на невроните надолу по веригата – неговият сигнал става по-силен, така да се каже.
Въпреки загубата на мозъчни клетки, останалите нервни клетки все още могат да комуникират с нормална интензивност, което подобрява паметта и задържането на пациентите с Алцхаймер. Това дава възможност да се отложи времето, когато пациентът се нуждае от грижи.
Клиничните проучвания на употребата на донепезил при болестта на Алцхаймер потвърждават стабилизиране на когнитивните функции (човешки функции, свързани с възприятие, учене, запомняне, мислене и знание) за период от най-малко шест месеца.
Абсорбция, разграждане и екскреция
След поглъщане под формата на таблетка донепезил навлиза в кръвта през червата и оттам преминава кръвно-мозъчната бариера в централната нервна система. Там той упражнява своето действие.
Кога се използва donepezil?
Донепезил е одобрен за симптоматично лечение на лека до умерена деменция на Алцхаймер.
Не по предназначение, той се използва и като палиативно лекарство за тежка деменция на Алцхаймер.
Трябва да се приема непрекъснато, за да поддържа ефекта си. Ефектът е дозозависим, поради което се насочва най-високата поносима доза.
Как се използва донепезил
Активната съставка се приема като сол (донепезил хидрохлорид), под формата на таблетки или топящи се таблетки (разтварят се за секунди в устата). Лечението обикновено започва с пет милиграма донепезил веднъж дневно.
След един месец лекарят ще прецени дали дозата е достатъчна или трябва да се увеличи до десет милиграма донепезил дневно. Не се препоръчват по-високи дози.
Терапията трябва да се прилага само ако пациентът е в лечебно заведение или има болногледач, който наблюдава употребата на донепезил от пациента.
Какви са страничните ефекти на donepezil?
Повече от десет процента от лекуваните се оплакват от диария, гадене и главоболие. Тези нежелани реакции се появяват главно, когато дозата се увеличи твърде бързо.
Други чести нежелани реакции на donepezil включват загуба на апетит, агресивно поведение, възбуда, замаяност, безсъние, повръщане, нарушено храносмилане, кожни обриви, мускулни крампи, инконтиненция и умора.
Един от сто до хиляда пациенти може също да получи гърчове, забавен сърдечен ритъм и стомашно-чревно кървене като странични ефекти.
Какво трябва да се има предвид при приема на donepezil?
Противопоказания
Донепезил не трябва да се приема при известна свръхчувствителност към активното вещество.
Лекарствени взаимодействия
Тъй като донепезил се разгражда главно в черния дроб от два различни ензима (цитохром P450 2D6 и 3A4), които разграждат и други активни съставки, могат да възникнат взаимодействия, ако тези средства се прилагат в комбинация.
Някои активни съставки предизвикват производството на повече ензими в черния дроб, които след това разграждат донепезил по-бързо. Това намалява неговата ефективност. Това се причинява например от антиконвулсанти и епилептични средства (като фенитоин, карбамазепин, окскарбазепин), анестетика фенобарбитал, както и някои храни (като джинджифил, чесън, женско биле).
Пациенти с респираторни заболявания като астма или ХОББ трябва да приемат донепезил с повишено внимание, тъй като рискът от остра екзацербация може да се увеличи.
Ако нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС като ASA, ибупрофен, диклофенак) се приемат редовно в допълнение към донепезил, рискът от стомашно-чревно кървене може да се увеличи.
Възрастово ограничение
Употребата на donepezil не се препоръчва при деца и юноши под 18-годишна възраст. По същия начин, възрастни пациенти с тежко чернодробно увреждане не трябва да приемат donepezil поради липса на опит.
Бременност и кърмене
Бременни и кърмещи жени не трябва да приемат donepezil, тъй като няма налични проучвания за неговата безопасност или ефективност.
Да приема лекарства с донепезил
От колко време е познат донепезил?
Разработването на донепезил започва в Япония през 1983 г. Активната съставка получава първото си одобрение в САЩ през 1996 г. Генериците, съдържащи активната съставка донепезил, са на пазара от 2010 г.
