Вещи
Глитазарите съчетават понижаващите липидите ефекти на фибратите (по-ниски триглицериди и LDL, Увеличаване на HDL) с антидиабетния ефект на глитазони, които повишават чувствителността на тъканите към инсулин.
Механизъм на действие
Глитазарите имат двойство механизъм на действие. От една страна, те активират ядрения рецептор PPAR-алфа, лекарствената цел на фибратите, а от друга страна, активират PPAR-гама, целта на глитазони.
Показания
Метаболитни заболявания, нарушения на кръв липидни нива, хипергликемия или диабет диабет, метаболитен синдром.
Активни съставки (селекция).
Развитието на повечето активни съставки е прекратено поради неблагоприятни ефекти:
Алеглитазар | Рош Фарма | Развитието е прекратено |
Фарглитазар | GlaxoSmithKline | Разработката е отменена |
Мураглитазар | Bristol-Myers Squibb | Преустановено развитие, сърдечно-съдови странични ефекти. |
Наваглитазар | Ели Лили | Разработката е отменена |
Рагаглитазар | НовоНордиск | Развитието е прекратено, растеж на тумори при гризачи. |
Тесаглитазар | AstraZeneca | Развитието прекъснато, повишено креатинин, намален GFR. |