Глитазар

Вещи

Глитазарите съчетават понижаващите липидите ефекти на фибратите (по-ниски триглицериди и LDL, Увеличаване на HDL) с антидиабетния ефект на глитазони, които повишават чувствителността на тъканите към инсулин.

Механизъм на действие

Глитазарите имат двойство механизъм на действие. От една страна, те активират ядрения рецептор PPAR-алфа, лекарствената цел на фибратите, а от друга страна, активират PPAR-гама, целта на глитазони.

Показания

Метаболитни заболявания, нарушения на кръв липидни нива, хипергликемия или диабет диабет, метаболитен синдром.

Активни съставки (селекция).

Развитието на повечето активни съставки е прекратено поради неблагоприятни ефекти:

Алеглитазар Рош Фарма Развитието е прекратено
Фарглитазар GlaxoSmithKline Разработката е отменена
Мураглитазар Bristol-Myers Squibb Преустановено развитие, сърдечно-съдови странични ефекти.
Наваглитазар Ели Лили Разработката е отменена
Рагаглитазар НовоНордиск Развитието е прекратено, растеж на тумори при гризачи.
Тесаглитазар AstraZeneca Развитието прекъснато, повишено креатинин, намален GFR.