Продукти
Vorapaxar е одобрен под формата на филмово покритие таблетки в САЩ през 2014 г., в ЕС през 2015 г. и в много страни през 2016 г. (Zontivity, MSD).
Структура и свойства
Ворапаксар (С29H33FN2O4Mr = 492.6 g / mol) присъства като бяло прах. Това е трициклично 3-фенилпиридиново производно на химбацин, естествен алкалоид, получен от австралийски вид магнолия.
Вещи
Vorapaxar има инхибиторни свойства на агрегацията на тромбоцитите, предотвратявайки образуването на кръв съсиреци в съдове. Ефектите се дължат на състезателен антагонизъм при PAR-1 (протеазно-активиран рецептор-1), G-протеин-свързан рецептор (GPCR), изразен на тромбоцити. Свързването на тромбин с PAR-1 води до агрегация на тромбоцитите. За разлика от тях, Vorapaxar няма ефект върху разцепването на фибриноген към фибрин. Това е за разлика от други антитромботици (напр. тромбинови инхибитори).
Показания
За профилактика на сърдечно-съдови усложнения (напр. Миокарден инфаркт, удар) при пациенти с миокарден инфаркт или оклузия в крак артерии.
Дозиране
Според SmPC. Лекарството има дълъг полуживот и поради това трябва да се приема само веднъж дневно.
Противопоказания
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Vorapaxar е субстрат на CYP3A4.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват кървене.
