Как действа левомепромазин
Левомепромазин има успокояващо, седативно, болкоуспокояващо, сънотворно и леко антипсихотично действие. Активната съставка помага и срещу гадене и повръщане (антиеметичен ефект).
Левомепромазин развива тези ефекти чрез инхибиране на различни докинг места (рецептори) на собствените нервни пратеници (невротрансмитери) на тялото серотонин, хистамин, ацетилхолин и допамин. Те предават сигнали между нервните клетки.
При състояния на безпокойство и възбуда, количеството на допамин в части от мозъка често се увеличава. Левомепромазин се свързва предимно с допаминовите рецептори в мезолимбичната система на мозъка. В резултат на това допаминът вече не може да се свързва с него и да упражнява своя ефект. Това намалява повишеното възприемане на стимули и впечатления от околната среда (например под формата на халюцинации), което често се случва при психични заболявания. По този начин левомепромазин има антипсихотичен ефект.
Левомепромазин е антипсихотик с ниска активност. Това означава, че активната съставка се свързва по-слабо с допаминовите рецептори, отколкото по-мощните антипсихотици. Следователно има по-силен антипсихотичен ефект само при по-високи дози.
В мозъка има и хистаминови рецептори, чрез които невротрансмитерът хистамин предизвиква събуждане. Като заема тези рецептори, левомепромазин улеснява заспиването и по-рядко се събужда.
Левомепромазин блокира и други места на свързване на нервните носители в тялото, което преди всичко предизвиква страничните ефекти на активната съставка. Те включват
- Мускаринови рецептори (свързващи места на ацетилхолин): Като ги блокира, левомепромазин инхибира ефекта на ацетилхолина. Това води до антихолинергични ефекти (= ефекти, насочени срещу действието на ацетилхолина) като запек.
- Алфа-1-адренорецептори (свързващи места на адреналин и норадреналин): тяхното инхибиране разширява кръвоносните съдове и по този начин причинява понижено кръвно налягане или световъртеж.
Можете да прочетете повече за това в секцията за странични ефекти по-долу!
Левомепромазин: начало на действие
Антиеметичният, сънотворният, седативният и болкоуспокояващият ефект на левомепромазин обикновено се проявяват в рамките на 30 минути до няколко часа. Антипсихотичният ефект се развива няколко дни до седмици по-късно.
Как се използва левомепромазин
Обърнете специално внимание на точната дозировка, когато използвате левомепромазин капки. Ще намерите инструкции за правилна употреба в листовката за вашето лекарство левомепромазин. Ако имате някакви въпроси, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Левомепромазин за тревожност и възбуда
В зависимост от страната препаратите, съдържащи левомепромазин, се предлагат в търговската мрежа в различни дози. По правило лекарите първоначално предписват ниска доза на своите пациенти. След това бавно увеличават тази доза, докато симптомите на пациента се подобрят достатъчно.
Като цяло, точната дозировка на левомепромазин в отделните случаи зависи от няколко фактора. Например заболяването на пациента и как той реагира на активното вещество играят роля.
Лекарите също вземат предвид възрастта и евентуалните съпътстващи заболявания. Например по-възрастните пациенти и пациентите с увредена чернодробна или бъбречна функция често развиват повече странични ефекти. Следователно лекарят може да намали дозата на левомепромазин.
Левомепромазин за тежка или хронична болка
Левомепромазин в палиативните грижи
Лекарите понякога използват левомепромазин не по предназначение за лечение на гадене при палиативни грижи. Прилага се например като таблетка или инжекция. Точната дозировка и брой дози на ден се определят от лекуващия лекар за всеки отделен случай.
Какви странични ефекти има левомепромазин?
Кръвното налягане на пациентите често спада, когато бързо се изправят от седнало или легнало положение, особено в началото на лечението с левомепромазин. В резултат на това засегнатите се чувстват замаяни или „черни в очите“. Лекарите наричат това ортостатична дисрегулация.
Тези симптоми се предизвикват от инхибиторния ефект на левомепромазин върху алфа-1 рецепторите, наред с други неща. Усещането за запушен нос, което много пациенти развиват, също се причинява по този начин. Тези симптоми обикновено се подобряват сами след известно време.
Активната съставка често повишава апетита. Ето защо пациентите често наддават на тегло по време на лечение с левомепромазин.
Седативният и сънотворният ефект на левомепромазин е отговорен за други често срещани странични ефекти. Много пациенти са уморени или сънливи, особено в началото на лечението.
Като блокира допаминовите рецептори, левомепромазин предизвиква симптоми на допаминов дефицит: Появяват се двигателни нарушения, особено при високи дози, които експертите наричат екстрапирамидни двигателни нарушения (EPMS). Симптомите са подобни на тези при болестта на Паркинсон, която също се характеризира с дефицит на допамин.
Двигателните нарушения често се появяват рано по време на лечението (ранна дискинезия). Например засегнатите развиват спазми на очите или езика (изпъкване на езика) или задните мускули се втвърдяват. Такива ранни дискинезии обикновено са лесни за лечение и като цяло изчезват.
Това не е така при двигателните нарушения, които се развиват само след продължителна употреба на левомепромазин (или след спирането му). Тези така наречени тардивни дискинезии се появяват главно в областта на устата и понякога са постоянни. Жените и възрастните хора са особено податливи.
Ако забележите симптоми, които могат да показват злокачествен невролептичен синдром, не трябва да приемате друга доза левомепромазин и вместо това незабавно се обадете на лекар.
Като блокира мускариновите рецептори, левомепромазин предизвиква антихолинергични странични ефекти (т.е. ефекти, насочени срещу действието на ацетилхолина): пациентите често имат повишено вътреочно налягане, сухота в устата или страдат от запек, тъй като червата работят по-бавно.
В редки случаи левомепромазин нарушава проводимостта в сърдечния мускул (удължаване на QT - времеви интервал в ЕКГ). В резултат на това активното вещество понякога предизвиква тахикардия torsade de pointes. Това е специфична форма на сърдечна аритмия. Засегнатите често изпитват неправилен сърдечен ритъм или се чувстват замаяни и гадене.
Незабавно се свържете с лекар, ако подозирате сърдечна аритмия, докато приемате левомепромазин.
Активното вещество може да направи кожата на пациента по-чувствителна към светлина. Следователно, докато използват левомепромазин, пациентите трябва да се уверят, че използват подходяща слънцезащита, избягват пряка слънчева светлина, доколкото е възможно, и се въздържат от посещение на солариум.
Допълнителна информация за възможните нежелани реакции можете да намерите в листовката на вашето лекарство левомепромазин. Свържете се с Вашия лекар или фармацевт, ако забележите или подозирате други нежелани реакции.
Кога лекарите използват левомепромазин?
В Германия, Австрия и Швейцария лекарите понякога използват левомепромазин за различни състояния при възрастни пациенти.
Използва се в Германия
Областите на приложение в Германия включват
- силно безпокойство и възбуда при пациенти с психични заболявания
- маниакални фази в контекста на биполярни разстройства
- в комбинация с болкоуспокояващи за лечение на силна или хронична болка
В палиативните грижи лекарите използват левомепромазин за лечение на гадене, когато други лекарства не са достатъчно ефективни. Ако пациентите са особено неспокойни или объркани през последните дни от живота си, им се дава левомепромазин, за да ги успокои. Активната съставка не е одобрена за употреба при палиативни грижи, така че лекарите я използват не по предназначение, т.е. извън одобрението.
Използва се в Австрия
В Австрия лекарите предписват левомепромазин за:
- шизофренични разстройства
- краткотрайни психични разстройства, обикновено причинени от травматизиращи преживявания, придружени от тревожност и безпокойство
Използва се в Швейцария
В Швейцария пациентите получават левомепромазин за:
- психомоторна възбуда: Нарушения на движението, изражението на лицето или речта, които често са свързани с психично заболяване
- шизофренични заболявания
- психични заболявания с халюцинации
- маниакални фази в контекста на биполярни разстройства
- Агресивност с умствени увреждания
Тези взаимодействия могат да възникнат при левомепромазин
Ако пациентите приемат едновременно антихолинергични средства, антихолинергичните странични ефекти могат да се появят по-често. Възможните последствия включват пристъп на глаукома (остра глаукома), задържане на урина или чревна парализа (паралитичен илеус). Един пример за антихолинергичен агент е бипериден (лекарство, използвано за лечение на болестта на Паркинсон).
Ако пациентите приемат централно депресантни лекарства по едно и също време, ефектите може да се подсилват взаимно. Те включват например:
- Успокоителни (успокоителни)
- Болкоуспокояващи от групата на опиоидите
- Лекарства за лечение на депресия (антидепресанти)
- Лекарства за лечение на епилепсия (антиепилептични лекарства)
- Антихистамини (лекарства срещу алергии) като цетиризин
Алкохолът също има централен депресивен ефект. Поради това пациентите не трябва да пият алкохол по време на лечението с левомепромазин.
Едновременната употреба на фенитоин (при епилепсия) или литий (при психични заболявания) може да причини тежки нежелани реакции.
Левомепромазин инхибира определена ензимна система в черния дроб (CYP-2D6 система). Това може да увеличи количеството на активните вещества в кръвта, които се разграждат чрез тази система. Тогава са възможни по-силни ефекти и странични ефекти. Примери за тези активни вещества са халоперидол (при психози) и кодеин (при суха кашлица).
Едновременният прием с лекарства или храни, съдържащи магнезий, алуминий и калций (като мляко) влошава абсорбцията и следователно ефекта на левомепромазин. Следователно в идеалния случай пациентите трябва да приемат левомепромазин поне два часа по-късно.
Кога не трябва да се използва левомепромазин?
Противопоказанията за употребата на левомепромазин варират в зависимост от препарата. Често споменавани са напр
- Свръхчувствителност към активната съставка, сродни вещества (фенотиазини или тиоксантени) или други компоненти на лекарството
- Остро отравяне с алкохол, сънотворни или болкоуспокояващи или други лекарства за лечение на психични заболявания (антипсихотици, транквиланти, антидепресанти)
- кома
- Циркулаторен шок
- Агранулоцитоза (тежък дефицит или липса на гранулоцити – подгрупа бели кръвни клетки)
- Порфирия (група метаболитни заболявания с нарушено образуване на червения кръвен пигмент)
- Едновременна употреба на така наречените инхибитори на моноаминооксидазата (МАО инхибитори), например транилципромин (активна съставка за лечение на депресия)
- едновременна употреба на така наречените допаминови агонисти като амантадин (за лечение на болестта на Паркинсон, наред с други неща), освен ако не страдате от болестта на Паркинсон
- множествена склероза
За някои съществуващи състояния лекарят ще реши за всеки отделен случай дали може да се използва левомепромазин. Те включват, наред с други
- Чернодробна и бъбречна дисфункция
- Сърдечно-съдови заболявания като вроден синдром на удължен QT интервал
- Тежки колебания в кръвното налягане
- увреждане на мозъка или анамнеза за гърчове
- свити или запушени участъци от червата или пикочните пътища
- глаукома
- едновременна употреба на лекарства, които удължават QT интервала, като антибиотиците моксифлоксацин или еритромицин
- Увеличаване на простатата
- Феохромоцитом (тумор на надбъбречната медула)
Левомепромазин при деца: Какво трябва да се има предвид?
Няма опит с употребата на левомепромазин при деца и юноши под 16 или 18 години (в зависимост от препарата). Следователно активното вещество не трябва да се използва в тази възрастова група.
В Австрия лекарите използват левомепромазин в изключителни случаи при деца, ако няма други възможности за лечение. Дозировката се определя от лекарите за всеки отделен случай.
В Германия лекарите понякога използват левомепромазин при деца, страдащи от тежки състояния на объркване (делириум). Активната съставка се използва и за успокояване на деца в интензивни отделения. Точната доза се определя индивидуално за всеки пациент от лекуващия лекар.
Левомепромазин по време на бременност и кърмене
Следователно лекарите използват главно по-добре проучени активни вещества по време на бременност, като прометазин или кветиапин. Ако левомепромазин се приема през първия триместър на бременността, лекарите могат да препоръчат допълнителни ултразвукови изследвания, за да се гарантира правилното развитие на нероденото дете.
Почти няма налични данни за употребата на левомепромазин по време на кърмене. Ако майката приеме лекарството само веднъж, тя не трябва да спира кърменето. Възможно е и кърмене, докато се приемат ниски дози от активната съставка. Трябва да се обърне специално внимание на възможните нежелани реакции при детето. След няколко седмици може да се определи и количеството на активното вещество в кръвта на детето, за да се изключи възможността за натрупване на прекомерни количества левомепромазин.
Ако използвате левомепромазин и планирате бременност или забременеете, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар. Той или тя ще обсъди следващите стъпки с вас.
Как да получите лекарство, съдържащо левомепромазин
Лекарства, съдържащи левомепромазин, се предлагат само по лекарско предписание в Германия, Австрия и Швейцария. Поради това пациентите могат да ги получат от аптека само с рецепта.
Допълнителна важна информация за левомепромазин
Някои пациенти използват левомепромазин като хапче за сън, което им помага да заспят и да запазят съня си. Злоупотребата от здрави пациенти може да причини силна сънливост и замайване, както и сериозни странични ефекти като сърдечна аритмия или проблеми с дишането. Ето защо левомепромазин рядко се използва като лекарство или за предизвикване на интоксикация.
Ако дозата левомепромазин е твърде висока, засегнатите се объркват, страдат от сърдечна аритмия и дори циркулаторна недостатъчност и кома. Дишането също намалява значително. Лигавиците на пациента изсъхват, появяват се запек и задържане на урина. В някои случаи спазми на очите и езика се развиват и в случай на предозиране на активната съставка.
Предозирането на левомепромазин винаги е спешна медицинска помощ. В тежки случаи твърде високата доза може да доведе до кома или спиране на дишането, което може да бъде фатално. Ако забележите симптоми на предозиране, не вземайте друга доза и незабавно се обадете на линейка.
