Как действа метформин
Метформин е лекарство за понижаване на кръвната захар. Точното му действие, както и страничните ефекти на метформин, са резултат от различни ефекти, които лекарството упражнява в тялото:
След богата на въглехидрати храна, панкреасът отделя хормона инсулин, за да поддържа нивата на кръвната захар в нормалните граници. Захарите, съдържащи се в храната, се усвояват в червата и се абсорбират в кръвта под формата на основната единица глюкоза.
Глюкозата, циркулираща в кръвта, достига до целевите клетки чрез секретирания инсулин, където е на разположение за производство на енергия. Черният дроб и мускулите също могат да съхраняват излишната глюкоза и да я освобождават обратно в кръвта, ако е необходимо. В допълнение, черният дроб може също да образува глюкоза от други хранителни вещества като мазнини и аминокиселини (градивни елементи на протеини).
Допълнителни ефекти на метформин: Забавя усвояването на глюкозата в червата, така че нивата на кръвната захар да се повишават по-малко след хранене (ниво на кръвната захар след хранене) и повишава инсулиновата чувствителност (т.е. метформинът гарантира, че таргетните клетки реагират по-силно на инсулин, което подобрява усвояването на глюкозата в клетките).
Метформинът има благоприятен ефект и върху мастната обмяна, поради което се предпочита при пациенти с наднормено тегло.
Абсорбция и разграждане
След перорално приложение (като таблетка или разтвор за пиене) около половината до две трети от активната съставка се абсорбира в кръвта. Метформин не се метаболизира в организма. Около 6.5 часа след приема, половината от активната съставка се екскретира от бъбреците.
Равномерно високи нива на активната съставка в тялото се установяват след един до два дни, ако се приемат редовно.
Кога се използва метформин?
Извън одобрените показания (т.е. „извън етикета“), активната съставка се използва и в случаи на преддиабет и, в някои случаи, гестационен диабет.
Обикновено метформин се приема за по-дълъг период от време, за да повлияе положително на метаболитната ситуация.
Метформин и раждане при синдром на поликистозни яйчници
Синдромът на поликистозните яйчници (PCO) е хормонално нарушение при жените, което може да доведе до безплодие, наред с други неща. Някои проучвания и индивидуални терапевтични опити показват, че метформин може да помогне.
Метформин може да подобри инсулиновата резистентност и необичайно увеличеното производство на тестостерон, често присъстващо при PCO, което позволява на пациентките да забременеят.
Употребата на метформин след бременност варира значително при отделните индивиди и се решава за всеки отделен случай от лекуващия лекар.
Как се използва метформин
Обикновено 500 до 850 милиграма метформин се приемат два до три пъти дневно със или след хранене. След 10 до 15 дни лекуващият лекар преценява ефекта от лечението върху нивата на кръвната захар и, ако е необходимо, увеличава дозата. Дозата на метформин може да се увеличи до максимум 1000 милиграма три пъти на ден – съответстваща на дневна доза от 3000 милиграма.
В случаи на недостатъчно намаляване на кръвната захар, много високи нива на кръвната захар в началото на терапията или съпътстващи заболявания (напр. заболявания на сърдечно-съдовата система или бъбреците), метформин се комбинира с други активни съставки:
В Германия, Австрия и Швейцария се предлагат комбинирани препарати на метформин със следните други средства за понижаване на кръвната захар: пиоглитазон, различни глиптини (инхибитори на ензима DPP4) и глифлозини (инхибитори на специфичен транспортер на натрий-глюкоза в бъбреците ).
Може да се обмисли и комбинация с инсулин.
Страничните ефекти от метформин обикновено се появяват в началото на терапията и се подобряват значително след няколко дни до седмици.
Много често (при повече от един на десет пациенти) се появяват симптоми от храносмилателния тракт като гадене, повръщане, диария и коремна болка. Тези нежелани реакции могат да се подобрят, ако метформин се приема с храна. След това храносмилателният тракт става по-малко раздразнен.
Често (при един на десет до един на сто пациенти) настъпват промени във вкуса (особено метален вкус). Те нямат клинична стойност, но могат да бъдат много обезпокоителни.
Много рядко (при по-малко от един на десет хиляди пациенти) се развива страничният ефект лактатна ацидоза. Това включва подкиселяване на тялото от млечна киселина, което се наблюдава най-вече при пациенти с бъбречно заболяване. Признаците на метформинова лактатна ацидоза включват мускулна болка, неразположение, коремна болка, затруднено дишане и ниска телесна температура.
Какво трябва да се има предвид при приема на метформин?
Противопоказания
Приемът на метформин е противопоказан при:
- свръхчувствителност към активното вещество
- @ лактатна ацидоза
- тежко чернодробно и бъбречно увреждане
Два дни преди до два дни след операцията и при рентгенови изследвания, включващи интравенозно контрастно приложение, трябва да се направи пауза с употребата на метформин.
Лекарствени взаимодействия
Не се препоръчва метформин да се приема едновременно със следните лекарства:
- Лекарства, които влияят на кръвната захар, като глюкокортикоиди („кортизон“) и стимуланти на кръвообращението (симпатикомиметици)
- b някои диуретични лекарства (особено бримкови диуретици)
Експертите също така препоръчват избягване на алкохол по време на терапия с метформин.
Възрастово ограничение
Метформин е разрешен за употреба при деца и юноши над десетгодишна възраст, при необходимост в комбинация с инсулин.
Бременност и кърмене
По време на приема на метформин кърменето е разрешено без ограничения.
Как да получите лекарство с метформин
В Германия, Австрия и Швейцария препаратите, съдържащи метформин, се предлагат само по лекарско предписание във всякаква дозировка и могат да бъдат закупени само от аптеките.
От колко време е познат метформин?
Класът бигуаниди, към който принадлежи метформин, е химически моделиран върху естествено вещество, открито в орлови нокти (Galega officinalis), което отдавна се използва в народната медицина.
През 1929 г. за първи път е открито, че метформин може ефективно да понижи нивата на кръвната захар. Въпреки това, след като приблизително по същото време беше възможно да се извлече инсулин, с който кръвната захар може да се повлияе още по-ефективно, метформинът не беше проучен допълнително.
