Как действа екземестан
Екземестан е необратим ароматазен инхибитор и като такъв потиска образуването на женски полови хормони (естрогени).
Естрогените (естрон, естрадиол и естриол) са женски полови хормони. Те се образуват в женското тяло (в малки количества и в мъжкото) от прекурсорни вещества, главно в яйчниците.
Половите хормони са важни за формирането на половите характеристики и заедно с други хормони (като прогестерон) поддържат менструалния цикъл. По време на менопаузата яйчниците постепенно спират да произвеждат естроген.
След това хормонът се произвежда само в малки количества в други тъкани (мускули, мастна тъкан, тъкан на млечната жлеза). В резултат нивата на естроген спадат до много ниски нива.
В някои случаи на рак на гърдата туморът е хормонално чувствителен, което означава, че растежът му зависи от естрогена. Инхибиторите на ароматазата като екземестан се използват за потискане на този хормонално контролиран туморен растеж.
Те инхибират ензима ароматаза, който участва в превръщането на прекурсорите на естрогена в активните хормони. Това значително понижава нивата на естроген, като често предотвратява по-нататъшния растеж на тумора.
Абсорбция, разграждане и екскреция
Екземестан се разгражда в черния дроб и се екскретира в урината и изпражненията.
Кога се използва екземестан?
Екземестан е одобрен за адювантно лечение на хормонално чувствителен ранен рак на гърдата след две до три години лечение с активната съставка тамоксифен.
Също така е одобрен за лечение на напреднал рак на гърдата, когато растежът на тумора не е спрял с антиестрогенно лечение.
Само жени след менопауза могат да бъдат лекувани с екземестан. Това обаче може да се постигне и преждевременно с помощта на лекарства.
Как се използва Екземестан
Екземестан се приема по таблетка веднъж дневно, след хранене, тъй като тогава се усвоява по-добре в организма. Обичайната дневна доза е 25 милиграма екземестан.
Продължителността на употреба при пациенти с ранен рак на гърдата се определя индивидуално от лекаря. При напреднал рак на гърдата терапията обикновено е постоянна, докато туморът не продължи да расте.
Какви са страничните ефекти на Exemestane?
Тъй като нивото на естроген спада внезапно и рязко с екземестан, могат да се появят тежки симптоми след менопауза („симптоми на менопауза“), особено в началото на лечението.
Други чести нежелани реакции включват загуба на апетит, намаляване на тромбоцитите (тромбоцити), изтръпване, повръщане, диария, запек, нарушено храносмилане, косопад, кожен обрив, сърбеж, намаляване на костната плътност и фрактури, задържане на вода и слабост.
Какво трябва да се има предвид при приема на Екземестан?
Противопоказания
Екземестан не трябва да се използва в следните случаи:
- свръхчувствителност към активното вещество или към някоя от останалите съставки на лекарството
- жени преди менопаузата
- бременност
- Кърмене
Лекарствени взаимодействия
Тъй като екземестан се разгражда от чернодробни ензими, които разграждат и други лекарства, той може да взаимодейства с някои от тях, когато се използва едновременно:
Наблюдавани са взаимодействия с лекарства, които карат черния дроб да произвежда повече от ензимите, които разграждат екземестан. В резултат на това екземестан се разгражда по-бързо, което намалява неговата ефективност или изобщо не му позволява да действа. Примери за такива средства включват антибиотика рифампицин, определени средства за епилепсия и гърчове (като фенитоин, карбамазепин) и билковия антидепресант жълт кантарион.
За да не се застраши терапевтичният успех на Екземестан, по време на лечението не трябва да се приемат или прилагат върху кожата лекарства, съдържащи естроген. Това би анулирало ефекта на екземестан.
Екземестан е показан само при жени след менопауза. Ако е необходимо, това може да бъде предизвикано изкуствено.
Бременност и кърмене
Екземестан е противопоказан по време на бременност и кърмене.
Как да получите лекарства, съдържащи екземестан
Препарати, съдържащи екземестан, се предлагат в Германия, Австрия и Швейцария във всякаква дозировка и размер на опаковката по рецепта и от аптеките.
От кога е известен Екземестан?
След активните съставки анастрозол и летрозол, екземестан е третият орално активен ароматазен инхибитор, разработен за лечение на хормонално-чувствителни тумори на рак на гърдата. И трите активни съставки са в списъка с допинг забрани, защото могат да се приемат от спортисти за предотвратяване на странични ефекти от забранени допинг агенти (анаболни стероиди).
Екземестан е одобрен в Германия през 1999 г. След изтичането на патентната защита на пазара се появяват множество генерични лекарства, съдържащи активната съставка.
