Как действа венлафаксин
Венлафаксин е лекарство от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин-норепинефрин (SSNRI). Има антидепресант (повдига настроението) и повишава шофирането.
Двата невротрансмитера серотонин и норепинефрин предават нервни сигнали между мозъчните клетки, като се освобождават от една клетка и след това се свързват със специфични докинг места (рецептори) на следващата клетка. След това невротрансмитерите се реабсорбират в първата нервна клетка, като по този начин я инактивират.
Венлафаксин инхибира това обратно захващане, позволявайки на норепинефрин и серотонин да останат активни и следователно ефективни за по-дълго време. Резултатът е повдигащ настроението и стимулиращ ефект. Ефектът обикновено настъпва със закъснение от около две седмици.
Абсорбция, разграждане и екскреция
Венлафаксин обикновено се използва под формата на сол като венлафаксин хидрохлорид. Той се абсорбира в кръвта през чревната стена след поглъщане през устата и се метаболизира основно от черния дроб. Бионаличността е около 45 процента (което означава, че 45 процента от количеството активна съставка, прието през устата, може да се използва от тялото). След метаболизиране в черния дроб венлафаксин се екскретира до голяма степен чрез бъбреците.
Кога се използва венлафаксин?
Венлафаксин е одобрен за:
- Депресия, включително поддържаща терапия за предотвратяване на повторна поява на нови депресивни епизоди.
- Генерализирано тревожно разстройство
- @ Социално тревожно разстройство (социална фобия)
- Паническо разстройство с/без клаустрофобия (агорафобия)
Как се използва венлафаксин
Венлафаксин се използва в перорална форма като таблетка или капсула със или без забавено освобождаване (продължително освобождаване). Препаратите с продължително освобождаване се приемат само веднъж дневно, докато тези без продължително освобождаване се приемат два до три пъти дневно.
За депресивни синдроми, както и за генерализирано тревожно разстройство, терапията обикновено е с първоначална доза от 75 милиграма на ден. Ако е необходимо, лекарят може да увеличи дозата до 150 милиграма на ден. Максималната доза е 375 милиграма на ден.
Редовният прием на венлафаксин е важен за успеха на терапията, в противен случай количеството на активния норепинефрин и серотонин извън нервните клетки може да намалее.
Какви са страничните ефекти на венлафаксин?
Много често (т.е. при повече от един на десет лекувани души) приемането на венлафаксин причинява главоболие, стомашно-чревно разстройство (като гадене, повръщане и запек), изпотяване, сухота в устата и повишен риск от кариес поради сухота в устата .
Рядко (при един на всеки десет до сто лекувани) по време на приема на венлафаксин се наблюдават загуба на тегло, необичайни сънища, безсъние и намаляване на сексуалното желание (загуба на либидо).
Понякога (при един на сто до хиляда лекувани души) венлафаксин може да причини наддаване на тегло, кожни реакции, оргазмени смущения при жените и промени във вкуса.
Какво трябва да се има предвид при приема на венлафаксин?
Противопоказания
Венлафаксин е противопоказан при:
- Свръхчувствителност към активното вещество или някоя от останалите съставки.
- едновременна употреба на инхибитор на моноаминооксидазата (МАО) поради риск от серотонинов синдром
Серотониновият синдром е животозастрашаващо състояние с повишаване на кръвното налягане, възбуда, конвулсии и прегряване на тялото.
Антидепресантът трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:
- Мисли за самоубийство (венлафаксин повишава желанието, преди да се проявят антидепресивните му ефекти).
- @ епилепсия
- @ повишено вътреочно налягане (глаукома)
Взаимодействие
- Лекарства за потискане на имунната система (имуносупресори като такролимус, циклоспорин, сиролимус)
- противогъбични лекарства (противогъбични лекарства като лотримазол, кетоконазол, итраконазол)
- различни антидепресанти (напр. амитриптилин, кломипрамин, имипрамин, циталопрам, есциталопрам, флуоксетин, норфлуоксетин, сертралин)
- силни болкоуспокояващи от групата на опиатите/опиоидите (напр. алфентанил, кодеин, фентанил, метадон)
- лекарства за понижаване на холестерола (статини като аторвастатин, ловастатин, симвастатин)
- лекарства за еректилна дисфункция (силденафил, тадалафил, варденафил)
Преценката и реакцията могат да бъдат нарушени, особено в началото на лечението, а също и при спиране на венлафаксин.
Възрастово ограничение
Венлафаксин не се препоръчва за лечение на деца и юноши под 18 години. Ефикасността и безопасността на лекарството не са адекватно установени в тази възрастова група.
Бременност и кърмене
Различни проучвания не предоставят доказателства за повишен риск от малформации при употребата на венлафаксин. Следователно, употребата може да продължи по време на бременност, ако настройката е стабилна.
При нововъзникнала депресия по време на бременност и кърмене трябва да се даде предпочитание на едно от по-добре проучените средства, циталопрам и сертралин.
Как да получите лекарство с венлафаксин
Венлафаксин се предлага с рецепта в Германия, Австрия и Швейцария във всички дози. Може да се приема само по лекарско предписание.
От колко време е известен венлафаксин?
Venlafaxine е одобрен в Германия през 1995 г. като първото лекарство от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин-норепинефрин. Първоначално е одобрен за лечение на депресия; по-късно бяха добавени и други индикации.
Патентът изтече през декември 2008 г. Оттогава на пазара са излезли множество генерици (препарати, идентични на активната съставка).
