Как действа тамоксифен
Тамоксифенът е така нареченият селективен модулатор на естрогенния рецептор (SERM). Това означава, че неговият естроген-инхибиращ ефект е специфичен за клетките и тъканите.
Тамоксифен инхибира ефекта на естрогена в гръдната тъкан (антагонистичен), докато има агонистичен ефект в матката, костите или липидния метаболизъм.
Ендогенният женски хормон естроген (известен още като естроген) не само определя цикъла на жената, но има и други задачи в тялото. Освен всичко друго, той осигурява здрави кости (липса на естроген може да доведе до остеопороза) и стимулира имунната система.
Когато естрогените се отделят в тялото, те достигат до целевата тъкан чрез кръвния поток. Веднъж попаднали там, те специфично влияят на целевата клетка и могат да стимулират клетъчния растеж, наред с други неща.
Ако една клетка има много докинг места (рецептори) за естрогени, тя реагира особено чувствително на хормона. Повишен брой естрогенни рецептори се открива в голяма част от туморите на гърдата.
Вече дегенериралите клетки се стимулират допълнително да растат и да се делят, т.е. да се размножават, от естествения естроген, което кара тумора да расте неконтролируемо.
Абсорбция, разграждане и екскреция
След поглъщане активното вещество се абсорбира добре в червата и достига максимално ниво в кръвта след четири до седем часа. Метаболизмът, който се извършва главно в черния дроб, води до продукти на разграждане, които са многократно по-ефективни.
След това те се отделят основно с изпражненията, но това отнема известно време. Отнема около седмица, за да се разгради и отдели половината от активното вещество.
Кога се използва тамоксифен?
Активната съставка тамоксифен е одобрена за лечение на хормонално зависими тумори на гърдата. Може да се използва като поддържащо лечение след първично лечение на рак на гърдата или при рак на гърдата, който вече е образувал метастази.
Обикновено се използва за по-дълъг период от време. Например, ако тамоксифен се използва като адювант (за намаляване на риска от рецидив), той обикновено се приема от пет до десет години.
Как се използва тамоксифен
Активната съставка се прилага под формата на таблетки. Обичайната доза тамоксифен е двадесет милиграма на ден, но може да бъде увеличена до четиридесет милиграма, ако е необходимо. Приема се с храна за намаляване на нежеланите реакции като гадене.
Какви са страничните ефекти на тамоксифен?
Един от сто до един на всеки десет пациенти изпитва сънливост, главоболие, зрителни смущения, повръщане, диария, запек, косопад, реакции на свръхчувствителност, мускулни болки, крампи на прасците, кръвни съсиреци, временна анемия и сърбеж по гениталиите.
Друг страничен ефект може да бъде промяна в лабораторните стойности (повишени нива на липидите в кръвта, променени стойности на чернодробните ензими). Тъй като тамоксифенът има естроген-агонистичен ефект в матката, той може да насърчи скоростта на клетъчно делене там и по този начин образуването на полипи (мукозни израстъци) или карциноми.
Всяко неясно вагинално кървене по време на терапията с тамоксифен трябва незабавно да се прегледа от лекар!
Какво трябва да имам предвид, когато приемам Тамоксифен?
Противопоказания
Тамоксифен не трябва да се приема по време на бременност или по време на кърмене.
Взаимодействия
Терапията с тамоксифен има за цел да намали ефекта на собствения естроген на тялото. Допълнително снабдяване с естроген под формата на хормонални контрацептиви (напр. „хапчето“) не би имало смисъл и следователно трябва да се избягва.
Тамоксифенът влияе върху съсирването на кръвта, като намалява броя на тромбоцитите. Ако се приемат и антикоагуланти, антикоагулантният ефект може да се засили.
Тамоксифен се превръща в по-активна форма от определени чернодробни ензими. Лекарства, които инхибират или насърчават активността на тези ензими, могат по този начин да повлияят на метаболизма и следователно на ефективността на лекарството за рак.
Например антидепресантите от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI, като пароксетин и флуоксетин) и антидепресантът бупропион могат да намалят ефективността на тамоксифен чрез ензимно инхибиране. Поради това едновременната употреба на такива лекарства трябва да се избягва, ако е възможно.
Възрастово ограничение
Тамоксифен не е одобрен за деца и юноши под 18 години.
Бременност и кърмене
Тъй като има малко налични данни за употребата на тамоксифен по време на бременност и кърмене, активното вещество не трябва да се приема през този период. При проучвания върху животни употребата на тамоксифен причинява увреждане на нероденото дете.
Как да получите лекарство с тамоксифен
Препарати, съдържащи тамоксифен, се предлагат по лекарско предписание в аптеките в Германия, Австрия и Швейцария.
От колко време е известен тамоксифенът?
Още в края на 1950-те години на миналия век фармацевтичните компании активно изследват антиестрогени (т.е. активни вещества, които инхибират ефекта на естрогена) за ефективна контрацепция. Д-р Дора Ричардсън разработи активната съставка тамоксифен през 1966 г.
В резултат на това през 1971 г. в болницата Christie в Манчестър, една от най-големите онкологични клиники в Европа, започва клинично изпитване на тамоксифен. Поради положителните резултати от проучването тамоксифенът е пуснат на пазара през 1973 г. за лечение на късен стадий на рак на гърдата.
Други интересни факти за тамоксифен
Тамоксифен се злоупотребява от мъже спортисти като допинг агент. Повишава нивата на тестостерон, което стимулира мускулния растеж. Тамоксифен също предотвратява често срещан страничен ефект на анаболните стероиди, така наречените „мъжки цици“ (гинекомастия).
