Как действа талидомид
Първият ефект на талидомид, който е открит през 1950-те години на миналия век, се основава на имитация на вещество-носител в мозъка (невротрансмитер). Този невротрансмитер – известен като GABA – е най-важното инхибиторно вещество в мозъка. Намалява комуникацията между нервните клетки, което прави хората сънливи.
Талидомидът имитира този ефект и затова първоначално е бил използван като хапче за сън. По-късно се установява, че активната съставка има и ефект против гадене, включително сутрешно гадене при бременни жени. В резултат на това талидомидът също беше рекламиран специално за това приложение.
Законите за наркотиците по онова време все още не гарантираха пълна безопасност на лекарствата. В резултат на това изследователите не успяха да осъзнаят, че талидомидът също има инхибиторен ефект върху възпалението, туморите и образуването на нови кръвоносни съдове. Последният ефект е фатален по-специално при бременни жени, както беше показано около 1960 г.:
Много жени, които са приемали талидомид по време на бременност, са родили деца с липсващи или недостатъчно развити ръце и крака (фокомелия). Името на лекарството все още се нарича днес „скандал с талидомид“. След като станаха известни сериозните странични ефекти, лекарството беше изтеглено от пазара в целия свят.
Злокачествените тумори понякога растат толкова бързо, че трябва да стимулират образуването на нови кръвоносни съдове, за да осигурят бързо и целенасочено снабдяване с хранителни вещества и кислород. Това е единственият начин да се осигури бърз растеж на тумора.
Талидомид и подобни, по-нови активни вещества като леналидомид възпрепятстват образуването на нови кръвоносни съдове, което пречи на растежа на тумора. Те са известни като IMiD (имуномодулиращи лекарства).
Абсорбция, разграждане и екскреция
След поглъщане талидомидът се абсорбира в кръвта през червата, където достига най-високите си нива след един до пет часа. Активното вещество се разгражда в организма и се екскретира главно чрез урината.
Приблизително пет до седем часа след приема, около половината от приетата доза все още може да бъде открита в кръвта (полуживот).
Кога се използва талидомид?
Талидомид е одобрен в Германия за лечение на нелекуван множествен миелом (плазмоцитом) при пациенти над 65-годишна възраст или които не могат да понасят химиотерапия с високи дози. Няма препарати на пазара в Австрия и Швейцария.
Въпреки това, активното вещество може да се използва само в комбинация с преднизон (противовъзпалително кортикостероид) и мелфалан (цитостатично лекарство за лечение на рак). Това приложение в рамките на официалното одобрение се нарича „използване в етикета“.
Лечението с талидомид се провежда на цикли, позволявайки на тялото да се възстанови междувременно. Препоръчват се максимум дванадесет цикъла с продължителност шест седмици всеки.
Как се използва талидомид
Тъй като талидомидът ви уморява, дневната доза от обикновено 200 милиграма трябва да се приема преди лягане (25 до 100 милиграма талидомид са били приети, когато е бил използван за първи път като хапче за сън). Лекарството се поглъща с чаша вода и независимо от храненето.
Освен това активните съставки преднизон и мелфалан трябва да се приемат в предписаната от лекаря доза.
Жените трябва да направят тест за бременност преди започване на лечението и редовно по време на лечението. Трябва да се използва и контрацепция през целия период на лечение. Пациентите от мъжки пол също трябва да използват подходяща контрацепция (напр. презерватив), тъй като дори количеството талидомид, присъстващо в еякулата, може да има увреждащ фертилитета ефект при жените.
Какви са страничните ефекти на талидомид?
Страничните ефекти са свързани с одобрената употреба на талидомид заедно с преднизон и мелфалан:
При един от десет до сто пациенти талидомидът причинява пневмония, депресия, объркване, нарушения на координацията, намалена сърдечна дейност, забавен сърдечен ритъм, образуване на кръвни съсиреци, задух, повръщане, сухота в устата, кожен обрив, суха кожа, треска, слабост и /или неразположение като странични ефекти.
Какво трябва да се има предвид, когато се приема Талидомид?
Противопоказания
Талидомид не трябва да се приема...
- при свръхчувствителност към активното вещество или някоя от останалите съставки на лекарството
- по време на бременност
- от жени в детеродна възраст, които не отговарят на изискванията на програмата за предпазване от бременност
- от мъже, които не могат или не желаят да използват необходимите контрацептивни методи
Взаимодействия
Приемането на талидомид с други активни вещества, които ви правят уморени, може да увеличи умората. Те включват например психотропни лекарства за безпокойство, заблуди и психози, както и хапчета за сън, лекарства за припадъци и епилепсия, лекарства за алергии (антихистамини), силни болкоуспокояващи (опиати и опиоиди), а също и алкохол.
По време на лечение с талидомид ефектът на лекарствата, които забавят сърдечната дейност, може да се засили. Такива лекарства включват бета-блокери (използвани за лечение на високо кръвно налягане, наред с други неща).
Възрастово ограничение
Няма съответна полза при деца и юноши при одобреното показание "мултиплен миелом". Тази форма на рак е заболяване на напреднала възраст.
Бременност и кърмене
Бременни и кърмещи жени в никакъв случай не трябва да се лекуват с талидомид, тъй като активното вещество силно уврежда нормалното развитие на детето и дори може да доведе до смърт на детето при бременни жени.
Как да получите лекарство с талидомид
Съгласно германския Закон за лекарствата, предписването и отпускането на лекарства, съдържащи талидомид, са предмет на специални изисквания. Лекарят може да предпише такова лекарство само по специална бяла рецепта – така наречената Т-рецепта (Т за талидомид).
Розовата рецепта (обикновено за лекарства, отпускани само с рецепта) и жълтата рецепта (за наркотици) не могат да се използват за тази цел. Рецептата Т се издава на лекаря само след допълнително обучение за лечение на пациенти с това специфично активно вещество. Той също така трябва да отбележи върху рецептата, че пациентката не е бременна и дали приложението е „in-label“ или „off-label“.
В Австрия и Швейцария няма регистрирани лекарствени продукти, съдържащи активното вещество талидомид.
От кога е известен талидомидът?
Той е одобрен за лечение на проказа в САЩ от 1998 г. и за лечение на рак в Германия от 2008 г. Фармацевтичната компания Celgene е единствената компания в света, която предлага на пазара лекарства, съдържащи активната съставка талидомид.
