Как действа суматриптан
Триптани, като суматриптан, навлизат в мозъка чрез кръвта и активират определени докинг места (рецептори) за нервния носител серотонин (5-HT1 рецептор) на повърхността на нервните клетки и кръвоносните съдове в мозъка. Това кара кръвоносните съдове, които са разширени по време на атака, да се свиват и също така води до по-малко възпалителни вещества, които се освобождават от нервните клетки.
Следователно суматриптан има вазоконстрикторни, противовъзпалителни и аналгетични свойства. Ефектът е толкова по-силен, колкото по-рано се приложи суматриптан.
Мигрената се отличава от нормалното главоболие по болка, която обикновено е едностранна, силна и пулсираща до пулсираща. Причините за мигрена не са напълно изяснени. В момента експертите приемат няколко допълващи се фактора в развитието на мигрена:
- По време на остър мигренозен пристъп кръвоносните съдове в мозъка са видимо разширени, което увеличава кръвоснабдяването на засегнатите части на мозъка. В съдовата стена има рецептори, които предават болката и разширяването на съдовете към мозъка.
- Експертите подозират, че пациентите с мигрена страдат от свръхвъзбудимост на определени части на мозъка. Същото е положението и с епилептичните припадъци, на които мигрената има някои паралели.
Абсорбция, разграждане и екскреция
След поглъщане през устата суматриптан се абсорбира бързо в кръвта, но само в малки количества (около десет до двадесет процента) през чревната стена. Достига до мястото на действие през кръвно-мозъчната бариера.
Степента на абсорбция е по-висока, когато се прилага като назален спрей или подкожно (подкожно) с помощта на автоинжектор, тъй като активното вещество тук заобикаля стомашно-чревния тракт и навлиза директно в кръвта.
След това суматриптан се превръща до голяма степен в черния дроб до продукти на разграждане, които вече не са ефективни и се екскретират през бъбреците. Около два часа след поглъщането половината от първоначалното количество активно вещество вече е напуснало тялото.
Кога се използва суматриптан?
Sumatriptan е одобрен за лечение на остри мигренозни пристъпи със и без аура (таблетки, спрей за нос и автоинжектор) и клъстерни главоболия (само автоинжектор).
Как се използва суматриптан
Лекарството за мигрена суматриптан обикновено се приема като таблетка в началото или по време на остър мигренозен пристъп. Обичайната доза е 50 до 100 милиграма суматриптан; по-високите дози не показват повишен ефект.
Ако след като първата таблетка е подействала, болката се възобнови след няколко часа, може да се приеме втора таблетка в рамките на един ден (но не по-рано от два часа след първата).
Тъй като суматриптанът се абсорбира слабо в червата, на пазара има няколко други лекарствени форми, които осигуряват по-бързо начало на действие:
- Суматриптан спрей за нос се впръсква еднократно в едната ноздра. Ако болката се повтори след няколко часа, може да се приложи второ впръскване в рамките на един ден. Предлага се спрей за нос с ниска доза за деца на възраст от дванадесет до 17 години.
- Суматриптан инжекционен разтвор се инжектира в подкожната мастна тъкан. Ако болката се повтори след няколко часа, може да се приложи втора инжекция в рамките на един ден.
Суматриптан не трябва да се използва отново преди поне два часа след първата доза (таблетка), първото впръскване (спрей за нос) или първата инжекция (автоинжектор).
Назален спрей и автоинжектор са особено подходящи за пациенти, които страдат от гадене и повръщане по време на мигренозни пристъпи и поради това изпитват трудности при приема на таблетки.
Какви са страничните ефекти на суматриптан?
Sumatriptan причинява нежелани реакции като замаяност, сънливост, слабост, тежест, сензорни нарушения, повишаване на кръвното налягане, зачервяване, задух, гадене, повръщане и мускулни болки при един на всеки десет до сто лекувани души.
Какво трябва да имам предвид, когато приемам суматриптан?
Противопоказания
Суматриптан не трябва да се използва при:
- предишен инфаркт или инсулт
- коронарна артериална болест или периферна артериална болест (CAD)
- Болест на Рейно (побеляване на пръстите на ръцете и/или краката поради спазматично свиване на кръвоносните съдове)
- неконтролирано високо кръвно налягане
- тежка чернодробна или бъбречна дисфункция
- едновременна употреба на ерготамини, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI) или инхибитори на моноаминооксидазата (МАО инхибитори)
Лекарствени взаимодействия
Ако суматриптан се комбинира с други лекарства за лечение на мигрена, може да се появят повишени нежелани реакции като спазми на коронарните артерии. Следователно такива лекарствени комбинации трябва да се избягват.
Лекарства, които повлияват концентрациите на серотонин (напр. различни антидепресанти, 5-хидрокситриптофан, трамадол, фентанил) не трябва да се комбинират с лекарството за мигрена суматриптан.
Възрастово ограничение
Употребата при деца и юноши зависи от конкретната лекарствена форма. Суматриптан таблетки могат да се използват от десетгодишна възраст, суматриптан спрей за нос от дванадесет години и суматриптан автоинжектор от 18 години.
Бременност и кърмене
Sumatriptan преминава в кърмата. Препоръчва се почивка за кърмене от поне дванадесет часа след приема. Поради нередовна употреба рискът за детето е малко вероятен.
От всички триптани суматриптанът е лекарството на избор по време на бременност и кърмене, когато по-добре проучените болкоуспокояващи ацетаминофен и ибупрофен не са достатъчно ефективни.
Как да получите лекарства, съдържащи суматриптан
Препарати, съдържащи активната съставка суматриптан, понастоящем все още се предлагат по лекарско предписание в Германия, Австрия и Швейцария във всяка доза и размер на опаковката, но има дискусии за освобождаване от изискванията за рецепта (за ниски дози и малки размери на опаковката).
Спрейове за нос, съдържащи суматриптан, в момента се предлагат само в Германия и Швейцария, но не и в Австрия.
По-нови триптани като наратриптан и алмотриптан вече се предлагат в Германия в малки опаковки само в аптеките. В Австрия золмитриптанът, първият триптан, се предлага без рецепта в аптеките от 2021 г.
Откога суматриптанът е известен?
След като научните изследвания през 1960-те години на миналия век показаха, че вазоконстрикцията в мозъка от различни производни и аналози на серотонин води до подобряване на мигренозните пристъпи, през 1972 г. започна целенасочено търсене на нови активни съставки за тази цел.
