Как действа метопролол
Метопролол е лекарство от групата на бета-1-селективните бета-блокери (бета-1 рецепторите се намират предимно в сърцето). Понижава сърдечната честота (отрицателен хронотропен), намалява силата на биене на сърцето (отрицателен инотропен) и повлиява провеждането на възбуждане (отрицателен дромотропен; антиаритмичен ефект).
Накратко, сърцето трябва да работи по-малко и се консумира по-малко кислород – сърцето е разтоварено. Освен това метопрололът има понижаващ кръвното налягане ефект, който се използва при лечението на високо кръвно налягане (хипертония).
В стресови ситуации тялото освобождава хормона адреналин в кръвта. Този хормон на стреса достига до всички органи на тялото чрез кръвообращението за много кратко време и предава сигнала за стрес, като се свързва с определени рецептори (бета-адренорецептори) в органите.
След това засегнатите органи адаптират дейността си към стресовата ситуация – бронхите се разширяват, за да поемат повече кислород, мускулите получават повече кръвен поток, храносмилателната активност е намалена, а сърцето бие по-бързо, за да снабди цялото тяло с повече кислород и енергия.
Активната съставка метопролол много селективно блокира местата за свързване на адреналина (син. бета рецептори) на сърцето, така че хормонът на стреса вече не може да се закрепи там и да упражнява своя ефект – сърдечният ритъм остава на нормално ниво.
Абсорбция, разграждане и екскреция
Метопролол, приет през устата (орално), се абсорбира почти напълно в червата, но след това около две трети от него се разграждат от черния дроб, преди да достигне мястото си на действие.
Тъй като активната съставка се екскретира сравнително бързо (намаляване с около половината след три до пет часа), често се използват ретард таблетки или капсули, които освобождават метопролол със закъснение. По този начин нивата на активната съставка в тялото остават горе-долу същите през целия ден и лекарството трябва да се приема само веднъж на ден.
Кога се използва метопролол?
Активната съставка метопролол е одобрена за лечение на:
- Високото кръвно налягане
- коронарна болест на сърцето с ангина пекторис
- Сърдечни аритмии
- продължително лечение след инфаркт
- стабилна хронична сърдечна недостатъчност (сърдечна недостатъчност)
Доста нетипично изглежда използването на метопролол за профилактика на мигренозни пристъпи. Въпреки това, чрез регулиране на кръвното налягане, лекарството може да намали честотата и тежестта на пристъпите.
Как се използва метопролол
Активната съставка метопролол се използва под формата на сол с янтарна киселина (като сукцинат, „metoprolol succ.“), с винена киселина (като тартарат) или с фумарова киселина (като фумарат).
Най-разпространените лекарствени форми са таблетки със забавено освобождаване на активната съставка (ретард таблетки). Има и нормални таблетки и инжекционни разтвори.
Предлагат се и комбинирани препарати, които съдържат диуретик или блокер на калциевите канали в допълнение към метопролол. Пациентите с високо кръвно налягане често трябва да приемат и тези средства, така че комбинирането им в една таблетка улеснява приема на лекарството.
Таблетките ретард обикновено трябва да се приемат само веднъж на ден, докато таблетките с незабавно освобождаване трябва да се приемат няколко пъти на ден. Лекарят определя оптималната доза метопролол за пациента.
Ако трябва да се спре метопролол, това трябва да стане бавно и чрез постепенно намаляване на дозата. В противен случай може да възникне така нареченият „ребаунд феномен“, при който кръвното налягане рефлексивно се покачва след спиране на лекарството.
Никога не спирайте рязко лечението с метопролол. Дозата трябва да се намалява бавно за дълъг период от време.
Какви са страничните ефекти на метопролол?
Редки нежелани реакции (при един до десет лекувани хора от 10,000 XNUMX) включват нервност, тревожност, намалено сълзене, сухота в устата, косопад и импотентност.
Какво трябва да се има предвид при приема на метопролол?
Противопоказания
Метопролол не трябва да се използва при:
- AV блок на II. или III. степен
- определени форми на сърдечна аритмия
- брадикардия (забавен сърдечен ритъм под 50 удара в минута)
- хипотония (ниско кръвно налягане <90/50 mmHg)
- едновременно приложение на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО инхибитори)
- тежко бронхиално заболяване (напр. неконтролирана бронхиална астма)
Взаимодействия
Активната съставка метопролол се разгражда в черния дроб чрез често използван метаболитен път, по който много други лекарства също се метаболизират. В резултат на това метопролол може да взаимодейства с различни други лекарства/групи лекарства:
- Антидепресанти като флуоксетин, пароксетин и бупропион.
- Антиаритмични лекарства (антиаритмични средства като хинидин и пропафенон)
- Алергични лекарства (антихистамини като дифенхидрамин)
- противогъбични лекарства (като тербинафин)
Тъй като други лекарства също могат да взаимодействат с метопролол, лекарят ще ви попита какви други лекарства приемате, преди да ви предпише.
Възрастова граница
Бременност и кърмене
Метопролол е един от антихипертензивите на избор при бременност. При продължителна употреба растежът на нероденото дете трябва да се наблюдава, тъй като метопролол може да причини намален кръвоток към плацентата, което води до недостатъчно кръвоснабдяване на детето.
Метопролол е един от бета-блокерите на избор по време на кърмене. Тъй като преминава в кърмата, трябва да се обърне внимание на възможните нежелани реакции при кърмачето. В отделни случаи се наблюдава забавяне на сърдечния ритъм (брадикардия).
Как да получите лекарство с метопролол
Metoprolol се предлага с рецепта в Германия, Австрия и Швейцария във всякаква дозировка и следователно само срещу рецепта в аптеките.
От колко време е известен метопрололът?
Метопрололът за първи път е пуснат на пазара като лекарство под формата на сол на винена киселина в САЩ през 1978 г. В хода на разширени патентни заявки, активната съставка също е разработена като сукцинат и одобрена в САЩ през 1992 г.
Междувременно на пазара има множество евтини генерични лекарства, съдържащи метопролол.
