Как действа метоклопрамид
Активната съставка метоклопрамид (MCP) има стимулиращ ефект върху изпразването на стомаха и тънкочревния пасаж (прокинетичен) и еметичен (антиеметичен) ефект.
Човешкото тяло понякога се предпазва от абсорбцията на токсични вещества през храносмилателния тракт чрез повръщане. Веднага след като някои вещества попаднат в кръвта през стомашната или чревната лигавица, те се транспортират чрез кръвния поток до така наречения продълговат мозък.
Тук се намира центърът за повръщане. Той има специална зона: така наречената хеморецепторна задействаща зона с многобройни места за докинг (рецептори) за голямо разнообразие от вещества, изпращащи съобщения. Тук могат да се регистрират вредни вещества директно от центъра за повръщане (в тази област няма кръвно-мозъчна бариера). Тялото реагира с гадене и повръщане, за да предотврати по-нататъшното усвояване на вредното вещество.
Някои лекарства могат да бъдат използвани за инхибиране на рецепторите в тази хеморецепторна задействаща зона и по този начин да потиснат гаденето и повръщането. Тези средства включват метоклопрамид:
MCP инхибира допаминовите D2 рецептори и, при по-високи дози, някои серотонинови рецептори. Допаминът и серотонинът са важни нервни пратеници.
Абсорбция, разграждане и екскреция
След поглъщане MCP се абсорбира бързо в кръвта през чревната стена и достига пикови нива в кръвта след около един час. Активната съставка се разгражда до голяма степен от черния дроб и се екскретира в урината.
По този начин около 80 процента от активната съставка се елиминира от тялото. Този процес обаче се забавя при бъбречна дисфункция.
Кога се използва метоклопрамид?
MCP се използва за:
- профилактика и лечение на гадене и повръщане
- Лечение на нарушения на стомашно-чревната подвижност (мотилитетни нарушения)
Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка. Не трябва да надвишава пет дни.
Как се използва метоклопрамид
Препаратите, съдържащи метоклопрамид, се предлагат в много лекарствени форми. От една страна, има перорални препарати (капки, таблетки, капсули). Възрастните обикновено приемат по десет милиграма три пъти на ден преди хранене с чаша вода.
Второ, активната съставка може да се прилага и под формата на инжекции и супозитории. Това е особено полезно в случаи на тежко повръщане – тогава пероралните препарати няма да останат в тялото достатъчно дълго, за да може активното вещество да се абсорбира в кръвта.
Какви са страничните ефекти на метоклопрамид?
В допълнение, един на всеки десет до сто лекувани души изпитва странични ефекти като диария, слабост, депресия, ниско кръвно налягане и – особено при деца – екстрапирамидни двигателни нарушения (дискинезии). Това са двигателни нарушения, особено в лицевата област, които в редки случаи са забавени и могат да бъдат необратими.
Понякога се наблюдава спад на кръвното налягане или излишък на пролактин в кръвта (хиперпролактинемия) в резултат на приема на MCP.
Какво трябва да се има предвид при приема на метоклопрамид?
Противопоказания
Метоклопрамид не трябва да се използва при:
- Гастроинтестинално кървене
- феохромоцитом (рядък тумор на надбъбречната медула)
- известни екстрапирамидни двигателни нарушения
- болестта на Паркинсон
- Метхемоглобинемия (повишено кръвно ниво на метхемоглобин = производно на хемоглобина, което за разлика от хемоглобина не може да свързва кислород)
Лекарствени взаимодействия
Метоклопрамид не трябва да се използва заедно с лекарства за лечение на заболявания с дефицит на допамин (като болестта на Паркинсон), за които се предполага, че водят до по-високи нива на допамин в мозъка. Това е така, защото MCP би отслабил техния ефект.
Централно потискащите лекарства като силни болкоуспокояващи, антиалергични средства, седативи и сънотворни, както и алкохолът могат да увеличат депресивния ефект на метоклопрамид.
Ако MCP се комбинира с други активни съставки, които водят до повишени нива на серотонин в мозъка, могат да възникнат животозастрашаващи високи нива на серотонин и така наречения серотонинов синдром (остро животозастрашаващо състояние със сърцебиене, треска, гадене, повръщане и др.). ). Това се отнася например за антидепресанти (особено SSRI), някои болкоуспокояващи, лекарства за мигрена и триптофан (леко сънотворно средство).
Метоклопрамид увеличава наличността на циклоспорин (имуносупресор) и намалява наличността на дигоксин (лекарство за сърдечна недостатъчност) и орални контрацептиви („хапчето“).
MCP се разгражда в черния дроб с участието на ензима CYP2D6. Следователно инхибиторите на CYP2D6 (напр. флуоксетин, пароксетин) могат да потенцират ефектите и страничните ефекти на метоклопрамид. Обратно, индукторите на CYP2D6 (включително дексаметазон, рифампицин) могат да отслабят ефекта на MCP.
Възрастово ограничение
Таблетките метоклопрамид са одобрени за възраст над девет години. Капки и супозитории се предлагат за деца на възраст над една година.
Бременност и кърмене
MCP може да се използва за кратко време по време на кърмене. Ако терапията е продължителна, има вероятност активната съставка да премине в кърмата и да причини нежелани реакции при кърмачето (напр. метеоризъм, леко повишени нива на пролактин).
Как да получите лекарство с метоклопрамид
Всички препарати, съдържащи активното вещество метоклопрамид, изискват рецепта в Германия, Австрия и Швейцария. От 2014 г. капките с висока доза MCP (4 mg/ml) вече не са одобрени. Все още се предлагат капки с по-ниска доза (1 mg/ml).
Предлаганите в Германия супозитории и капсули с продължително освобождаване (капсули със забавено освобождаване) не се предлагат на пазара в Швейцария и Австрия.
От колко време е известен метоклопрамид?
Метоклопрамидът е произведен за първи път през 1964 г. Препаратите, които са най-дълго на германския фармацевтичен пазар, получават първоначалното си одобрение през 1979 г. Междувременно има много генерични лекарства, съдържащи активната съставка.
