Как действа валпроевата киселина
Валпроевата киселина пречи на невронните събития в различни точки от мозъчния метаболизъм. Той блокира волтаж-зависимите натриеви канали и Т-тип калциеви канали. В допълнение, той повишава концентрацията на нервния пратеник гама-аминомаслена киселина (GABA) чрез инхибиране на нейните разграждащи ензими.
Глутаминовата киселина, например, е възбуждащ невротрансмитер, докато GABA е инхибиторен невротрансмитер в мозъка.
Антиепилептичните лекарства като валпроевата киселина инхибират възбуждащите невротрансмитерни ефекти от една страна и едновременно засилват ефекта на инхибиторния невротрансмитер GABA. Този смекчаващ начин на действие на валпроевата киселина също обяснява защо тя може да смекчи манийните епизоди при пациенти с биполярно разстройство.
Абсорбция, разграждане и екскреция
Активната съставка се разгражда в черния дроб, за да образува много различни метаболити, някои от които могат да бъдат ефективни и срещу гърчове. Метаболитите се екскретират главно в урината. Около седем до 15 часа след поглъщането концентрацията на активната съставка в кръвта отново намалява наполовина.
Кога се използва валпроева киселина?
Валпроевата киселина се използва за лечение на много форми на епилепсия. Те включват например:
- Генерализирани гърчове под формата на тонично-клонични гърчове (гранд мал гърчове със загуба на съзнание, падане, спазми и потрепвания на мускулни групи)
- Фокални гърчове от комплексен тип с нарушено съзнание
По подобен начин валпроевата киселина може да се използва с други средства при други форми на епилепсия.
Други индикации включват профилактика на мигрена и, в някои страни, употреба при пристъпи на паника.
Валпроевата киселина обикновено се използва за по-продължителни периоди от време.
Как се използва валпроевата киселина
Валпроевата киселина и нейната по-разтворима във вода натриева или калциева сол (често наричана само валпроат) се предлагат под формата на таблетки, таблетки с удължено освобождаване (таблетки с продължително освобождаване), таблетки с ентерично покритие и перорални и инжекционни разтвори.
Обичайните дози при възрастни са 1000 до 1800 милиграма валпроева киселина (съответстващи на приблизително 1200 до 2100 милиграма натриев валпроат). Общата дневна доза трябва да се раздели на две до четири отделни дози след консултация с лекар в зависимост от индивидуалната поносимост. Активната съставка трябва да се приема на гладно с чаша вода около час преди хранене.
Какви са страничните ефекти на валпроевата киселина?
При поява на такива симптоми лечението с валпроева киселина се прекратява или дозата се намалява след консултация с лекар.
От особено значение са случайните чернодробни увреждания, които възникват при кърмачета и малки деца, получаващи терапия с валпроева киселина. Те възникват в зависимост от дозата и трябва да се лекуват бързо. Поради тази причина параметрите на кръвосъсирването и чернодробната функция се проследяват редовно в тази възрастова група.
Какво трябва да се има предвид при приема на валпроева киселина?
Противопоказания
Валпроевата киселина не трябва да се използва при:
- Чернодробно заболяване в собствената история или на членове на семейството
- Нарушения на кръвосъсирването
- Порфирия (рядко метаболитно заболяване)
- Инсулинозависим захарен диабет
- Нарушения на цикъла на урея
- Жени в детеродна възраст, които не отговарят на условията на програмата за предотвратяване на бременност
- Мутация в митохондриалния ензим полимераза гама (POLG)
Взаимодействия
Преди да използвате ново лекарство (дори и такова без рецепта), трябва да кажете на Вашия лекар или фармацевт, че приемате валпроева киселина.
Обратно, валпроевата киселина може също да повлияе ефекта на други агенти. Например, той частично повишава ефекта на други антиепилептични лекарства, поради което комбинираното лечение трябва да се извършва от опитен лекар. По същия начин валпроевата киселина може да увеличи ефекта на антикоагулантите и по този начин склонността към кървене.
Възрастово ограничение
Лекарства, съдържащи активното вещество валпроева киселина, могат да се използват за лечение на деца на възраст три месеца и повече (или по-малко в изключителни случаи).
Бременност и кърмене
Тъй като валпроевата киселина е вредна за фертилитета, бременните жени не трябва да се лекуват с валпроева киселина. Лекарството е противопоказано при бременност.
Как да получите лекарство с валпроева киселина
В Германия, Австрия и Швейцария валпроевата киселина се предлага по рецепта във всяка дозировка и лекарствена форма, т.е. в аптеките се предлага само след лекарско предписание.
От кога е известна валпроевата киселина?
Валпроевата киселина е произведена за първи път от химика Бевърли Бъртън през 1881 г. Тъй като киселината е много подходяща за разтваряне на неразтворими във вода вещества, тя е популярна в химията.
Валпроевата киселина е одобрена във Франция за лечение на епилепсия още през 1967 г. Тъй като активната съставка вече не е защитена с патент, много фармацевтични компании пуснаха на пазара препарати с активната съставка валпроева киселина.
