Как действа буспирон
Буспирон принадлежи към групата на анксиолитиците (лекарства против тревожност). Той медиира ефекта си чрез свързване към специфичен тип докинг места (рецептори) на нервния носител серотонин (5-HT1A рецептори). За разлика от други анксиолитици, лекарството няма седативен, мускулен релаксант или антиконвулсивен ефект.
Страхът в определени ситуации е напълно естествена реакция на тялото. Еволюционно страхът е важен защитен механизъм и механизъм за оцеляване, който ни позволява да се държим правилно в потенциално опасни ситуации.
При тревожните разстройства обаче пациентът страда от постоянна тревожност, която може да се отнася до много области на живота и обикновено е неоснователна. Например, постоянните страхове и притеснения може да са свързани със социални взаимоотношения, работа, здраве, пари или други неща. Те обикновено са придружени от физически оплаквания като гадене, безпокойство, треперене, сърцебиене, замайване, напрежение, главоболие и нарушения на съня.
Буспирон действа по различен начин в това отношение. Когато активната съставка се приема в продължение на няколко седмици, сложните невронни мозъчни структури, които могат да предизвикат тревожни разстройства, започват да се реорганизират:
Чрез активиране на определени докинг места (рецептори) на нервния пратеник серотонин, буспирон променя „окабеляването“ на нервните клетки, както показват проучванията. Това обстоятелство обяснява и забавеното начало на ефекта от обезпокоителното средство.
Допълнителната психотерапия помага на страдащите да овладеят своите симптоми на тревожност под по-добър и дългосрочен контрол.
Абсорбция, разграждане и екскреция
След поглъщане активната съставка бързо и напълно се абсорбира в кръвта през чревната стена. От червата той се придвижва с кръвта до черния дроб, където повече от 95 процента от него се деактивира („метаболизъм при първо преминаване“).
Нивото на буспирон в кръвта, което достига максимума си един до час и половина след поглъщането, следователно вече е наполовина след около два до три часа. Около две трети от разпадните продукти на буспирон се екскретират в урината и една трета в изпражненията.
Кога се използва буспирон?
Как се използва буспирон
Буспирон се приема под формата на таблетки. Общата дневна доза се разделя на три отделни дози, които се приемат независимо от храненията с чаша вода.
Лечението започва постепенно, като се започва с ниска доза, обикновено пет милиграма буспирон три пъти на ден. След това дозата бавно се увеличава - в зависимост от ефекта и появата на странични ефекти - до десет милиграма три пъти дневно.
В тежки случаи лекарят може да предпише до 20 милиграма три пъти на ден.
Ефектът на буспирона не настъпва веднага, а със закъснение във времето.
Какви са страничните ефекти на буспирон?
Най-честите нежелани реакции включват замаяност, главоболие и сънливост.
Нежелани реакции като гръдна болка, кошмари, гняв, враждебност, объркване, сънливост, звънене в ушите, възпалено гърло, запушен нос, замъглено зрение, мускулни болки, парестезии, кожни обриви и повишено изпотяване се появяват при едно от десет към едно стотици пациенти.
Какво трябва да се има предвид при приема на буспирон?
Противопоказания
Буспирон не трябва да се приема в случай на:
- свръхчувствителност към активното вещество или към някоя от останалите съставки на лекарството
- тежка бъбречна или чернодробна дисфункция
- епилепсия
- остра интоксикация с алкохол или определени лекарства (антипсихотици, аналгетици или хипнотици)
Лекарствени взаимодействия
Въпреки че не са наблюдавани взаимодействия между алкохол и буспирон в клинични проучвания, обикновено се препоръчва да не се пие алкохол по време на лечение с психотропни лекарства.
Буспирон се разгражда от ензима CYP3A4. Веществата, които инхибират действието на ензима или увеличават производството му, следователно могат теоретично да засилят или отслабят ефекта на буспирон.
Няма проучвания за възможни взаимодействия между буспирон и други психотропни лекарства (като антипсихотици, антидепресанти). Поради това винаги трябва да се консултирате с опитен лекар преди едновременна употреба.
Същото важи и за комбинациите с хормонални контрацептиви, антикоагуланти, антидиабетни средства и други средства.
Шофиране и работа с машини
Възможно е времето за реакция да бъде нарушено от приема на буспирон. Поради това пациентите не трябва да работят с тежки машини или да шофират превозни средства по време на лечението, докато не бъде установена индивидуалната поносимост.
Възрастово ограничение
Буспирон не трябва да се използва при деца и юноши под 18 години поради липса на данни.
Бременност и кърмене
Няма опит с употребата на буспирон по време на бременност. Проучванията при животни не показват преки или косвени неблагоприятни ефекти върху нероденото дете. Решението дали да продължи терапията с буспирон по време на бременност се взема индивидуално.
Не е известно дали буспирон или неговите разпадни продукти (метаболити) преминават в кърмата. Експертите смятат, че кърменето е условно приемливо при монотерапия (лечение само с буспирон и без друго лекарство) и добро наблюдение на кърмачето.
Да приема лекарства с буспирон
От колко време е известен буспирон?
Буспиронът е открит от екип учени през 1972 г. Той обаче не е патентован до 1975 г. и е пуснат на пазара в САЩ през 1986 г.
Одобрен е в Германия през 1996 г., а патентната защита изтича през 2001 г. Междувременно има и генерично лекарство с активна съставка буспирон.
