Как действа иматиниб
Като така наречен инхибитор на BCR-ABL киназа, иматиниб инхибира ензим, който е свръхактивен в раковите клетки. По този начин активността на тази тиеозин киназа се регулира надолу, така че отново да съответства на тази в здравите клетки.
Тъй като здравите клетки нямат този патологично променен ензим, иматиниб действа само върху раковите клетки. Поради това рискът от странични ефекти е по-нисък, отколкото при по-старите лекарства за рак (неспецифични цитостатици), които обикновено действат срещу бързо делящи се клетки – независимо дали са здрави или ракови клетки.
В тялото е строго регулирано кои клетки трябва да се размножават и кога и кога трябва да умрат. Повечето от тъканите на тялото се регенерират непрекъснато, за да могат да издържат на постоянен стрес. Други тъкани, като например нервната тъкан, по същество изобщо не се делят или регенерират.
Преди една клетка да се раздели, генетичният материал (състоящ се от 46 хромозоми) трябва да бъде дублиран и след това разделен по равно между двете дъщерни клетки. Ако възникнат грешки в процеса и не се поправят, това може да доведе до рак. Това се случва и при специална форма на рак на кръвта, хронична миелоидна левкемия с положителна филаделфийска хромозома.
Прекомерното наличие на бели кръвни клетки също води до името на болестта: "левкемия" се превежда като "бяла кръв".
Абсорбция, разграждане и екскреция
След поглъщане иматиниб се абсорбира в кръвта през чревната лигавица и достига до болните клетки чрез транспортни протеини в кръвта. В черния дроб активната съставка се преобразува частично, въпреки че основният продукт на преобразуване все още е ефективен срещу раковите клетки.
Около три четвърти от лекарството се преобразува и разгражда. Продуктите на разграждане и непроменения иматиниб се екскретират главно в изпражненията. След 18 часа само около половината от активната съставка е все още в тялото.
Кога се използва иматиниб?
Imatinib се използва за лечение на новодиагностицирана хронична миелоидна левкемия с положителна филаделфийска хромозома при възрастни и деца, когато са изпълнени определени условия (като трансплантация на костен мозък не е възможна или лечението с интерферони не е било успешно).
Продължителността на лечението с иматиниб зависи от вида и тежестта на заболяването и се определя от лекуващия лекар. В повечето случаи терапията с иматиниб се прилага дългосрочно като продължително лечение за потискане на растежа и особено на разпространението на тумора.
Как се използва иматиниб
Иматиниб се приема под формата на таблетки. Дозировката обикновено е 400 до 600 милиграма иматиниб веднъж дневно с храна и чаша вода. При особено тежки случаи на заболяване или пристъпи, 800 милиграма, разделени на две дози (сутрин и вечер), се приемат по време на хранене.
Децата получават съответно по-ниски дневни дози иматиниб. При пациенти с дисфагия и деца под шест години таблетката иматиниб може да се натроши, да се попие в негазирана вода или ябълков сок и след това да се изпие.
Какви са страничните ефекти на иматиниб?
Най-често съобщаваните нежелани реакции при повече от десет процента от пациентите са леко гадене, повръщане, диария, коремна болка, главоболие, умора, мускулни крампи и болка и зачервяване на кожата. Може да се появи и задържане на вода в тъканите, особено около очите и краката.
Какво трябва да се има предвид при приема на иматиниб?
Противопоказания
Иматиниб не трябва да се приема от:
- Свръхчувствителност към активното вещество или към някоя от останалите съставки на лекарството.
Лекарствени взаимодействия
Тъй като иматиниб се разгражда в черния дроб от ензими, които разграждат и други активни съставки, може да има взаимодействия, когато се приема по едно и също време – дори ако лекарствата се приемат по различно време на деня.
Някои лекарства могат да инхибират разграждането на иматиниб, например различни антибиотици (като еритромицин, кларитромицин), лекарства за ХИВ (като ритонавир, саквинавир) и лекарства срещу гъбични инфекции (като кетоконазол, итраконазол).
Други лекарства ускоряват разграждането на иматиниб, което кара лекарството за рак да действа по-малко ефективно или изобщо да не действа. Такива лекарства включват глюкокортикоиди („кортизон“, като дексаметазон) и лекарства за епилепсия (като фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал).
Пациенти с нарушения на кръвосъсирването, получаващи кумарини като фенпрокумон или варфарин, обикновено преминават към хепарин по време на лечението с иматиниб. Хепарините, за разлика от кумарините, се инжектират, а не се приемат. Те могат бързо да бъдат направени неефективни от лекаря с антидот, ако се появи кървене.
Шофиране и работа с тежки машини
По време на лечението с иматиниб пациентите трябва да работят с тежки машини и да шофират моторни превозни средства само с повишено внимание.
Възрастово ограничение
Иматиниб е одобрен за употреба при деца.
Бременност и кърмене
Наличните данни за употребата на иматиниб по време на бременност са ограничени. Анекдотични постмаркетингови доклади показват, че лекарството може да причини спонтанен аборт или вродени дефекти, когато бременна жена се лекува с него.
Следователно иматиниб не трябва да се прилага според КХП, тъй като лекарството може да навреди на детето. Ако лечението е абсолютно необходимо, бъдещата майка трябва да бъде информирана за възможния риск за плода.
Налична е ограничена информация и за периода на кърмене. Проучвания при две кърмещи жени показват, че иматиниб и неговият активен метаболит преминават в кърмата. Следователно, за по-сигурно, жените не трябва да кърмят най-малко 15 дни след последната доза.
Как да получите лекарства с иматиниб
Препарати, съдържащи активната съставка иматиниб, се предлагат по лекарско предписание в Германия, Австрия и Швейцария във всяка доза и размер на опаковката.
Откога иматиниб е известен?
Междувременно бяха одобрени и генерични лекарства с активна съставка иматиниб.
