Как действа атомоксетин
Атомоксетин е активна съставка, използвана за лечение на разстройство с дефицит на вниманието/хиперактивност (ADHD). Той е химически много подобен по структура на антидепресанта флуоксетин. Всъщност той заема междинна позиция между лекарствата за ADHD и антидепресантите. Подобно на антидепресантите ефектите му се усещат едва след няколко седмици, но атомоксетинът няма антидепресивен ефект.
Проучвания при плъхове показват, че ефектът на атомоксетин се различава в отделните мозъчни области. По този начин в префронталния кортекс – мозъчна област, участваща в процесите на внимание и памет – също беше демонстрирано инхибиране на обратното захващане на допамин.
В допълнение, скорошни проучвания при маймуни демонстрират индиректно стимулиране на допамин D1, както и алфа-1 рецептори от атомоксетин в префронталния кортекс, но не и в nucleus accumbens, област в предния мозък, свързана с пристрастяващо поведение.
Серотониновият баланс не се повлиява от атомоксетин.
Друг ефект, който обаче все още трябва да бъде проучен в детайли, е ефектът на атомоксетин върху така наречените NMDA рецептори в мозъка. Тези места за свързване на невротрансмитери се срещат предимно в централната нервна система и изглежда участват в развитието на ADHD.
Атомоксетинът се различава значително от стимулантите, които обикновено се използват в терапията на ADHD (като метилфенидат и амфетамин). По-специално, лекарството подобрява основните симптоми на хиперактивност, импулсивност и дефицит на вниманието.
Атомоксетин, поради липсата на потенциал за зависимост и сходството му с флуоксетин, е лекарството по избор за лекарствена терапия на ADHD при наличие на съпътстваща тревожност, тикове или разстройства, свързани с употребата на вещества.
Абсорбция, разграждане и екскреция
В черния дроб атомоксетинът се разгражда от ензима цитохром 2D6, като се получава мощен междинен продукт. И този метаболит, и самият атомоксетин в крайна сметка се екскретират в урината.
При пациенти с нормална ензимна активност около половината от активното вещество се екскретира в урината след три часа и половина, а при пациенти с нарушена ензимна функция - след 21 часа.
Кога се използва атомоксетин?
Атомоксетин не е одобрен за други употреби. Въпреки това, лекарите понякога използват активната съставка „не по предназначение“ (т.е. извън посочения обхват на одобрение) за хранителни разстройства, депресия, свързана с ADHD, нощно напикаване при деца и загуба на тегло.
Как се използва атомоксетин
При деца и юноши с тегло над 70 килограма, както и при възрастни, обикновено се използва доза от 40 милиграма атомоксетин в началото за поне една седмица. Дозировката може да се увеличи до 80 милиграма атомоксетин в зависимост от ефекта (това се установява напълно само след две до шест седмици).
Предлага се разтвор на атомоксетин за деца с проблеми с преглъщането.
Какви са страничните ефекти на атомоксетин?
Повече от един на всеки десет пациенти изпитва неблагоприятни ефекти под формата на намален апетит, главоболие, сънливост, коремна болка, гадене, повръщане, повишено кръвно налягане и ускорен пулс.
Какво трябва да се има предвид при приема на атомоксетин?
Противопоказания
Атомоксетин не трябва да се приема от:
- свръхчувствителност към активното вещество или към някоя от съставките
- съпътстващо лечение с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО инхибитори; срещу депресия)
- тесноъгълна глаукома (форма на глаукома)
- сериозно сърдечно-съдово заболяване като сърдечна недостатъчност, артериална оклузивна болест (крак на пушач), ангина пекторис
Взаимодействия
Когато атомоксетин и други активни съставки, които се разграждат от същия ензим (цитохром 2D6), се използват по едно и също време, може да има взаимно влияние, тъй като едната активна съставка обикновено се разгражда предимно и другата се натрупва в тялото.
Лекарства, които повлияват сърдечния ритъм по определен начин (причиняват удължаване на QT интервала) не трябва да се комбинират с атомоксетин. Има много примери за такива средства, като лекарства за психози и шизофрения, средства за сърдечни аритмии, антибиотици и антидепресанти.
Атомоксетин може да отслаби ефекта на антихипертензивните лекарства.
Лекарствата, които повлияват концентрациите на норепинефрин (като псевдоефедрин, фенилефрин), трябва да се използват с повишено внимание, тъй като са възможни синергични ефекти.
Възрастово ограничение
Проучванията подкрепят безопасното и ефективно използване на атомоксетин при деца и юноши на шест и повече години и възрастни до 65 години.
Както при някои антидепресанти, употребата на атомоксетин може да доведе до повишено суицидно поведение при юноши. Подрастващите в риск трябва да се наблюдават съответно.
Бременност и кърмене
Данните за употребата на атомоксетин по време на бременност са недостатъчни. Следователно употребата му трябва да се избягва, ако е възможно.
Как да получите лекарство с активна съставка атомоксетин
Атомоксетин изисква рецепта в Германия, Австрия и Швейцария и следователно се предлага в аптеките само след представяне на лекарска рецепта.
