зопиклон

Продукти

Zopiclone се предлага в търговската мрежа под формата на таблетки (Imovane, auto-generics). Той е одобрен в много страни от 1993 г. В Съединените щати, чистият -енантиомер есзопиклон също се предлага (Lunesta).

Структура и свойства

Зопиклон (C17H17ClN6O3Mr = 388.8 g/mol) е рацемат и принадлежи към циклопиролоните. Съществува като бяло до леко жълтеникаво прах който е практически неразтворим в вода. Zopiclone има горчивина вкус.

Вещи

Зопиклон (ATC N05CF01) има свойства, предизвикващи сън, депресивни, антиконвулсантни и мускулни релаксанти. Както при бензодиазепини, ефектите се дължат на свързване с GABAA рецептор, въпреки че зопиклонът няма очевидни структурни прилики с тази група наркотици. Зопиклон, за разлика от другите Z-наркотици, има относително дълъг полуживот от 5 часа.

Показания

За краткотрайно лечение на нарушения на съня. Зопиклон трябва да се използва само за тежки симптоми.

Дозиране

Според етикета на лекарството. The таблетки се приемат непосредствено преди лягане. Zopiclone не трябва да се спира внезапно или може да се появят симптоми на отнемане.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Тежка чернодробна недостатъчност
  • Тежка дихателна недостатъчност
  • Миастения гравис
  • Синдром на тежка сънна апнея
  • Съществуващо тежко психиатрично заболяване

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Зопиклон се метаболизира от CYP3A4. CYP2C8 също изглежда участва. Инхибиторите на CYP3A4 могат да доведат до значително повишаване на плазмата концентрация. Индукторите намаляват ефикасността. Централно депресиращо наркотици , като опиоиди, антидепресанти, невролептици, сън СПИН, средства против тревожност, успокоителни, антиепилептични лекарства, по-възрастни антихистамини, а алкохолът може да се увеличи неблагоприятни ефекти.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният неблагоприятен ефект е горчивина вкус след поглъщане. Възможен неблагоприятни ефекти включва сухо уста, лошо храносмилане, повръщане, виене на свят, главоболие, сънливост при събуждане, сънливост, объркване, антероградно амнезия, сомнамбулизма, възбуда, некоординация, централни нарушения като напр халюцинации, промени в настроението и личността. След прекратяване, симптоми на отнемане и нарушения на съня („rebound безсъние“) може да възникне.