золмитриптан

Продукти

Золмитриптан се предлага на пазара като филмирано покритие таблетки, стопяеми таблетки и като a спрей за нос (Zomig, генерици). Той е одобрен в много страни от 1997 г. Generic версии излязоха на пазара през 2012 г.

Структура и свойства

Золмитриптан (С16H21N3O2Mr = 287.4 g / mol) е производно на индол и оксазолидинон, структурно свързано с серотонин. Съществува като чист -енантиомер и като бял прах който е разтворим в вода. Золмитриптан е по-липофилен от суматриптан.

Вещи

Золмитриптан (ATC N02CC03) има вътречерепни вазоконстриктивни и противовъзпалителни свойства и причинява леко увеличаване на кръв натиск. Ефектите се дължат на селективно свързване с серотонин 5HT1D и -5HT1B рецептори. Золмитриптан има кратък полуживот от 2.5 до 3 часа. Активният метаболит-дезметилзолмитриптан (183C91) се образува в черен дроб и е замесен в ефектите.

Показания

За остро лечение на мигрена атаки със или без аура и клъстер главоболие.

Дозиране

Според SmPC. Лекарството трябва да се прилага възможно най-скоро при появата на симптомите. По време на лечението, най-ниската максимална дневна доза (10 mg) и интервал на дозиране трябва да се спазват. Абсорбцията почти не се влияе от приетата храна по едно и също време. Топенето таблетки може да се приема без вода а в случай на гадене, Най- спрей за нос има по-бързо начало на действието в сравнение с таблетки.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Хемиплегична мигрена
  • Basiliaris мигрена
  • Исхемична болест на сърцето
  • Инфаркт на миокарда
  • Принцметална ангина
  • Неадекватно контролирана хипертония

Пълни подробности за предпазните мерки и взаимодействия може да се намери в етикета на лекарството.

Взаимодействия n

Золмитриптан се метаболизира предимно от CYP1A2 и в по-малка степен от МАО-А. Плазмените концентрации могат да се увеличат, когато се прилагат инхибитори на CYP1A2. Доза препоръчва се намаляване. Два мощни такива инхибитора са флувоксамин намлява ципрофлоксацин. Възможно е друго лекарствено взаимодействие с МАО инхибитори. Серотонинът може да се появи синдром при едновременна употреба на серотонинергични наркотици. Золмитриптан не трябва да се комбинира с ергот алкалоиди тъй като имат допълнителен вазоконстриктивен ефект.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include коремна болка, гадене, повръщане, сух уста, сърцебиене, мускулна слабост и мускулна болка, виене на свят, главоболие, сънливост, чувство на топлина, изтръпване и слабост. А и чувство на тежест, стягане, болкаили може да се появи натиск в гърлото, шия, челюст, ръце, крака и сандък. Золмитриптан, както и други триптани, има потенциал за коронарни артерия стесняване. Много рядко, тежко сърдечно-съдово заболяване, като миокарден инфаркт или ангина, докладвано е.