Продукти
TNF-α инхибиторите се предлагат на пазара като инжекционни и инфузионни препарати. инфликсимаб (Remicade) е първият агент от тази група, одобрен през 1998 г. и в много страни през 1999 г. биоподобни на някои представители вече са на разположение. Други ще го последват през следващите няколко години. Тази статия се отнася до биологични. Малък молекули може също да има ефект върху TNF-α, като талидомид и леналидомид.
Структура и свойства
TNF-α инхибиторите са биологични с висок афинитет и селективност към TNF-α. С две изключения са моноклонални антитела. Цертолизумаб pegol е пегилиран Fab фрагмент от моноклонално антитяло. Етанерцепт - от, intercept - е сливан протеин, който съдържа свързващия домен на TNF рецептор-2 и действа като „фалшив рецептор“. The наркотици се произвеждат по биотехнологични методи.
Вещи
TNF-α инхибиторите (ATC L04AB) имат противовъзпалителни и имуносупресивни свойства. Ефектите се основават на свързването и неутрализирането на тумора некроза фактор-α (TNF-α). TNF-α е противовъзпалителен цитокин, който играе важна роля при възпалителните процеси и в имунната система и индуцира други цитокини. Активните съставки имат дълъг полуживот. TNF-α е трансмембранен протеин, състоящ се от 233 аминокиселини. Ензимът TACE (TNF-α-конвертиращ ензим) допълнително образува разтворимия TNF-α от този протеин. И двете форми са активни като тримери. Инхибиторите се свързват и с двете протеини.
Показания
Не всички лекарства са одобрени за всички от следните показания:
- Ревматоиден артрит
- Псориатичен артрит
- Ювенилен идиопатичен артрит
- Болест на Бехтерев (анкилозиращ спондилит)
- Аксиален спондилоартрит без рентгенографски доказателства.
- болест на Крон
- Улцерозен колит
- Плакатен псориазис
- Hidradenitis suppurativa (акне inversa)
- увеит
Дозиране
Според професионалната информация. The наркотици обикновено се инжектират като подкожна инжекция. инфликсимаб се прилага като интравенозна инфузия. Предварително напълнени спринцовки и химикалки са на разположение за повечето продукти. Поради дългия полуживот интервалът на дозиране е например 2, 4, 6 или 8 седмици. Предварителна обработка или комбинация с метотрексат се предписва за отделни агенти.
Агенти
Следните агенти имат регулаторно одобрение:
- Адалимумаб (Humira)
- Цертолизумаб пегол (Cimzia)
- Етанерцепт (Enbrel)
- Голимумаб (Симпони)
- Инфликсимаб (Remicade)
Оригиналите са посочени в скоби. Също така има биоподобни на пазара.
Противопоказания
Противопоказанията включват (избор):
- Свръхчувствителност
- Активна туберкулоза или други сериозни инфекции като сепсис и опортюнистични инфекции
- Умерена до тежка застойна сърдечна недостатъчност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Съадминистрация на подобни биологични , като анакинра or абатацепт не се препоръчва поради по-висок риск от инфекция. На живо ваксини не трябва да се дава по време на терапията.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват реакции на мястото на инжектиране, главоболие, кожа обрив, стомашно-чревно разстройство и инфекциозно заболяване. Един сериозен страничен ефект е реактивирането на латентно туберкулоза.
